简介:目的:研究头孢克肟片与世福素胶囊的人体生物等效性。方法:采用高效液相色谱法.测定20名健康男性单次交叉口服参比制剂及受试制剂200mg后血清中不同时间点的药物浓度,经NDST-21统计拟合,计算其药物动力学参数和相对生物利用度,评价2制剂的生物等效性。结果:头孢克肟片和参比胶囊的AUC(0-t)分别为35468±12.863和33.098±11699mghL^-1,Cmax分别为3.682±1.355和3.3644±1.206mgL^-1,tmax分别为4.55±0.83和4.60±0.94h。结论:供试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为107.98%±15.76%.AUC(0-t),Cmax对数转换后,经双单侧t检验并计算AUC(0-t),Cmax的90%可信区间,结果表明:2制剂具有生物等效性。
简介:目的:研究国产非那维胺片与进口非那雄胺片的人体生物等效性。方法:采用高效液相色谱法,测定20名健康男性单次交叉口服参比制剂及受试制剂10mg后血清中不同时间点的药物浓度,经NDST—21统计拟合,计算其药物动力学参数和相对生物利用度,评价2制剂的生物等效性。结果:非那维胺片和参比片的AUC(0-1),分别为947.41±401.46和944.48±349.56μghL^-1,Cmax分别为106.69±33.45和107.49±23.73μgL^-1,Lmax分别为240±0.74和2.25±0.66h。结论:供试制剂相对于参比制刑的人体生物利用度为102.89%±38.31%,AUC(0-1),Cmax对数转换后经双单例t检验并计算AUC(0-1),Cmax的90%可信区间,结果表明:2制剂具有生物等效性。
简介:目的:研究国产替米沙坦片与进口替米沙坦片的人体生物等效性。方法:采用LC—MS法。测定20名健康男性单次交叉口服参比制剂及试验制剂80mg后血浆中不同时间点的药物浓度。经SPSS软件统计拟合,计算其药物动力学参数和相对生物利用度。评价2制剂的生物等效性。结果:参比制剂及试验制剂的主要药代动力学参数Cmax、Tmax、AUC0→∞分别为:347.2±41.1和352.4±42.9μgL^-1;1.1±0.25和1.1±0.21h:2910.5±289.6和2866.8±235.5μgL^-1:3044.8±307.2和3006.4±251.3μgL^-1.结论:试验制剂对参比制剂的相对生物利用度F为98.9%±7.0%;AUC0→∞、Cmax对数转换后.经双单侧t检验并计算AUC0→∞、Cmax的90%可信区间.结果表明:2制剂具有生物等效性。
简介:目的对国内研制的缓释片剂与国外标准参比制剂的人体相对生物利用度及生物等效性进行评价。方法采用随机交又、自身对照实验设计,18名健康男性志愿者,随机等分成二组,志愿者先后单剂量口服头孢克洛缓释片实验制剂或参比制剂后,在设计的时间点取静脉血。血药浓度采用高效液相色谱法(HPLC)测定。由血药浓度数据获得各自的主要药动学参数,以方差分析方法对主要药动学参数进行均数的差别检验,以双单侧t检验进行生物等效性判定。结果志愿者单次服用375mg头孢克洛缓释片实验制剂或参比制剂后的药代动力学参数AUC0-9AUC0-40、Cmax、Tmax、T1/2分别为8.34±2.94和8.22±3.28ug·h·ml^-1、8.64±2.95和8.50±3.34ug·h·ml^-1、3.44±1.64和3.54±1.77ug·h·ml^-1、1.82±0.71和1.69±0.52h、1.01±0.25和1.08±0.40h。相对生物利用度为103.61±12.64%。方差分析结果表明实验制剂与参比制剂的主要药动学参数之间元明显差异,双单侧t检验结果表明实验制剂与参比制剂为生物等效制剂。结论湖南百草药业有限公司研制的头孢克洛缓释片(规格:375mg/片,批号:20030523)与美国礼莱公司生产的头孢克洛缓释片(规格:375mg/片批号:W5212)为生物等效制剂。
简介:目的研究克拉霉素胶囊在8名健康志愿者体内的生物等效性。方法分别口服500mg胶囊剂和片剂,采用微生物法测定血药浓度。结果两制剂的血药浓度-时间曲线均符合单室模型。克拉霉素胶囊剂和片剂的药动学参数分别为;Ka=3.55±0.92h和1.62±0.16h;t1/2=4.90±0.19h和5.06±0.25h;Cmax=2.63±0.27μg/mL和2.29±0.26μg/mL;Tmax=1.12±0.10h和1.68±0.06h;AUC=(21.67±2.54)和(21.13±3.19)μg·h/mL。经统计学处理:两制剂的药动学参数Ka、Cmax、Tmax均有显著性差异(P〈0.05),t1/2无显著性差异(P〉0.05),克拉霉素胶囊剂相对于片剂的生物利用度F为103.36%±11.15%。结论经方差分析、单双侧t检验法分析,证明两制剂具有生物等效性。
简介:本实验选择12名健康受试者,采用随机交叉四组试验,对分别口服120mg采用固体分散技术生产的三种国产尼莫地平片与德国拜尔药厂生产的尼莫通片后的体内过程进行了研究。血浆药物浓度由本实验室改进的高效液相色谱测定法获得,采用非房室模型分析法用PCNONLIN程序(SCI,v4.2)获得个体生物利用度参数Tmax、Cmax和AUC0-∞。根据被测不同尼莫地平片剂间AUC0-∞之比得出相对生物利用度(f);将将AUC0-∞等参数对数转换进行方差分析,在方差分析基础上再行双单侧检验(twoonesidedtests)进行生物等效性评价。生物等效性判定标准是以试验制睡物利用度参数AUC平均值的90%可信限,应落在标准参比制剂的80%-125%置信区间之内。统计学意义在p=0.05显著性水平上判定。结果表明,A,B,C和D四种片剂的达峰时间Tmax分别为0.6±0.2h、11±1.2h、0.5±0.1h和0.5±0.2h;峰浓度Cmax分别为108.8±59.5ng·ml^-1、56.1±30.7ng·ml^-1、73.2±34.9ng·ml^-1和94.7±41.1ng·ml^-1;血浆药物浓度-时间曲线下面积AUC0-∞分别为175.4±77.9ng·h·ml^-1、135.8±62.4ng·h·ml^-1、154.8±69.5ng·h·ml^-1和154.5±51.6ng·h·ml^-1。片剂B、C和D相对于片剂A的相对生物利用度分别为83.7%、93.1%和97.6%;90%置信区间结果显示,片剂B、C和D的AUC0-∞平均值分别为A的66.7-88.8%,77.2-102.7%和80.5-107.1%,片剂D与片剂A具生物等效性。
简介:目的:比较国产与进口非那雄胺片的人体生物等效性。方法:18名健康男性单次随机交叉口服非那雄胺10mg后,用HPLC法测定血清中各时的药物浓度,计算两者的药物动力学参数和相对生物利用度,进行生物等效性评价。结果:国产及进口非那雄胺片的主要药代动力学参数如下:AUC(0-t)分别为1039.13±272.37和1008.60±244.77μg·h·L^-1,Cmax分别为128.72±26.69和117.32±25.20μg·L^-1,tmax分别为2.69±0.39和2.69±0.49h,供试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为106.58%±27.79%。结论:国产与进口非那雄胺片具有生物等效性。
简介:目的建立人血浆中尼莫地平的HPLC-MS法,以测定国产片剂的人体生物等效性。方法血样经碱化后乙酸乙酯提取,进行HPLC-MS分析,色谱柱HypersilODS(5μm,150mm×4.6mm),流动相为甲醇一水冰醋酸(85:15:0.1),内标为尼群地平,检测离子为[M+Na]^+44.1(尼莫地平)[M+Na]^+383.1(内标),裂解电压为80V。20名健康受试者交叉口服两种国产尼莫地平片剂,计算主要药动学参数,并估算其相对生物利用度,判断生物等效性。结果在1-200ng/ml范围内尼莫地平与内标峰面积比值与浓度线性关系良好(r=0.099845),最低可定量浓度为0.3ng/ml,提取回收率为74.8%-93.2%。以AUC0-12计算的片剂相对生物利用度为99.8%±6.6%。结论本实验建立的分析方法灵敏、准确、简便。统计学结果表明两种制剂量生物等效。