简介:本文设计、合成了一系列喹唑啉酮(Ⅳ)和喹唑啉苯氧基苯乙酸类化合物(V),并检测了它们的血管紧张素Ⅱ受体拮抗活动。前文报道了一系列喹啉苯氧基苯乙酸类非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(Ⅲ),本文以喹唑啉酮代替化合物(Ⅲ)的喹啉获得化合物(Ⅳ),在合成化合物(Ⅳ)时,同时还获得了化合物(V)。但是这两类化合物没有进一步提高活性。在离体试验中(兔胸主动脉环),所有的化合物均显示了竞争性拮抗活性。活性最高的喹唑啉酮(Ⅳb)和喹唑啉(Vb)的pA2值分别为7.0和5.9。
简介:本文介绍一种有潜在接触致敏性的化学品,其曾经导致了接触性皮炎的流行。近来,欧洲引进一种新的防腐剂,其仅含有甲基异噻唑啉酮(MI)而不含甲基氯异噻唑酮(MCI),并被用于诸如涂料、胶水、化妆品等产品中。本文描述了含MI和MCI的防腐剂引发的工厂内接触性变态反应的暴发。工厂内14名涂料工人中4名发生了MI引发的变态反应性接触性皮炎。斑贴试验结果显示患者均对MI和MCI/MI呈阳性反应,且对MI的反应强于MCI/MI,表明MI为主要致敏剂。MCI/MI混合物仍被广泛使用,因此将来还能见到各种暴露与致敏现象。本文资料显示MI为一种潜在的刺激物,并可能导致人类接触性变态反应。这种添加在化妆品中并可能被成千上万的消费者所接触的防腐剂是否安全需仔细监测。