简介:目的考察茜草双酯与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用。方法采用紫外分光光度法测定茜草双酯的含量,相溶解度法研究了2种环糊精(CDs)对茜草双酯的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数变化。结果茜草双酯的溶解度随着CDs浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图呈AL-型,茜草双酯与2种CDs在包合过程中的吉布斯自由能变化(ΔG)、焓变(ΔH)均为负值。茜草双酯与β-CD在包合过程中的熵变(ΔS)为正值,而与HP-β-CD包合过程中的ΔS为负值。结论茜草双酯与2种CDs在水溶液中均可自发形成1∶1(物质的量的比例)可溶性包合物,从而增加其溶解度。选择适宜的包合温度有利于包合过程的进行。
简介:目的:制备杨梅素环糊精包合物,旨在提高杨梅素水溶性和稳定性,并改善其口服吸收。方法:制备杨梅素羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)包合物,以载药量、包合率和包合物得率为指标对制备工艺进行优化。结果:杨梅素HP-β-CD包合物最优制备工艺确定为:杨梅素与HP-β-CD摩尔比1∶3,乙醇浓度50%,40℃水浴振摇24h,混合溶液旋转蒸发除去乙醇,过滤,滤液蒸干得固体,真空干燥,得到载药量约5%、包合率约90%的杨梅素HP-β-CD包合物。结论:本研究建立的制备工艺稳定、可重复,可用于杨梅素HP-β-CD包合物的制备。
简介:采用UV光谱法、荧光光谱法、双倒数法,在pH=7.40的缓冲溶液中系统研究小分子荧光素与β-环糊精的包合作用.摩尔比法确定小分子荧光素与β-环糊精的包合比n_(β-CD):n_(FL)=1∶1,表观摩尔吸光系数ε=6.30×10~4L/(mol·cm).双倒数法确定结合常数K~Θ18℃=7.21×10~5L/mol.热力学分析方法计算得到:(1)Δ_rH_m~Θ=7.93×10~4J/mol,Δ_rH_m~Θ为正值,说明包合作用吸热;(2)Δ_rG_m~Θ291.15K=-3.27×10~4J/mol,推测β-环糊精与荧光素的包合作用有自发进行的可能;(3)Δ_rS_m~Θ291.15K=384.68J/(mol·K),由此可知,β-环糊精与荧光素的相互作用为熵所驱动.并用傅里叶变换红外光谱仪和X射线衍射仪对包合物进行了表征.
简介:摘要目的以羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin, HP-β-CD)为包合材料,优化茶树油包合物制备工艺,并对其药剂学性能进行考察。方法以茶树油HP-β-CD包合物的产率、包封率为评价指标,采用正交试验法优化茶树油HP-β-CD的制备工艺,利用差示扫描量热法、红外光谱法对包合物进行物相鉴别,考察茶树油HP-β-CD的稳定性。结果茶树油HP-β-CD制备的最佳工艺为:茶树油∶HP-β-CD=1∶10 (ml∶g),包合温度为40 ℃,包合时间1 h。茶树油载药量为(9.25±3.25)%。红外光谱和差示扫描量热法检测结果显示,制成包合物后茶树油特征峰消失,表明茶树油和HP-β-CD确已形成包合物。包合物80 ℃水浴8 h后,茶树油保留率为40%,为未包合茶树油保留率的4.32倍,表明茶树油HP-β-CD稳定性良好。结论以HP-β-CD为骨架材料,制备的茶树油包合物包合率高、稳定性良好,在药品及化妆品制剂中具有一定的推广价值和应用前景。
简介:控制释放剂是农药制剂新的发展方向,为了开发对生态与环境有益,储运安全性高,药效好,节省溶剂的高效拟除虫菊酯的控制释放制剂,研究了β-环糊精(β-CD)对联苯菊酯的包合作用。采用液相法制备了联苯菊酯-β-CD包合物,并通过紫外光谱(UV)、差示扫描量热分析(DSC)、红外光谱(IR)及核磁共振(1HNMR)等分析方法对其结构进行了表征。通过UV和DSC确定了包合物的形成,用等物质的量连续变化法确定了包合物中联苯菊酯与β-CD最大包合比为1:1;经IR和1HNMR分析推测:联苯菊酯-β-CD包合物是一种靠疏水作用和分子间作用力结合的超分子结构,包合过程未产生新化学键,包合作用对联苯菊酯的结构未产生影响,包合物是由联苯菊酯的苯环端从β-CD的较大端进入β-CD的空腔而形成的。
简介:8-姜酚是生姜中有益于人体健康的生物活性成分,但其水溶性较低,化学稳定性较差,这限制了其在食品工业中的应用。环糊精可作为生物活性成分微胶囊的壁材改善其水溶性和稳定性,本研究采用溶剂法联合冷冻干燥技术制备了8-姜酚/麦芽糖基-β-环糊精(Mal-β-CD)的包合物,并借助紫外光谱、红外光谱、X射线衍射技术、热重及差示扫描量热联用分析、分子对接模拟等技术研究包合物结构特征。结果表明,Mal-β-CD对8-姜酚具有良好的包合能力,8姜酚与Mal-β-CD包合物的化学计量比为1:1;8-姜酚的苯环结构进入到Mal-β-CD的疏水性空腔中,二者之间形成了氢键,结合能为-4.4Kcal/mol,氢键键长为2.9A。8-姜酚以无定形状态存在于包合物中,其热稳定性得到了明显提高。