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  • 简介:人体内细胞色素P4503A(CYP3A)是细胞色素P450酶系中最主要的一类。评价CYP3A的活性可用于研究药动学、药物或毒物的代谢、药物相互作用、药物代谢酶的遗传多态性及疾病与代谢酶的相互影响,从而预测最佳给药剂量,达到提高药物治疗效果和减少不良反应的目的。评价CYP3A的活性一般采用探针法,其评价结果的优劣取决于探针的特异性、安全性和方法的科学性。本文就目前被广泛应用的几种CYP3A探针的研究进展作一综述和评价。

  • 标签: 探针药物 细胞色素P-450 CYP 3A 咪哒唑仑 6β-羟基氢化可的松
  • 简介:目的研究丁苯酞连续多次灌胃给药对大鼠CYP3A酶活性的影响。方法40只Wistar大鼠随机分为4组。对照组灌胃给予橄榄油;实验组分为低、中、高3个剂量组,分别灌胃给予丁苯酞40、80、160mg·kg^-1(以橄榄油溶解)。对照组和实验组均连续灌胃5d,于第6日尾静脉注射探针药物咪达唑仑(4mg·kg^-1)后由眼底静脉丛取血,高效液相色谱法测定血药浓度,以DAS2.1.1药物动力学程序拟合药动学参数,以SPSS18.0软件对组间各参数进行统计分析。结果咪达唑仑在0.06~30μg·mL^-1内线性关系良好(r=0.9994);日内、日间RSD〈13%;绝对回收率为80.59%~96.5%。咪达唑仑单用及与低、中、高剂量丁苯酞合用比较,药动学参数AUC0~t、AUC0~∞、t1/2、CLZ、VZ没有显著性差别(P〉0.05)。结论丁苯酞对大鼠体内CYP3A酶活性没有影响。

  • 标签: 丁苯酞 咪达唑仑 药动学 CYP3A 高效液相色谱法
  • 简介:目的以咪哒唑仑为探针药,研究大鼠肝药酶CYP3A抑制状态下对药物体内外代谢活性的影响,以建立评价CYP3A药物代谢功能的药动学指标。方法①体内实验:以咪哒唑仑(MDZ)为CYP3A底物,酮康唑(KTZ)为CYP3A选择性抑制剂,通过静脉注射负荷剂量(1.2、10、30mg/kg)与恒速滴注(0.7、2.0、3.0mg/hr/ks)相结合的方法,使KTZ达到不同的稳态血药浓度(约1.49、7.16、36.25μg/ml),以实现对CYP3A的持续抑制。恒速滴注开始后2h,大鼠舌静脉注射MDZ10mg/kg,在不同时间点采集血和肝样品;

  • 标签: CYP3A 抑制状态 咪哒唑仑 代谢活性 体内外 肝药酶
  • 简介:本研究考察了五味子水/醇提取物多次给药对大鼠细胞色素P450酶(CYP450)6种亚型的影响。雄性SD大鼠灌胃给予五味子彬醇提取物,连续给药7天,剂量为1.5g/Kg,末次给药后处死大鼠,制备大鼠肝微粒体,将CYP450酶6种亚型特异性探针底物非那西丁(CYP1A2)、右美沙芬(CYP2D2)、双氯酚酸钠(CYP2C6)、美芬妥英(CYP2C11)、氯唑沙宗(CYP2E1)、

  • 标签: 细胞色素P450酶 五味子提取物 SD大鼠 探针底物 P450同工酶 CYP450酶