简介:本试验是探讨绿茶热水浸提物对离体血小板胶原诱导凝聚物的影响。以相关剂量方法实验证明不同浓度的热水浸提物能不同程度地降低血小板的凝聚及延长滞后时间。将浸提物分馏后试验,证明儿茶素(单宁)是抑制的主要活性成分,且酯型儿茶素比简单儿茶素更有效。在酯型儿茶素中,表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)在0.2mg/ml(=0.45mM)浓度时,就能完全抑制胶原诱导血小板凝聚。比设EGCG和阿司匹林两者的IC50值,我们发现EGCG的效能比得上阿司匹林。EGCG还能抑制凝血酶和血小板活性因子(PAF)诱导的凝聚作用。在用EGCG处理的血小板中没有发现环3’,5’——磷酸腺苷(CAMP)水平提高。茶叶被普遍地作为日常饮料而饮用,它有多种功效,如提神、利尿、退热和止血,这些主要是咖啡碱和儿茶素(单宁)的功用。最近有报道:茶叶能抑制血小板凝聚。血小板在外伤止血和血栓形成中起主要作用,它们也引起动脉粥样硬化。因此能影响血小板功能的化合物将会用于临床治疗。在本试验中,我们试图查明绿茶浸提物对血小板凝聚抑制作用的主要活性成分,结果发现儿茶素,尤其酯型儿茶素是主要的抗凝聚物。
简介:为确定细胞色素P450酶系在白腐菌Phlebialindtneri降解有机氯类农药氯丹中的作用,在液体培养条件下,以胡椒基丁醚和1-氨基苯并三唑作为细胞色素P450的抑制剂,分析了不同浓度抑制剂对氯丹的降解、代谢产物的生成以及中间代谢物降解的影响。结果表明:与对照相比,高浓度(1.0mmol/L)胡椒基丁醚或1-氨基苯并三唑处理15d后氯丹的降解率均下降了约60%,且其代谢产物中除七氯和二氯代六氯的检出量显著增加外,其余环氧化及羟基化代谢产物均未检出;此外,添加高浓度的抑制剂可导致白腐茵降解中间代谢产物七氯及二氯代六氯的降解率下降90%以上,氧化氯丹的降解率下降70%以上,但不影响环氧七氯的降解。表明细胞色素P450可能是氯丹降解的主要酶系,其参与催化了氯丹的初始羟基化和水解、七氯和二氯代六氯的环氧化及氧化氯丹的水解等多个反应过程。
简介:为明确山东省棉蚜对新烟碱类杀虫剂的抗性水平,采用毛细管微量点滴法测定了泰安、聊城和东营3个田间种群及1个敏感种群对吡虫啉、烯啶虫胺、啶虫脒、噻虫嗪、噻虫啉、噻虫胺6种新烟碱类杀虫剂的敏感性,同时测定了磷酸三苯酯(TPP)、顺丁烯二酸二乙酯(DEM)和增效醚(PBO)3种酶抑制剂的增效作用。结果表明:泰安棉蚜种群对烯啶虫胺的抗性倍数为16.95,处于中等抗性水平,对吡虫啉和啶虫脒的抗性倍数分别为5.69和9.57,已产生低水平抗性,对噻虫胺、噻虫嗪和噻虫啉的抗性倍数均小于3.0,仍较敏感;聊城棉蚜种群对吡虫啉、啶虫脒和噻虫嗪的抗性倍数分别为28.51、25.88和18.16,属中等抗性水平,对噻虫啉和噻虫胺的抗性倍数分别为6.01和6.37,已产生低水平抗性,对烯啶虫胺仍处于敏感阶段;东营棉蚜种群对吡虫啉、啶虫脒和噻虫胺的抗性倍数分别为37.95、21.52和12.95,已产生中等水平抗性,对噻虫啉、烯啶虫胺和噻虫嗪的抗性倍数分别为7.07、6.38和4.75,处于低水平抗性阶段。多功能氧化酶抑制剂PBO和羧酸酯酶抑制剂TPP对6种供试新烟碱类杀虫剂的增效作用明显,谷胱甘肽-S-转移酶抑制剂DEM对这6种药剂也具有一定的增效作用。研究表明,山东省泰安等3地区棉蚜种群对6种新烟碱类杀虫剂均产生了不同程度的抗药性,多功能氧化酶和羧酸酯酶可能在棉蚜对该类杀虫剂的抗性中起主要作用,谷胱甘肽-S-转移酶可能也具有一定的作用。
简介:采用Hansch—Fujita的定量构效关系方法,以电性参数(Hammetσ)、疏水性参数(clogP)、立体效应参数(MR)、氢键受体和供体等物理化学参数作为变量,对苯甲醛衍生物、苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物进行了构效关系研究。结果表明,苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物的结构与活性的关系非常相似。在此三类化合物中,氢键受体、立体效应(MR)参数和疏水效应(clogP)参数是影响化合物抑制活性的最主要因子。
简介:人参中的水提物根据其在乙醇中的溶解性被分级,其中乙醇不溶组份用于免疫调节活性的测试。结果,乙醇不溶组份(Fr.3)体外能够激增脾细胞,并产生活性化吞噬细胞。这些活化吞噬细胞既能杀死NK细胞的敏感肿瘤靶细胞,也能杀死NK细胞的钝化肿瘤靶细胞,而不受MHC限制。由于内生IL-2,脾细胞的活性被人参调节。为研究人参中Fr.3对同源肿瘤的作用,对出生后24h的N:GP(s)雄鼠单独给予0.5mgBP(苯并芘)皮下注射,在戒除BP后6星期,在饮用水中分别加入Fr.3;2mg/ml、1mg/ml或0.5mg/ml饲喂小鼠。BP处理后第9个星期,Fr.3处理组与只饲喂BP组(在饮用水中加入2mg/ml或1mg/ml的BP)相比,其肺肿瘤发生率被显著地抑制(P<0.05)。这些给果暗示,人参中乙醇不溶组份象免疫调节剂一样显示抗癌作用。