简介:摘要目的在合成盐酸普拉克索的时候对其制作工艺进行了进一步优化。方法在合成的时候将(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑充当制作的原料,通过CH3CH2CHO/NaBH4进行还原并得到所需的材料,然后通过丙酮进行成盐工序,通过使用相应的药物来合成盐酸普拉克索。除此之外,经过对所用原料的大量研究以及对原料使用的剂量、药物出现反应所经过的时间、出现反应所需要的温度等的研究。结果通过实验所得的化合物需要通过1H-NMR、13C-NMR、MS来进行确定,结果表明吸收的效率达到了57.3%(以(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑计)。结论和传统使用的合成工艺比起来,这种方式显得更加方便快捷,而且还有效的提升了收率,更适合在工业生产中使用。
简介:摘要为贯彻落实《医药卫生中长期人才发展规划(2011—2020年)》和《中医药事业发展“十二五”规划》,促进中药与中医事业协同发展,国家中医药管理局统一组织开展中药特色技术传承人才培训项目,作为传承班的学员,2016~2018年三年期间本人已参加全国十四培训基地的学习,重点考察当地的GAP基地、中药生产企业(含饮片厂)、中药材交易市场和中医医疗机构中药房等部门,内容涵盖了中药栽培、资源保护及利用、鉴定、炮制、传统制药工艺、医院制剂开发研究、调剂等方向的中药特色技术理论与实践技术内容。在上海中医药大学附属曙光医院、北京广安门医院、新疆维吾尔自治区中医医院基地,分别听取刘力主任药师《医院中药制剂研发思路》、孙路路主任药师《医疗机构制剂注册研究经验分享》、姜林教授《中药制剂研发思路与设计》内容的培训,本人从他们对于临床前配制工艺、质量指标的研究阐述中有所启发,对我院制剂止咳祛痰灵的制备工艺及质量标准进行了改进和控制。该制剂是根据我院临床中医师的协定处方申报的中药制剂,通过临床二十多年使用,上万例患者的验证,具有非常明显的化痰、止咳的功效,可用于治疗咳嗽、急性及慢性支气管炎症,尤其适用于咳嗽痰多的病人。原先采用加水直接煎煮的方法,制剂存在澄明度差、无定性指标等问题。针对上述问题,我们对其工艺进行了改进,并通过薄层色谱法加以质量控制。
简介:目的对4-O-丁香树脂酚的合成工艺进行改进。方法以丁香醛为原料,与丙二酸进行Knovevenagel缩合得到芥子酸,再将芥子酸用乙醇进行乙酯化得到不饱和酯、以AlH(Bu-i)2为还原剂将酯还原为芥子醇、芥子醇在光照通入空气的条件下经过氧化偶联得4-O-丁香树脂酚。结果芥子酸的合成中,将催化剂哌啶换成相同碱性的四氢吡咯,在大幅度缩短反应时间的条件下,该步反应产率也明显提高;酯的还原中将溶解性较差的氢化锂铝换成溶解性好的二异丁基氢化铝,以甲苯为溶剂进行还原,收率明显提高,且无需后处理,可直接投入下一步反应,总收率约51%。结论该方法工艺简单,有产业化前景。