简介：随着基因组研究、组合化学和高通量筛选技术的迅猛发展，作为先导化合物重要来源的微生物次级代谢产物，如何发掘其化学结构多样性并提高发现效率成为开发微生物药物的重点．针对微生物来源先导化合物发现流程的主要环节，从产生菌、发酵培养、供筛样品库的建立模式、生物活性筛选和化学筛选等方面进行了论述，并初步探讨了建立国家微生物代谢产物筛选联盟的可能性．

简介：目的：研究圆叶节节菜的化学成分。方法：运用硅胶柱色谱技术分离、光谱技术鉴定结构。结果：从其地上部分分离得到两个Megastigmane类型化合物。结论：化合物1（RotundifolineA）是一个新化合物。

简介：药物研究的历史表明,天然产物是新药发现的重要来源,提高天然产物的研究水平,提高从天然产物中发现先导化合物或药物的效率,需要技术的进步和研究方法的改进.本文根据应用现代天然产物分离提取技术和高通量药物筛选技术研究天然产物先导化合物的实际工作情况,探讨从天然产物中快速发现先导化合物的新策略和新方法,以推进活性化合物或药物先导化合物的发现进程,促进我国的创新药物研究.

简介：本文对从天然产物中发现先导化合物的思路及先导化合物的优化方法作了简单论述.指出从天然产物中发现有活性的化合物,将仍然是先导物发现甚至是创制药物的重要组成部分.

简介：目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)研究柚皮苷及其代谢物柚皮素在大鼠体内的药动学行为。方法:骨碎补药材中加入50%乙醇加热回流1h,提取物用50%PEG400制成混悬液灌胃给予大鼠。血浆样品处理采用液液萃取法,以乙酸乙酯为提取试剂,对乙酰氨基酚为内标。色谱条件采用ACQUITYUPLCTMBEHC18色谱柱,流动相为乙腈-0.4%冰醋酸(80:20,V/V),流速为0.25mL.min-1,柱温为25℃;质谱条件采用ESI源,负离子检测方式,多反应监测(MRM)。用于定量分析的离子反应分别为m/z578.4→270.7(柚皮苷)、m/z270.7→150.7(柚皮素)和m/z149.9→106.6(内标)。结果:柚皮苷和柚皮素的Cmax分别为(2.56±0.77)×103ng.mL-1和222±45ng.mL-1,Tmax分别为0.67±0.20h和8.0±1.3h,AUC0～t分别为(3.23±0.54)×103ng.mL-1.h和(1.57±0.37)×103ng.mL-1.h,AUC0～∞分别为(3.29±0.54)×103ng.mL-1.h和(1.79±0.43)×103ng.mL-1.h。柚皮苷的t1/2为4.1±0.8h,且在其药时曲线8h处出现另一微小的峰。结论:所建立的UPLC-MS/MS方法符合生物样品分析要求,药动学研究结果为骨碎补的临床应用提供了参考。更多还原

简介：目的：利用佐剂性关节炎（adjuvantarthritis,AA）大鼠模型,研究中药方剂程氏蠲痹汤（CSJBT）对AA大鼠免疫功能的影响,并探讨其可能机制。方法：将雄性SD大鼠分设6个组：正常组、AA模型组、阳性药雷公藤多苷组、程氏蠲痹汤2.55、5.10、10.20g/kg剂量组。除正常组外,其余各组大鼠均于左后足跖皮内注射弗氏完全佐剂（CFA）造模,致炎后第15d开始灌胃给药,每天1次,连续14d。实验期间定时检测AA大鼠的原发侧、继发侧足肿胀度以及屈关节疼痛评分,给药结束后,采用MTT法检测程氏蠲痹汤对AA大鼠脾脏淋巴细胞增殖的影响;流式细胞术观察其对大鼠脾脏T淋巴细胞亚群比例、NK细胞及NKT细胞数量的影响。结果：与模型对照组相比,程氏蠲痹汤2.55、5.10、10.20g/kg剂量组能明显降低AA大鼠的足肿胀度和屈关节疼痛评分,并降低脾脏CD4＋T细胞的比例;程氏蠲痹汤5.10、10.20g/kg剂量组可显著抑制AA大鼠脾脏T、B淋巴细胞的增殖,降低脾脏Th17细胞的比例,程氏蠲痹汤5.10g/kg剂量组可降低脾脏NK细胞的比例,升高Treg细胞的比例。结论：程氏蠲痹汤可改善AA大鼠体内异常的免疫功能,其机制可能与其调节CD4＋/CD8＋、Th17/Treg趋于平衡有关。

简介：采用自然衰老雄性大鼠,观察给予淫羊藿有效组分－多糖（EPS）前后下丘脑和皮质β－内啡肽（β－End）含量、血促性腺激素（LH、FSH）、睾酮（T）、雌二醇（E2）、白细胞介素－2（IL－2）、自然杀伤细胞（NKC）活性。结果表明，与青年鼠比较，衰老大鼠上述各指标均有不同程度的降低。应用EPS后，老年大鼠下丘脑和皮质β-End含量和IL－2、NKC活性明显提高，提示淫羊藿多糖可明显增强机体免疫功能和神经肽含量，从而延缓衰老。

简介：目的：建立赤芝水提取物中灵芝酸A的含量测定方法。方法：采用C8柱（150mm×4．6mm，3．5μm），以乙腈-0．1％醋酸进行梯度洗脱，流速为1．0mL·min^-1，检测波长：256nm，柱温：22℃。结果：样品中灵芝酸A分离较好，灵芝酸A的线性范围为15．32～306．4μg·mL^-1（r=1．0000），平均回收率为99．4％。结论：不同产地的赤芝水提取物中灵芝酸A含量有一定的差别，但该法简便、易行，为赤芝水提取物质量控制提供了参考依据。

简介：目的：研究生姜超临界CO2萃取物（SFE）中具有活性的化学成分。方法：利用制备型高效液相色谱（HPLC）分离纯化，选择并优化了液相条件，并根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果：从生姜SFE提取物中分离得到8个化合物，分别鉴定为[6]-姜酚（I）、[10]-姜酚（Ⅱ）、[6]-姜烯酚（Ⅲ）、[8]-姜酚（IV）、雪松烯（V）、三十烷酸（VI）、邻苯二甲酸二异丁酯（Ⅶ）和β-谷甾醇（Ⅷ）。结论：化合物I～Ⅷ为首次从生姜SFE提取物中分得的化学成分。

简介：目的：观察柴胡水提物连续给药对小鼠肝脏的影响。方法：多次灌胃给予小鼠柴胡水提物，测定不同剂量下血液生化指标、氧化指标、细胞膜指标、线粒体指标以及病理指标的变化。结果：柴胡水提物120g／kg、20g／kg和2g／kg可降低小鼠肝组织SOD，其中柴胡水提物120g／kg还可降低小鼠肝组织GST活性，其余指标与空白组比较没有明显的差异。结论：柴胡水提物可致小鼠肝脏损伤，其毒性产生的机理可能与小鼠肝脏的氧化．抗氧化系统平衡受到破坏有关。

简介：目的：研究繁缕中的黄酮类化合物。方法：95％的乙醇提取物的水混悬液依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，各种柱层析进行分离纯化，UV，NMR等波谱数据进行结构鉴定。结果：从中分离得到14个黄酮碳苷类化合物，其结构鉴定为：芹菜素（apigenin）（1），芹菜素-6，8-二-C—β-吡喃葡萄糖苷（2），即新西兰牡荆苷-2[vicenin-Ⅱ（6，8-β-C—β-D—glucopyranosylapigenin）]，芹菜素-6-C—β-D-葡萄糖-8-C—β-D-半乳糖苷（8-C—β-D—galactopyranosyhsovitexin（6-C—β-D—glucopyranosyl-8-C-β—D—galactopyranosylapigenin）（3），芹菜素-6-C—-β-D-半乳糖-8-C—β-D-葡萄糖苷（6-C—β-D—galactopyranosylvitexin6-C-β-D—galactopyranosyl-8-C—β-D—glucopyranosylapigenin）（4），芹菜素-6，8-二-C-α-L-阿拉伯糖苷（6，8-di-C-α-L-arabinopyranosylapigenin）（5），芹菜素-6-C—β-D-葡萄糖-8-C—α-L-阿拉伯糖苷[schaftoside（6-C—β-D—glucopyranosyl-8-C-α-L-arabinosylapigenin）]（6），芹菜素-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-葡萄糖苷[isoschaftoside（6-C-α-L-arabinosyl-8-C—β-D—glucopyranosylapigenin）]（7），芹菜素-6-C—β-半乳糖-8-C-α-L-阿拉伯糖苷（6-C—β-D—galactopyranosyl-8-C-α-L—arabinosylapigenin）（8），芹菜素-8-C-β-D-半乳糖（8-C-β-D-galactosylapigenin）（9），牡荆素[vitexin（8-C-β-D-glucopyranosylapigenin）]（10），异牡荆素[isovitexin（6-C—β-D—glucopyranosylapigenin）]（11），麦黄酮-6，8-二-C—β-D葡萄糖苷（tricetin6，8-di-C-β-D-glucopyranoside）（12），麦黄酮-6-C-α-L-三-阿拉伯糖-8-C—β-D-葡萄糖苷[tricetin6-C-α-L-arabinosyl-8-C—β-D-galactopyranoside]13），7-O-β-D-葡萄糖基-6-C—β-D-葡萄糖（6＂-乙酰基）芹菜素[7—O-β-D—glucopyranosyl-6-C-β-D-6＂-acetyl—glucopyranosylapigenin]（14）。结论：9个化合物（3～8及12、13）为首次从该植物中分离得到，化合物14为新化合物

简介：目的：探讨党参提取物对大鼠胃黏膜损伤的保护作用。方法：采用无水乙醇给大鼠灌胃制备急性胃黏膜损伤模型。采用黄嘌呤氧化酶-羟胺法测定大鼠血清和组织中超氧化物歧化酶（SOD）活性;硫代巴比妥酸（TBA）法测定大鼠血清和组织中丙二醛（MDA）的量;硝酸还原酶法测定大鼠胃组织匀浆中一氧化氮（NO）的含量;比色法测定大鼠胃组织匀浆中髓过氧化物酶（MPO）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性;考马斯亮蓝染色法测定大鼠胃组织匀浆中总蛋白的浓度;采用Guth法测定胃溃疡指数;Lacy法进行胃黏膜损伤程度的分级。结果：与模型组相比较,党参甲醇提取物12g/kg能明显降低胃黏膜溃疡指数,溃疡抑制率达59.8%,并且能够提高SOD活性,降低血清中MDA含量。党参无水乙醇提取物8g/kg和4g/kg能明显降低胃黏膜溃疡指数,提高SOD活性,降低组织中MDA含量。结论：党参提取物对乙醇致大鼠急性胃黏膜损伤模型有保护作用。

简介：目的：研究牛大力水提物的抗炎镇痛作用.方法：通过二甲苯诱发小鼠耳肿胀实验、腹腔注射醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高实验和大鼠棉球肉芽实验观察牛大力水提物的抗炎作用;采用醋酸扭体法和热板刺激法观察牛大力水提物的镇痛作用.结果：牛大力水提物能减轻二甲苯所致小鼠耳廓的肿胀度,抑制醋酸所致腹腔毛细血管通透性的增高,对大鼠棉球肉芽肿有明显的抑制作用,并能减少醋酸所致小鼠的扭体次数和提高小鼠对热刺激的痛阈值.结论：牛大力水提物对急、慢性炎症均有抑制作用,对热和化学刺激引起的疼痛反应有明显的镇痛作用.

简介：目的：探讨肿节风挥发油对人胃癌细胞的抑制和诱导细胞发生凋亡的作用。方法：用MTT法、琼脂糖凝胶电泳和流式细胞仪的方法,观察肿节风挥发油对人胃癌细胞（SGC-7901）凋亡及细胞DNA周期的影响。结果：MTT法表明肿节风挥发油对SGC细胞有抑制作用,并呈现剂量依赖性;肿节风挥发油（0.538、0.269mg/ml）作用SGC细胞48h后,琼脂糖凝胶电泳呈典型的＂梯状（DNAladder）＂带;流式细胞仪检测结果显示,肿节风挥发油可引起SGC细胞G0/G1期细胞增加,S期细胞减少,呈现G0/G1期阻滞现象,并有诱导细胞凋亡作用。结论：肿节风挥发油对人胃癌细胞（SGC-7901）有抑制和灭杀作用,而这种作用的机制之一是通过诱导人胃癌细胞发生凋亡。

简介：目的：观察比较辛温归肺经（豆蔻、紫苏叶、白芷）与辛温归心肝经（红花、当归）中药对复合因素致肺阳虚大鼠的影响。方法：采用烟熏（外邪犯肺）＋冰水游泳（形寒劳倦）＋服用冰水（内饮生冷）三因素复合造成肺阳虚大鼠模型,造模同时灌胃给予豆蔻、紫苏叶、白芷、红花、当归水提取物连续38天。试验期间,观察大鼠一般行为学、体重、测量肛温、背温、抓力;末次给药后气管插管毛细玻管法测定排痰量;取血测定血清一氧化氮（NO）、血液学及血液流变学指标;解剖取心、肺、肝、肾、脾,测脏器系数。结果：①辛温归肺经药物：豆蔻、紫苏叶及白芷能提高肺阳虚大鼠体重、肛温、背温、抓力、血白细胞水平,减少痰量、血清NO、血液粘度、心系数、肺系数、脾系数、肾系数;紫苏叶还能降低肝系数,这说明豆蔻、紫苏叶及白芷性味归经相同（同属辛温归肺经）,也表现出相近的药理作用,通过辛温入肺从而改善形体消瘦、阳虚内寒、背畏寒、体倦乏力、痰涎清稀、血液亏虚及血脉不畅等。②辛温归心肝经：红花及当归能提高体重、肛温、血细胞水平,减少血清NO、血液粘度、心系数、肺系数、肝系数;当归还能增加抓力,减少脾指数,这说明红花及当归（同属辛温归心肝经）也表现出相近的药理作用,通过辛温入心肝从而改善形体消瘦、阳虚内寒、血液亏虚及血脉不畅等。因归心肝经,入血分,补中有动,行中有补,具有较强的补血活血作用;但对肺阳虚证之背畏寒、体倦乏力、痰涎清稀等无很好的改善作用。结论：性味相同的中药,如果归经相同,则药理作用相近或相同;若归经相异,性味相同,则药理作用相差甚远。这体现了相同性味归经中药之间的药效相近,而相同性味不同归经的中药则药效相远。

简介：目的：采用GC法测定牛至CO2萃取物的指纹图谱。方法：采用超临界CO2萃取技术提取牛至挥发油：GC色谱条件：DB-17石英毛细管柱（30m×0．25mm，膜厚0．25μm），载气为氮气，流速1．5mL·min^-1，分流比20：1，程序升温：80℃（2min）4℃/min→270℃（2min）。结果：指纹图谱中标示了17个共有峰并采用GC—MS进行了鉴别，其峰面积之和大于总峰面积的90％，方法精密度、稳定性、重现性均符合指纹图谱有关规定：结论：本方法为牛至药材的质量控制提供了依据。

简介：目的:对山楂核的化学成分及生物活性进行研究。方法:运用大孔吸附树脂D101,硅胶,ODS和制备高效液相色谱等方法分离化合物,通过多种波谱方法进行结构鉴定。此外,还对化合物进行了OPM2和RPMI-8226两组细胞株的细胞毒活性测试。结果:从山楂核中得到4个化合物:(7S,8S)-4-[2-hydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-(hydroxymethyl)ethoxy]-3,5-dimethoxybenzaldehyde(1),(+)-balanophonin(2),erythro-guaiacylglycerol-β-coniferylaldehydeether(3),buddlenolA(4)。结论:化合物1为一新降木脂素。化合物24为属内首次分离得到。活性测试结果表明化合物14的抗肿瘤活性不明显。更多还原

简介：目的:研究繁缕中的黄酮类化合物。方法:95%的乙醇提取物的水混悬液依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,各种柱层析进行分离纯化,UV,NMR等波谱数据进行结构鉴定。结果:从中分离得到14个黄酮碳苷类化合物,其结构鉴定为:芹菜素(apigenin)(1),芹菜素-6,8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(2),即新西兰牡荆苷-2[vicenin-Ⅱ(6,8-二-C-β-D-glucopyranosylapigenin)],芹菜素-6-C-β-D-葡萄糖-8-C-β-D-半乳糖苷(8-C-β-D-galactopyranosylisovitexin(6-C-β-D-glucopyra-nosyl-8-C-β-D-galactopyranosylapigenin)(3),芹菜素-6-C-β-D-半乳糖-8-C-β-D-葡萄糖苷(6-C-β-D-galactopyranosylvitexin6-C-β-D-galactopyranosyl-8-C-β-D-glucopyranosylapigenin)(4),芹菜素-6,8-二-C-α-L-阿拉伯糖苷(6,8-di-C-α-L-arabinopyranosylapi-genin)(5),芹菜素-6-C-β-D-葡萄糖-8-C-α-L-阿拉伯糖苷[schaftoside(6-C-β-D-glucopyranosyl-8-C-α-L-arabinosylapigenin)](6),芹菜素-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-葡萄糖苷[isoschaftoside(6-C-α-L-arabinosyl-8-C-β-D-glucopyranosylapigenin)](7),芹菜素-6-C-β-D-半乳糖-8-C-α-L-阿拉伯糖苷(6-C-β-D-galactopyranosyl-8-C-α-L-arabinosylapigenin)(8),芹菜素-8-C-β-D-半乳糖(8-C-β-D-galactosylapigenin)(9),牡荆素[vitexin(8-C-β-D-glucopyranosylapigenin)](10),异牡荆素[isovitexin(6-C-β-D-glucopyra-nosylapigenin)](11),麦黄酮-6,8-二-C-β-D葡萄糖苷(tricetin6,8-di-C-β-D-glucopyranoside)(12),麦黄酮-6-C-α-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-葡萄糖苷[tricetin6-C-α-L-arabinosyl-8-C-β-D-galactopyranoside](13),7-O-β-D-葡萄糖基-6-C-β-D-葡萄糖(6″-乙酰基)芹菜素[7-O-β-D-glucopyranosyl-6-C-β-D-6″-acetyl-glucopyranosylapigenin](14)。结论:9个化合物(3～8及12、13)为首次从该植物中分离得到,化合物14为新化合物。

简介：目的:对烈香杜鹃茎、叶中的三萜类化合物进行研究.方法:SephadexLH-20、硅胶色谱柱分离;理化性质、光谱数据鉴定结构.结果:鉴定9个三萜单体,分别为熊果酸(1)、2α,3β,23-trihydroxy-12-ursen-28-oicacid(2)、2α,3β-dihydroxy-12-oleanen-28-oicacid(3)、2α,3β-dihydroxy-12-ursen-28-oicacid(4)、齐墩果酸(5)、木栓酮(6)、白桦酸(7)、dammara-20,24-dien-3β-ol(8)、dammara-20,24-dien-3β-oAc(9).结论:化合物5、6、7为首次从该植物中分离得到,化合物8、9为首次从杜鹃花属植物中分离得到,化合物2、3、4为第一次从杜鹃花科植物中分离得到.

简介：为了证明食品中含有激活宿主防御机能的物质,作者研究了日本的食用菌对腹腔吞噬细胞的集积作用和激活作用。所试样品为香菇(Lentinusedodes)、灵芝(Ganodermalucidium)及冬菇(Flammulinauelutipes)的培养液提取物。将样品注射于ddy小鼠腹腔后,不同间隔时间取出腹腔细胞,观察嗜中性白细胞和巨噬细胞的集积反应,同时用化学发光法测定腹腔细胞所释放的活性氧。结果表明三种样品均能诱导嗜中性的细胞的集积,其反应程度与香菇多糖(Lentinan)和溶血性结核菌素(Picibanil)这样的生物反应调节剂(BRM)相似。在注射提取液1ml后6小时,其反应达到高峰,嗜中性白细胞占腹腔细胞的80％以上,而对照组只占1.8％,与Lentinan的62.5％及Picibanil的92.3％可相比较。其白细胞反应在三天后下