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  • 简介:人参皂甙Rh2(Rh2)是在人参属人参的主要bioactive人参皂甙之一。然而,Rh2的口头的bioavailability是低的,与P-glycoprotein(P-gp),CYP3A4正在被报导是主要因素。现在的学习的目的是象Rh2的bioactivity一样在口头的bioavailability上决定胡椒碱的提高的效果。P-gp和CYP3A4上的胡椒碱的禁止的效果用一个Caco-2单层模型和recombinant被决定CYP3A4新陈代谢的系统分别地。口头的Rh2的pharmacokinetics(10个mg房间。混合物1和3显著地与是的IC50价值禁止了HeLa房间的增长3.02???????┱??????????????愠摮潲牧灡潨楬敤??

  • 标签: PANAX GINSENG GINSENOSIDE Rh2 PIPERINE Immune
  • 简介:目的:探讨人参皂苷Rg1(ginsenosideRg1)对异丙肾上腺素(Isoprenaline,ISO)诱导大鼠心肌细胞肥大中能量代谢的作用及机制。方法:利用体外培养模型,用异丙肾上腺素(10μmol/L)诱导心肌细胞肥大,观察β受体阻滞剂普萘洛尔(2μmol/L)及不同计量人参皂苷Rg1(12.5、25、50μmol/L)对异丙肾上腺素诱导大鼠心肌细胞肥大的作用。用消化分离法及计算机图像分析系统测细胞体积;细胞荧光染色观察细胞形态大小;考马斯亮蓝(Bradford)法测心肌细胞总蛋白含量;酶联免疫吸附(ELISA)法检测细胞外液中游离脂肪酸(FFA)、单磷酸腺苷(AMP)、二磷酸腺苷(ADP)、三磷酸腺苷(ATP)的含量;反转录-PCR(RT-PCR)法检测心房钠尿肽(ANP)mRNA的表达;蛋白质印迹(Westernblot)法检测心肌细胞过氧化物酶体增殖活化受体γ辅助活化因子1α(PGC-1α)、丙酮酸脱氢酶激酶4(PDK4)蛋白的表达水平。结果:与空白对照组相比,异丙肾上腺素模型组心肌细胞体积明显增大,蛋白含量增加,ANPmRNA表达增加,PGC-1α、PDK4蛋白表达减少,心肌组织游离脂肪酸(FFA)升高,ATP/ADP、ATP/AMP明显降低。与异丙肾上腺素组相比,人参皂苷Rg1(12.5、25、50μmol/L)均能够有效的改善异丙肾上腺素诱导的心肌细胞肥大,蛋白含量降低,ANPmRNA表达降低,PGC-1α、PDK4蛋白表达增高,细胞外液中FFA降低,ATP/ADP、ATP/AMP增加,且呈一定的剂量依赖性。结论:人参皂苷Rg1能改善异丙肾上腺素诱导的心肌细胞肥大,其机制可能是调控PGC-1α来提高异丙肾上腺素诱导的心肌细胞肥大能量代谢水平。

  • 标签: 人参皂苷RG1 异丙肾上腺素 心肌肥厚 PGC-1Α 能量代谢
  • 简介:目的:研究中药两头尖中竹节香附素A、竹节香附皂苷R2及竹节香附皂苷R0的体外抗肿瘤生物活性,比较侧链糖的个数对抗肿瘤活性的影响,并通过检测细胞内活性氧的含量研究其在细胞凋亡过程中的作用。方法:采用体外MTT法,研究竹节香附素A、竹节香附皂苷R2及竹节香附皂苷R0对人体QGY-7703肝癌细胞的增殖抑制作用。采用流式PI单染法,研究竹节香附素A、竹节香附皂苷R2及竹节香附皂苷R0对QGY-7703肿瘤细胞凋亡作用的影响。采用荧光分光光度计测定荧光强度的方法,研究不同结构两头尖皂苷单体对细胞内活性氧(ROS)含量的影响。结果:竹节香附素A、竹节香附皂苷R2、竹节香附皂苷R0及顺铂作用48小时后,对肝癌QGY-7703的IC50分别为5.11g/ml,15.87g/ml,28.39g/ml,顺铂的IC50为5.27g/ml。流式细胞仪检测结果显示,空白组G1期占百分数为36.19%、S期为59.11%、G2/M期为4.7%,竹节香附素A(5g/ml)G1期为69.12%、S期为18.76%、G2期为12.12%;竹节香附皂苷R2(5g/ml)G1期为60.60%、S期为30.35%、G2期为9.05%;竹节香附皂苷R0(5g/ml)G1期为44.14%、S期为48.49%、G2期为7.37%;顺铂组(2.5g/ml)G1期为47.49%、S期为42.71%、G2期为9.8%;荧光分光光度计测定DCF荧光强度结果为不同结构两头尖皂苷单体作用于QGY-7703细胞6h后,细胞内活性氧含量较空白组明显增加。结论:竹节香附素A、竹节香附皂苷R0及竹节香附皂苷R2可使QGY-7703细胞周期阻滞于G1期,并使细胞内产生过多的活性氧,从而加速诱导肿瘤细胞凋亡发挥抗癌作用,凋亡率随着侧链糖的个数增加而显著升高,并使细胞内产生过多的活性氧,从而加速诱导肿瘤细胞凋亡发挥抗癌作用。

  • 标签: 竹节香附素A 竹节香附皂苷R0 竹节香附皂苷R2 抗肿瘤作用 活性氧水平
  • 简介:目的:研究对氯苄基四氢小檗碱(CPU-86017)及其光学异构体对内钙释放及外钙内流引起的血管平滑肌收缩的抑制作用。方法:以有钙、无钙液中加高钾(KCl)100mmol·L^-1或苯肾上腺素1μmol·L^-1并在无钙液中复钙引起的大鼠胸主动脉环的收缩,比较CPU-86017及其光学异构体对内钙释放及外钙内流引起的血管平滑肌收缩的抑制作用。结果:CPU-86017及其4种光学异构体均能抑制KCl引起的内钙释放,外钙内流,其中,Zh003、Zh004作用强于CPU-86017;Zh001、Zh002作用弱于CPU-86017。对于苯肾上腺素引起的内钙释放与外钙内流,Zh004有明显的抑制作用,而Zh001、Zh002与Zh003作用不明显,均能抑制KCl引起的内钙释放与外钙内流。结论:与CPU-86017相比,Zh001、Zh002和Zh003对α受体阻断作用明显降低,Zh003与受体调控钙通道几乎没有作用,对电压依赖钙通道的阻断作用,Zh003和Zh004活性增强。

  • 标签: CPU-86017 光学异构体 内钙释放 外钙内流
  • 简介:目的:研究蜀葵与药蜀葵特征DNA序列的差异,为鉴定维吾尔药材蜀葵及药蜀葵提供依据。方法:采用试剂盒法提取蜀葵及药蜀葵基因组DNA,PCR扩增ITS2片段,双向测序,应用Mega6.0软件分析序列,计算种内及种间遗传距离,构建NJ鉴别树。结果:蜀葵ITS2序列长度为233bp,与药蜀葵231—232bp存在差异;蜀葵种内最大K2P遗传距离为0.004,药蜀葵种内K2P遗传距离为0,蜀葵与药蜀葵种间平均K2P遗传距离为0.0732;NJ树结果表明蜀葵与药蜀葵均单独聚为一支。结论:ITS2序列可用于维吾尔药材蜀葵真伪鉴定的DNA条形码,为保障临床正确用药提供了新的方法。

  • 标签: ITS2 蜀葵 鉴定
  • 简介:目的:应用ITS2序列对朱砂根及其混伪品进行鉴定研究,为中药临床准确用药、市场规范化管理等提供依据和保障。方法:对朱砂根及其混伪品进行DNA提取、PCR扩增ITS2序列、双向测序,对序列进行比对、计算遗传距离。结果:朱砂根ITS2序列长度为217bp,种内有10个变异位点,有9种单倍型,平均G+C含量为59.1%,除变种红凉伞外,朱砂根与其各混伪品的种间最小遗传距离均大于朱砂根种内最大遗传距离,所以利用ITS2序列可以鉴别朱砂根及其混伪品。结论:实验结果表明ITS2序列可以鉴别朱砂根及其混伪品,但对于其与变种的关系需进一步研究。

  • 标签: 朱砂根 鉴别 ITS2序列 DNA条形码 混伪品
  • 简介:目的:研究翻白草乙醇提取物对人肝癌细胞HepG-2体外增殖的抑制作用及凋亡的诱导作用。方法:用不同浓度的翻白草乙醇提取物对人肝癌细胞HepG-2,MTT法测定对细胞生长的抑制率,用琼脂糖凝胶电泳观察DNA梯状条带和DAPI染色观察凋亡小体,再用Westernblot法检测对caspase-3和PARP蛋白表达的影响。结果:翻白草乙醇提取物对人肝癌细胞HepG-2有较强的浓度依赖性抑制作用,诱导细胞出现明显的形态学改变,琼脂糖凝胶电泳出现典型的DNA梯状条带,Westernblot分析结果发现,翻白草乙醇提取物促进caspase-3活化而引发下游PARP裂解,进而诱导人肝癌细胞HepG-2细胞走向自体凋亡的途径。结论:翻白草乙醇提取物可能通过抑制人肝癌细胞HepG-2的增殖及诱导其凋亡而产生抗肿瘤作用。

  • 标签: 翻白草 HEPG-2细胞 抗肿瘤 细胞凋亡
  • 简介:目的:观察芦丁对2型糖尿病大鼠糖脂代谢及肾功能的影响及其机制。方法:SD大鼠高脂饲料喂养8w并腹腔注射链脲佐菌素25mg/kg,建立2型糖尿病大鼠模型。将成模大鼠随机分为模型对照组、芦丁各剂量组(50、100、200mg/kg)及二甲双胍组(60mg/kg),另设正常组。造模后各组大鼠灌胃给药1次/d,连续8w。给药前及给药后每隔2w测定大鼠空腹血糖(FBG)、餐后2h血糖(2PBG)、24h尿蛋白含量,末次给药后2h处死大鼠,采用生化仪测定血清中甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL)、高密度脂蛋白(HDL)、血肌酐(SCr)、尿素氮(BUN),ELISA检测血清中血管紧张素II(AngII)、血管内皮生长因子(VEGF)水平。电镜观察各组大鼠肾组织形态。结果:与正常组比较,模型对照组大鼠FBG、2PBG、24h尿蛋白含量持续升高;血清中TG、TC、LDL、SCr、BUN、AngII、VEGF含量均明显增高,HDL水平下降,且肾组织形态明显损伤。与模型对照组比较,芦丁在50~200mg/kg剂量范围内可不同程度改善上述指标,且高剂量组作用更为明显。结论:芦丁在50~200mg/kg剂量范围内可降低2型糖尿病大鼠血糖、血脂,并可改善肾功能,其对肾的保护机制与降低血清中AngII、VEGF作用相关。

  • 标签: 芦丁 糖脂代谢 肾功能
  • 简介:分析Ca(NO3)2对低温胁迫下酸橙幼苗抗逆生理指标的影响,探讨Ca(NO3)2对酸橙幼苗低温胁迫调控的可行性。该实验以盆栽酸橙幼苗为材料,叶面喷施5、10、15、20、25mmol·L^-1的Ca(NO3)2溶液,置于4℃/0℃(昼/夜),光照为600μmol·m^-2·s^-1的人工气候箱内,以常温25℃喷施蒸馏水和低温胁迫下喷施蒸馏水为对照,处理3d后,测定酸橙幼苗POD、SOD和CAT酶活性、可溶性蛋白含量、脯氨酸含量、MDA含量、相对电导率和叶绿素含量。结果表明,低温胁迫下叶面喷施Ca(NO3)2溶液可提高酸橙幼苗叶片POD、SOD和CAT酶活性,显著提高可溶性蛋白和脯氨酸等渗透调节物质的含量,降低细胞MDA含量和相对电导率,减缓叶绿素下降的趋势,提高了叶片光合效率。叶面喷施一定浓度Ca(NO3)2溶液可减轻低温胁迫对酸橙幼苗叶片的伤害。

  • 标签: CA(NO3)2 酸橙 低温胁迫
  • 简介:目的:采用ITS2条形码对维吾尔药材药西瓜及其误用品栝楼、罗汉果进行分子鉴定,以确保药材质量及临床疗效。方法:提取维吾尔药材药西瓜及其误用品栝楼、罗汉果的DNA,并对药材进行PCR扩增其ITS2(internaltranscribedspacer2)并双向测序,经CodonCodeAlingnerV3.0对其测序峰图进行校对拼接后,用MEGA6.05软件计算种内种间遗传距离K2P(kimura.2-parameter),并构建邻接系统聚类树NJ(neighbor-joingtree,NJTree)。结果:提取维吾尔药材药西瓜及误用品栝楼、罗汉果基因组DNA后,经检测具降解现象,但仍可通过PCR扩增获得三者的ITS2序列;药西瓜与误用品之间的K2P遗传距离远大于药西瓜种内遗传距离;NJ系统聚类树结果表明能将药西瓜与其误用品区分开来,单独聚为一类。结论:ITS2条形码可准确鉴别维吾尔药材药西瓜及其误用品,为药西瓜的质量和临床用药安全提供了鉴定依据。

  • 标签: 药西瓜 ITS2条形码 鉴定 误用品
  • 简介:目的:研究在Caco-2细胞模型中不同转运蛋白对瑞香素吸收的影响。方法:采用Caco-2细胞单层模型研究转运蛋白对瑞香素的吸收影响。采用HPLC法检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察不同转运蛋白抑制对瑞香素吸收的影响。结果:在10μg/ml的瑞香素溶液中加入P-gp抑制维拉帕米50μmol后,瑞香素PBA/PAB均无显著性差异(P〉0.05);加入MRP2抑制环孢素10μmol后,PBA/PAB降低了10%;加入BCRP抑制潘生丁25μmol后,PBA/PAB降低了29%。结论:在瑞香素的跨膜转运的过程中不存在肠道转运蛋白P-gp的作用,但可能存在MRP2、BCRP的外排。

  • 标签: 瑞香素 CACO-2细胞单层模型 转运蛋白 抑制剂
  • 简介:目的:分离链霉菌SIPI-100菌株生物合成的具有抗肿瘤活性的化合物。方法:优化发酵条件,进行大规模发酵;发酵液经离心、乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析等处理,从发酵液中分离出化合物SIPI-100-2,并测定化合物的图谱数据和生物学活性。结果:通过理化性质、质谱、紫外、红外和核磁共振等图谱数据的分析,确定化合物SIPI-100—2的化学结构;生物学研究发现其具有中等强度的抗肿瘤活性.结论:链霉菌SIPI-100产生的活性化合物SIPI—100—2属于安莎类抗生素,与文献报道的17—O-demethylgeldanamycin结构一致.

  • 标签: 抗肿瘤 安莎类抗生素 链霉菌
  • 简介:目的:观察化痰通瘀解毒方对人胃癌细胞MKN-45侵袭迁移能力和上皮-间质转化(Epithelial-mesenchymaltransformation,EMT)的影响,并探讨其与Wnt/β-catenin信号通路的相关性。方法:以转化生长因子-β1(Transforminggrowthfactor-β1,TGF-β1)10ng/mL诱导MKN-45细胞构建EMT模型;采用Transwell小室实验和划痕愈合实验检测细胞的侵袭、迁移能力;采用WesternBlot法检测EMT标志蛋白E-cadherin、N-cadherin、Vimentin、Snail和Wnt/β-catenin信号通路相关蛋白表达水平。结果:TGF-β1能够明显增强MKN-45细胞侵袭、迁移能力,诱导MKN-45细胞发生EMT:E-cadherin蛋白表达下调,N-cadherin、Vimentin和Snail蛋白表达上调;同时,TGF-β1能诱导MKN-45细胞Wnt1和β-catenin蛋白表达上调。化痰通瘀解毒方(10、20、40μg/mL)均可显著抑制TGF-β1诱导的MKN-45细胞侵袭迁移及EMT:E-cadherin蛋白表达上调,N-cadherin、Vimentin和Snail蛋白表达下调;同时,化痰通瘀解毒方(10、20、40μg/mL)还可下调Wnt1和β-catenin蛋白表达,且上述结果中化痰通瘀解毒方在10、20、40μg/mL剂量组间存在剂量依赖性;Wnt/β-catenin信号通路特异性抑制XAV939与化痰通瘀解毒方40μg/mL均可明显抑制TGF-β1诱导的MKN-45细胞EMT和侵袭迁移,且XAV939可协同化痰通瘀解毒方40μg/mL抑制TGF-β1诱导的EMT和侵袭迁移。结论:化痰通瘀解毒方能通过Wnt/β-catenin信号通路抑制TGF-β1诱导的EMT,进而降低MKN-45细胞侵袭迁移能力。

  • 标签: 化痰通瘀解毒方水提取物 人胃癌细胞株MKN-45 上皮-间质转化 侵袭迁移 Wnt/β-连环蛋白信号通路
  • 简介:目的:观察鹰嘴豆总皂苷(鹘cA)对2型糖尿病大鼠抗氧化作用的影响。方法:以高脂饲料喂养后的雄性Wister大鼠腹腔注射链脲佐菌素(STZ)诱导2型糖尿病模型,造模动物分别灌胃给予鹰嘴豆总皂苷低剂量100mg/kg、高剂量300mg/kg,4周后,测定各组大鼠肝脏、肾脏、肺、骨骼肌等组织中相关抗氧化指标。结果:与糖尿病模型组相比,鹰嘴豆总皂苷100ms/kg、300mg/kg剂量均能升高肝脏、肾脏、骨骼肌、肺组织中的TSOD、GSH-Px活力,升高肝脏、肾脏、骨骼肌中CAT活力,降低MDA含量,降低肺组织中的CAT活力。结论:鹰嘴豆总皂苷能够改善2型糖尿病大鼠的抗氧化能力。

  • 标签: 鹰嘴豆总皂苷 2型 糖尿病 抗氧化
  • 简介:目的:研究超临界CO2萃取丁香油的工艺。方法:探讨了萃取釜压力并采用单因素法研究了分离釜Ⅰ压力对萃取效果的影响,确定了超临界CO2萃取丁香油的较优条件。并将丁香油的超临界CO2萃取法与传统的水蒸气蒸馏法进行比较,用GC-MS法对丁香油进行分离鉴定。结果:萃取釜压力范围为25-30MPa,较优的分离釜Ⅰ压力为14MPa左右,分离釜Ⅱ压力为5MPa,温度55℃左右。超临界CO2法收率为15%,水蒸气蒸馏法收率为4%,GC-MS分别鉴定出11种和8种化学物质,主要由丁香酚、乙酸丁香酯和β-石竹烯组成。结论:超临界CO萃取法用于提取丁香油具有时间短、收率高等优点,比传统的水蒸气蒸馏法更优越。

  • 标签: 超临界CO2萃取 丁香油 水蒸气蒸馏 GC-MS分析
  • 简介:目的:探讨振动运动和白藜芦醇对2型糖尿病大鼠肝脏损伤的保护作用及其机制。方法:采用高脂饮食和链脲佐菌素结合的方法建立大鼠2型糖尿病模型。实验分为:1正常组;2模型组;3振动运动组;4白藜芦醇组20mg/kg组;5白藜芦醇40mg/kg组;6运动+白藜芦醇20mg/kg组;7运动+白藜芦醇40mg/kg组。末次给药或振动运动后血糖仪测大鼠空腹血糖,ELESA法测血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)水平;HE染色观察肝组织形态学变化;电泳法测定肝组织NF-κBp65表达。结果:与正常组相比,模型组空腹血糖显著增加,血清ALT、AST、TNF-α、IL-6水平增加,肝组织核蛋白NF-κBp65表达增加。振动运动和白藜芦醇(20、40mg/kg)都可改善上述病理变化,而振动运动联合白藜芦醇(20、40mg/kg)治疗对上述肝功能的改善以及炎症因子和NF-κBp65表达的抑制作用更为明显。结论:振动运动联合白藜芦醇对糖尿病肝损伤具有一定的保护作用,其作用机制与抑制NF-κB通路和炎症反应有关。

  • 标签: 白藜芦醇 振动运动 糖尿病 肝损伤
  • 简介:目的:观察鹰嘴豆总皂苷(TSCA)对2型糖尿病大鼠血糖及胰腺病理结构的影响。方法:高糖高脂饲料喂养加链脲佐菌素(STZ)腹腔注射建立2型糖尿病大鼠模型。将造模成功大鼠随机分为模型组和鹰嘴豆总皂苷治疗组,灌胃给药,另设正常对照组,给药2周后,检测空腹血糖值(FPG)、并对胰腺组织进行病理学观察。结果:与模型组相比,鹰嘴豆总皂苷各剂量组均可有效降低2型糖尿病大鼠的血糖,对损伤的胰岛有一定的修复作用。结论:鹰嘴豆总皂苷各剂量组可有效降低2型糖尿病大鼠空腹血糖,并改善损伤胰岛的病理结构。

  • 标签: 鹰嘴豆总皂苷 2型糖尿病 血糖 胰腺 病理结构
  • 简介:HyoscyamiSemen,thematuredriedseedofHyoscyamusnigerL.,haslongbeenusedasatraditionalChinesemedicinetotreathumandiseases.HyoscyamiSemenisfoundinlocalmarketsinChina.Inmarkets,sellersandbuyerscommonlyinadvertentlymixtheseedsofH.nigerwiththeseedsofrelatedspeciessuchasHygrophilasalicifolia(Vahl)Nees,AstragaluscomplanatusR.Br.,CuscutaaustralisR.Br.,CuscutachinensisLam.,andImpatiensbalsaminaL.becauseoftheirsimilarmorphologiesorsimilarnames.Thus,developingareliablemethodfordiscriminatingH.nigerseedsfromitsadulterantsisnecessarytoreduceconfusionandensurethesafeuseofHyoscyamiSemen.Thepresentstudywasdesignedtoevaluatetheefficiencyofhigh-resolutionmeltinganalysiscombinedwithDNAbarcoding(Bar-HRM)withinternaltranscribedspacer2todiscriminateH.niger.OurresultsshowthatBar-HRMsuccessfullyidentifiedtheadulterantsanddetectedtheproportionofH.nigerDNAextractwithinanadmixture.Inparticular,HRMdetectedH.nigerDNAextractinA.complanatusDNAextractatconcentrationsaslowas1%.Inconclusion,theBar-HRMmethoddevelopedinthepresentstudyforauthenticatingH.nigerisrapidandcost-effective.ItcanbeusedinthefuturetoguaranteethepurityofHyoscyamiSemenfortheclinicaluse.

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  • 简介:目的:探讨银杏叶提取物EGB50对高糖高脂诱导的2型糖尿病大鼠主动脉病变的干预作用。方法:应用荧光分光光度法、放射免疫法、透射电镜等技术等研究糖尿病(DM)大鼠血糖、血清胰岛素、血脂、晚期糖基化终产物(AGEs)的含量和血管超微结构变化。结果:DM组血清甘油三酯、胆固醇、AGEs、空腹血糖、糖化血红蛋白含量明显升高,空腹胰岛素水平显著下降。灌胃给药5周后,EGB50150mg/kg组血清甘油三酯、胆固醇、糖化血红蛋白、AGEs含量明显比DM组降低,但空腹血糖、胰岛素变化不明显。电镜发现DM组血管组织出现明显改变,其内皮细胞胞浆中空泡增多,线粒体肿胀,可看到单核细胞黏附于内皮上;平滑肌细胞的线粒体、粗面内质网增多;EGB50150mg/kg组则病变明显有所改善。结论:银杏叶提取物EGB50能降低糖尿病大鼠血脂、糖基化产物的含量,减轻血管内皮细胞的损伤,从而延缓及改善血管病变。

  • 标签: 银杏叶提取物EGB50 糖尿病 血管 超微结构 晚期糖基化终产物