简介：从银杏(GinkgobilobaL.)叶中分离得到5个黄酮苷类化合物，通过波谱方法鉴定它们的结构为洋芹素-7-葡萄糖苷(apigenin7-glucoside1),木樨草素-?￠-葡萄糖苷(luteolin?￠-glucoside2),木樨草素-?￠-葡萄糖苷(luteolin?￠-glucoside3),柯伊利素-7-葡萄糖苷(chrysoeriol7-glucoside4)和tricetin?￠-methylether-?￠-b-D-glucoside(5)。其中化合物5为新化合物化合物3和4为首次从该种植物中分得。

简介：选择100种常用于治疗癌症的中药,用MTT法体外筛选逆转肿瘤细胞KBV200多药耐药活性。其中葫芦、甘草、茯苓、穿心莲、山豆根、功劳木、艾叶、莪术、蛇床子等9种中药的乙醇提取物具有逆转活性,另有5种中药的提取物具有细胞毒作用。

简介：目的合成了带有保护基的氨基烷基亚磺酰双内酯,此类化合物是一种有用的化学反应中间体,并且有可能作为蛋白酶体抑制剂的药效团。方法综合使用多种有机合成反应,包括还原反应、氧化反应、Wittig烯化反应、氧化成邻二醇的反应等。结果探索出一种合成保护的氨烷基化亚磺酰双内酯化合物的方便方法,此方法也适用于合成其他取代基的五元或六元环亚磺酰双内酯。结论从四种不同的带有保护基的氨基酸合成了四个带有保护基的氨烷基亚磺酰双内酯。

简介：从豆科植物锦鸡儿Caraganasinica(Buc’hoz)Rehd的根中药金雀根中分离出4个二苯乙烯低聚体。根据理化性质和光谱分析，分别鉴定为(+)-a-viniferin(1)、miyabenolC(2)、pallidol(3)、kobophenolA(4)。其中化合3为首次从该植物中分得。

简介：从夏枯草中用色谱法分离得到1个新的苯丙素类化合物1和5个已知的三萜类化合物2~6,经波谱法和化学法鉴定为3,4?a-三羟基苯丙素丁酯1?a,?a,24-三羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(2)?a,?a,24-三羟基齐果-12-烯-28-酸(3)?a,?a,24-羟基乌苏-12-烯-28-酸(4)?a,?b-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸(5)和?a,?b-二羟基乌苏-12-烯-28-酸(6)，5个三萜类化合物均为首次从夏枯草中分离得到。

简介：含砷药物在传统中药中用于治疗多种疾病,其中雄黄近年来被用于治疗急性早幼粒细胞白血病,其疗效与三氧化二砷制剂相近,但安全性相对较高。在雄黄纳米微粒诱导的HL-60细胞（人早幼粒白血病细胞）分化早期,细胞内活性氧水平降低p38MAPK抑制剂（SB202190）增强雄黄的诱导分化作用,而线粒体膜通透性转运孔抑制剂（环孢菌素A）减弱雄黄的诱导分化作用。这些实验结果表明,雄黄诱导的HL-60细胞分化与细胞内活性氧水平的降低和线粒体膜通透性转运孔的开放密切相关。该研究为探索含砷抗白血病药物的分子机制提供了新的线索。

简介：目的　观察葡萄糖对豚鼠心室肌细胞膜APD,IK1,IK,ICaL的影响。方法　采用全细胞膜片技术记录单个豚鼠心室肌细胞膜的动作电位时程和离子电流。比较0、10和20mmol·L1葡萄糖对心室肌细胞跨膜离子电流的作用。结果　(1)与10mmol·L-1葡萄糖相比,0和20mmol·L-1均可使豚鼠心室肌细胞的APD缩短(P<005);(2)在细胞外葡萄糖浓度为10mmol·L-1时,内向整流钾电流IK1的电流密度最大,标准化I-V曲线显示0和20mmol·L-1葡萄糖均可抑制IK1,并使I-V曲线左移,其翻转电位从-724移至-646mV;(3)与mmol·L-1葡萄糖相比,0和20mmol·L-1葡萄糖均可增加ICaL的电流幅度和电流密度。当钳制电位为10mV,细胞外葡萄糖浓度为0mmol·L-1时,ICaL的电流密度为(-803±082)pApF(n=8),而10mmol·L-1和20mmol·L-1葡萄糖分别使电流密度增加为(-545±067)pApF和(-650±056)pApF;(4)当钳制电压为+70mV,细胞外葡萄糖浓度为0、10和20mmol·L-1时,IK的电流密度分别为(1896±286)pApF,(866±187)pApF,(1532±312)pApF。结论　细胞外不同浓度的葡萄糖可使豚鼠心室肌细胞APD,IK1,IK,ICaL发生改变。细?更多还原

简介：肿瘤细胞和宿主细胞或细胞外基质之间的相互粘连作用,是发生肿瘤转移的重要环节之一。RGD多肽聚乙二醇杂合物和寡糖的聚乙二醇缀合物都具有抗肿瘤转移的作用,RGD多肽聚乙二醇寡糖的杂合物也应当具有此功能的潜力。为了探索该类化合物的作用,设计且成功地合成聚乙二醇RGD多肽寡糖缀合物。

简介：本文观察雷公藤多苷对空肠弯曲菌CF-1株辅以佐剂免疫小鼠产生的自身免疫综合征的作用，探讨雷公藤多苷对自身免疫病治疗的可能机制。雷公藤多苷75及150mg??kg-1??d-1ig动物在首次免疫后d14给药d28采用酶联免疫吸附法测定血清抗dsDNA抗体，[3H]-TdR掺入法测定淋巴细胞转化，比色法测定血清溶血素，胸腺细胞增殖法测定IL-1活性，结晶紫染色法测定TNF???结果显示，雷公藤多苷75及150mg??kg-1可降低抗dsDNA抗体和血清溶血素水平，抑制淋巴细胞转化及腹腔巨噬细胞产生IL-1和TNF???小鼠后肢肿胀程度明显减轻且体重增加。提示雷公藤多苷可抑制亢进的自身免疫反应。

简介：研究了从独子藤中提取雷公藤红素的关键提取参数,包括提取时间（10–20min）,提取温度（30–60°C）,超声功率（60–90W）和液料比（10–30mL/g）对提取效果的影响。采用Box-BehnkenDesign设计实验方案,通过响应面法,进一步考察了溶剂种类对提取效果的影响。结果表明,在所选的溶剂甲醇、乙醇、乙酸乙酯、正丁醇和水中,乙醇为最佳提取溶剂。采用二阶多项式模型进行数据分析,模型的相关系数R2=0.9928。确定了独子藤中雷公藤红素的较优提取工艺条件为：提取时间20min,提取温度46°C,提取功率60W,液料比30mL/g,按此条件雷公藤红素的提取率可达3.116mg/g。预测值和实验实测值之间相关性很强。结果表明,应用响应面法优化超声辅助提取独子藤中雷公藤红素的方法高效且可靠。

简介：目的以七乙酰-1-α-溴代乳糖为供体,以不同聚合度的缩乙二醇（n=4,5,6）为连接臂合成三个二聚乳糖化合物;以重症烧伤大鼠为模型,研究其体内抗白细胞-内皮细胞粘附活性。结果研究表明与对照组（食盐水）相比,这三个合成的二聚乳糖化合物具有良好的抗休克活性。结论以缩乙二醇为连接臂合成的二聚乳糖化合物具有良好的抗休克活性;聚合度的不同,对抗休克活性有显著影响。

简介：目的研制以普朗尼克F127为主要基质的喷昔洛韦制剂,以提高其眼部生物利用度。方法通过将HPMCK4M或卡波姆934P与普朗尼克F127复合使用,制备了喷昔洛韦的温度敏感原位凝胶。以胶凝温度、流变学、药物释放特性、药代动力学及眼部刺激性等为指标进行筛选,得到最优化处方。结果使用HPMCK4M或者卡波姆934P均能降低凝胶的胶凝温度,略微增加其粘度,延缓体系中药物的释放速率;药物释放为非Fick扩散;所有处方均未表现出眼部刺激或对角膜的损伤;含卡波姆934P和普朗尼克F127的凝胶体系的眼部生物利用度最高。结论含普朗尼克F127的喷昔洛韦制剂能够以滴眼液的形式给药,而达到眼部温度时可形成凝胶;体内外评价结果表明,含有HPMCK4M或卡波姆934P以及低浓度普朗尼克F127（12%）的喷昔洛韦制剂,提高了药物在眼部的生物利用度,是一种很有前景的眼部给药系统。

简介：建立灵敏、高效、可重复的HPLC-MS/MS法测定人血浆中己烯雌酚的浓度。血浆经乙酸乙酯蛋白沉淀,黄豆苷元为内标,使用AgilentC18色谱柱（4.6mm×150mm,5μm）,以乙腈–2.5mM醋酸铵水溶液（60：40,v/v）为流动相,通过电喷雾离子化四极杆串联质谱,负离子多反应检测模式（MRM）,用于定量的离子反应分别为m/z267.2→237.3（己烯雌酚）、m/z253.2→132.3（黄豆苷元）。己烯雌酚浓度为0.1–20ng/mL时线性关系良好（r~2=0.9984）,该方法的重复性实验RSD为4.7%,准确度为90%–105%,最低检测限为0.1ng/mL。该方法重现性好,定量限低,适用于检测药物己烯雌酚的血药浓度并进行药代动力学研究。

简介：本文经过微波辅助1,2,4,5-四氟苯与无水哌嗪的亲核取代反应、甲酰化反应和缩合反应合成了一系列具有潜在二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制活性的（4-（2,4,5-三氟苯基）-1-哌嗪基）甲酮衍生物（9a–k）,并测定了11个新化合物的DPP-4抑制活性。体外活性测定显示,化合物9d和9g对DPP-4酶具有一定的抑制活性。

简介：为进一步研究姜黄素抑制LPS诱导的THP-1细胞炎症机制,采用Real-timePCR的方法检测姜黄素对细胞炎症因子mRNA表达的影响。PathScan?试剂盒检测细胞翻译后共价修饰蛋白的变化,并用westernblot确认PathScan的结果以及检测细胞核相关蛋白表达的变化。THP-1细胞经AV-PI染色后流式细胞术检测细胞凋亡情况。结果显示姜黄素可明显降低炎症因子IL-1β,IL-6,TNF-α和ICAM-1mRNA的表达水平。PathScan和westernblot结果显示姜黄素抑制了p65转录因子的核转移,而对p38和JNK/MAPK磷酸化、IκBα降解没有抑制作用;姜黄素促进了PARP-1蛋白的剪切、抑制核纤层LaminB1蛋白的表达。流式细胞术显示姜黄素增加了AV-PI阳性细胞比例。本研究表明,姜黄素抑制p65核转移以及炎症因子的转录,是由于对核蛋白结构和功能的调节导致的,凋亡通路参与了姜黄素对p65核转移的抑制作用。

简介：目的通过用DDC(Diethyldithiocarbamate)预先处理耐药肿瘤细胞和荷有Walk256肝癌模型的大鼠的方法,考察此方法对提高纳米级阿霉素碘油乳剂体内外抗肿瘤作用的可行性。方法用MTT试验评价阿霉素及其纳米级碘油乳剂对耐药细胞及肿瘤细胞的杀灭作用,用220-250gSD大鼠建立Walk256肝癌模型,通过肝动脉分别注入生理盐水、阿霉素、纳米级阿霉素碘油乳剂。DDC加纳米级阿霉素碘油乳剂以及DDC加阿霉素脂质体碘油乳剂,分别测定各组的肿瘤生长率和生命延长率。结果经过DDC预处理后,阿霉素对两种阿霉素耐药肿瘤细胞SGC7901CVR和SGC790WT的IC50(μgmL-1)分别从原来的184降至074和从40降至032。除生理盐水外,各组处理后的肿瘤体积均有所下降,未用DDC处理过各组的平均肿瘤生长率远大于预先用DDC处理过的各组(P<001)。而生命延长率则明显小于预先用DDC处理过的各组(P<005)。结论通过用DDC预先处理来抑制肿瘤细胞中的SOD可以提高阿霉素的抗肿瘤作用,脂质体和聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒作为阿霉素的释放载体,使阿霉素具有缓释性和一定的组织靶向性,延缓了肿瘤细胞中被DDC抑制的超氧化物,增强肿瘤细胞中自由基的作用,提高了疗效。

简介：精神分裂症（schizophrenia）是精神疾病中的一种主要类型,是一组病因未完全阐明的,以基本个性改变,思维、情感、知觉和行为分裂,精神活动与环境不协调为主要特征的一类常见的精神疾病。其临床表现可分为阳性和阴性症状。阳性症状的特点是正常功能的过度发挥或扭曲,如幻觉、妄想、偏执狂;阴性症状则为正常功能的缩减或丧失,如社交障碍、感情淡漠、快感缺失等。患者的症状表现可以是其中一种,也可兼有两种症状表现。欧洲药品监督管理局人用药品委员会曾于1998年发布了治疗精神分裂症药物临床试验的指导原则,并于2011年进行了更新。本刊参考欧洲药品监督管理局人用药品委员会2011年2月最新发布的治疗精神分裂症药物临床试验指导原则,于2011年第4期对治疗精神分裂症药物临床研究的一般考虑、疗效评价、临床药理学、临床有效性等内容进行了介绍,本文分别对精神分裂症药物临床试验的特殊要求、特殊人群研究和安全性评价等进行介绍,为注册申请人提供参考。

简介：本文建立了一种用于新药那格列奈片含量测定的稳定性指示HPLC法,并对方法的选择性、准确性、精密度、检测限和定量限等进行了认证。采用C18色谱柱,以乙腈甲醇磷酸盐缓冲液(70:4:120,vvv,pH66)为流动相,流速为10mL·min-1,检测波长为216nm。线性范围为494-499μg·mL-1(r=09999,n=5),平均回收率为999(RSD=05%,n=9),精密度为03%(n=6)。本法选择性好、准确度高,可用于那格列奈片的含量测定。

简介：从常山中分离得到一种新的生物碱，命名为新常山碱，还分离得到已知的常山碱、异常山碱、香豆素、双氢黄酮和香草醛。新生物碱的结构通过波谱解析和与自常山碱的半合成产品对照来确定。

简介：本研究选择了5个TLR7激动剂作为训练集,使用DiscoveryStudio软件包构建了TLR7激动剂的药效团模型。最终获得的最优药效团模型Hypo2由一个氢键受体、一个氢键给体和两个疏水中心组成,对训练集和测试集具有较好的预测能力。此外,将Hypo2作为提问结构搜索由79个不同活性的TLR7激动剂（0.2–5000nM）组成的化合物库,该模型能有效将数据库中高活性的TLR7激动剂识别为目标化合物。分子对接研究进一步验证了该药效团模型的合理性。本研究获得的TLR7激动剂药效团模型有助于发现新型TLR7激动剂。