简介：镍螯合物2与多种取代的硼酸/硼酸酯3通过Suzuki偶联反应,制备具有多种取代的镍螯合物4,通过氢化、水解两步反应合成α-取代β-氨基酸及其衍生物。该合成方法操作简单,条件温和,适用于α-取代-β-氨基酸及其衍生物的大规模制备。更多还原

简介：随着新理论和新技术不断涌现,新型药物传释系统得到迅速发展,在临床上发挥巨大的治疗作用.药物靶向传释系统是一门讲授新型药物传释系统的设计思想、制备方法、基本特征、体内动力学及药效评价的课程.为了适应新型药物传释系统的发展,培养本科生英文文献阅读的能力,分析药剂学专业本科生英文专业文献阅读中存在的问题,尝试在教学过程中将理论教学、文献教学、文献阅读和文献汇报四者有机结合,通过英文文献阅读中对三个要素一Why,What和How的思考、批判性的阅读、差异化的文献阅读目标的设定,训练本科生的英文文献阅读能力、逻辑思维能力和语言表达能力,促进药剂学专业本科生综合能力的提高.

简介：由神经药理专业委员会主办、第三军医大学协办的《2005年神经精神药理青年英文学术报告会》于2005年10月10-11日在美丽的山城重庆召开，取得圆满成功。

简介：本文以Fluo-3/AM荧光技术和激光扫描共聚焦显微镜检查法,研究小檗胺(Ber)对培养家兔胸主动脉血管平滑肌细胞(VSMC)内游离钙([Ca2+]i)的影响结果表明：在胞外钙([Ca2+]o)为?.0mmol·L-1条件下，Ber抑制60mmol·L-1KCL1mmol·L-1哇巴因Ouabain30mmol·L-1去甲肾上腺素(NE)1mmol·L-15-羟色胺5-HT和30mmol·L-1三磷酸腺苷(ATP)引起的[Ca2+]i升高，而且荧光强度达峰时间亦延长。在无胞外钙条件下，Ber对咖啡因(Caffeine)引起的[Ca2+]i升高没有作用。结论：Ber抑制电压依赖性钙通道(VDCC)和受体调控性钙通道(ROCC)激活引起的外钙内流，对Caffeine引起的内钙释放没有影响。Ber可抑制Ouabain诱导的细胞内钙升高。

简介：目的　研究穿龙薯蓣总皂苷中水溶性甾体皂苷,寻找新的活性化合物。方法　用硅胶柱色谱、薄层色谱及高效液相色谱等进行分离,通过酸水解、理化常数和波谱学分析(IR,NMR,MS,HMQC,HMBC)鉴定化合物结构。结果　从穿龙薯蓣总皂苷中分得2个甾体皂苷(1个水难溶性皂苷和1个水溶性皂苷),其化学结构分别鉴定为薯蓣皂苷元3O{αL鼠李糖(1→2)[βD葡萄糖(1→3)]}βD葡萄糖皂苷(I),薯蓣皂苷元3O[αL鼠李糖(1→3)αL鼠李糖(1→4)αL鼠李糖(1→4)]βD葡萄糖皂苷(II)。结论　II为首次从穿龙薯蓣中分离得到的新化合物,命名为穿龙薯蓣皂苷Dc。

简介：本文旨在评价国产伊拉地平胶囊在中国健康受试者体内的耐受性和安全性。单次给药的剂量递增顺序依次为2.5mg,5mg,10mg。其中5mg剂量组的受试者在完成单次给药试验后需继续留在研究中心,进行多次给药试验。医学观察指标包括生命体征、心电图、水肿及医学实验室检查。结果显示单次给药各组受试者的血压在服药后均有下降趋势。不良事件主要包括头痛、面部潮红、皮肤瘙痒和转氨酶升高。因此,按照试验设计的给药剂量和方案,受试者对伊拉地平有较好的耐受性。更多还原

简介：采用连续流动系法对肝动脉栓塞用莪术油明胶微球的体外释放特性进行了研究，结果表明不同的流速、介质、交联剂用量及交联时间和微球的粒径均对体外释放有影响，但灭菌对微球的体外释放无影响。12小时后，释放80%的药物。药物从微球中的释放符合一级动力学模型，释放机制为溶蚀加扩散。

简介：当归多糖铁是本实验室利用当归多糖和高价铁为原料合成的新型抗贫血药物。本实验主要考察当归多糖铁复合物(APIC)对溶血性贫血小鼠和骨髓损伤小鼠的治疗效果。通过腹腔注射苯肼建立溶血性贫血小鼠模型,监测给药前后红细胞计数RBC、血红蛋白Hb、红细胞比积HCT等血液指标的变化和网织红细胞的恢复情况。用环磷酰胺(CY)和氯霉素(CH)造成小鼠骨髓损伤,观察当归多糖铁对造模小鼠的治疗作用。溶血性贫血小鼠给予高、中剂量当归多糖铁治疗组和治疗对照药物后,各项检测指标与模型组比较,均有显著性差异,且实验后Hb和HCT基本恢复至正常水平。当归多糖铁低剂量给药组的各项检测指标与模型组相比,虽无显著性差异,但各项指标的恢复情况要略优于模型组。当归多糖铁在贫血早期能明显促进网织红细胞的增殖和分化,对溶血性贫血小鼠网织红细胞的恢复效果较好;当归多糖铁能减少骨髓损伤小鼠的骨髓脂肪细胞增生,促进其骨髓恢复。此报道在国内外尚属首次。当归多糖铁复合物具有一定的治疗溶血性贫血和减少化学药物对骨髓的损伤作用。

简介：合成和纯化了一个带末端羧基的新的磷脂酰乙醇胺的聚乙二醇衍生物3/4DPPE-PEG3000-COOH。将这个化合物掺入脂质体后，脂质体在网状内皮系统（肝、脾）的聚集减少，在血中的循环时间明显延长，并表现为一级对数线性消除。脂质体表面的活性羧基可以和其它活性分子反应，这可能为脂质体带来新的功能。

简介：目的研究猴耳环PithecellobiumclypeariaBenth枝叶的化学成分及其免疫活性。方法采用多种色谱学方法进行分离纯化,利用波谱学方法进行结构鉴定;并通过ConA诱导的T淋巴细胞增殖试验考察各化合物的免疫活性。结果从中分离并鉴定了8个化合物,分别为(-)-表没食子儿茶素(1),(-)-5,7,3’,4’,5’-五羟基黄烷(2),(-)-表没食子儿茶素-7-没食子酸酯(3),(-)-5,3’,4’,5’-四羟基黄烷-7-没食子酸酯(4),槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(5),杨梅树皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(6),没食子酸(7),没食子酸乙酯(8)。结论化合物3和8为首次从该属植物中分离得到,化合物1为首次从该种植物中分离得到;化合物3能显著抑制ConA诱导的T淋巴细胞增殖,其IC50为4.4μmol·Lˉ1。更多还原

简介：近年来,由于我国经济迅猛发展,国际地位空前提高,来华留学生数目不断增多,山东大学MBBS（教育部临床医学英语本科授课专业）项目已招收多年海外各国留学生。对于医学生而言,有机化学是一门必修的预科课程,在多年的教学中,教师在有机化学教学中不断发现问题、分析问题、解决问题,面对具有不同社会背景、教育背景及文化背景的各国留学生,探索多种教学手段,引入朋辈式场景教学、情感教育及开放式教学等方法,获得较好的教学效果。

简介：留学生教育是当前高等医学教育的重要组成部分。笔者结合在临床药理学全英文教学工作中的经验与体会．查阅相关文献资料，总结并探讨适合我国留学生特点的教学方法。提高教师英文水平、充分进行课前备课、改善课堂讲授效果以及重视课后辅导及反馈等．是保证留学生临床药理学全英文教学质量的重要方面;在课堂讲授中，提倡即兴授课、优化教学语言、合理运用教辅工具及选择适当的教学模式可有效改善教学效果。

简介：本研究建立并验证了一种快速且灵敏的液质联用方法,用于测定小鼠血浆和脑组织中沙奎那韦的浓度,并将其应用于初步筛选实验,以评价黄酮类化合物对沙奎那韦脑内分布影响的作用。血浆和脑组织中的沙奎那韦和内标利托那韦通过液-液萃取的方式进行提取,色谱分离过程使用C18反相色谱柱（150mm×2.1mm,5.0μm）。质谱检测过程使用三重四极杆串联质谱,以电喷雾正离子模式、质谱多反应监测技术对沙奎那韦和内标进行检测。血浆中测定标准曲线的线性范围为0.1至10ng/mL,其最低浓度为定量下限。方法日间日内精密度为7.5%–12.1%,准确度介于90.5%与107.2%之间。脑组织中测定标准曲线的线性范围为0.1至10ng/g,其最低浓度为定量下限。方法日间日内精密度为7.3%–11.9%,准确度介于90.8%与107.4%之间。该方法成功应用于初步筛选实验,评价了19种黄酮类化合物对沙奎那韦脑内分布影响的作用,结果显示biochaninA能够最大程度促进沙奎那韦的脑内分布。

简介：胸苷酸合酶（TS）催化人体内脱氧胸苷酸唯一的从头合成反应,是抗叶酸代谢类药物的重要靶点。为方便地筛选化合物对TS的抑制活性,本论文建立了重组人TS为基础的表达、纯化和活性筛选体系,并以其为基础进行了新化合物的TS抑制活性筛选,其中4个化合物显示出了较好的抑制活性,阳性对照药物雷替曲塞的IC50值为3.4μM。实验结果表明该方法具有方便、快速和稳定的特点。

简介：目的研究半夏生物总碱（PTA）和钩藤生物总碱（UTA）抗惊厥的协同作用,并探讨其相互作用机制。方法采用小鼠最大电休克惊厥试验和急性毒性试验检测PTA和UTA单用和三种比例（1：1,1：4,4：1）配伍的抗惊厥作用及毒性效应,并采用bliss’s法分别计算它们的ED50和LD50。用等效线法评价其协同作用并计算各组配伍的受益指数（BI）。制备大鼠运动皮层定位注射青霉素惊厥模型,同时采用高效液相色谱法（HPLC）测定海马区癫痫相关递质Glu、Asp、Gly、GABA的含量。结果半夏、钩藤生物总碱4：1配伍的抗惊厥作用呈现协同,而毒性呈现相互拮抗,是PTA和UTA合用的最佳比例。而两药1：4和1：1比例配伍尽管在最大电休克惊厥试验中抗惊厥作用呈现协同,但是在毒性试验中毒性效应却呈现相加。PTA和UTA单用和4：1合用,均可明显减少海马Glu的水平,增加GABA的水平,且4：1合用组的GABA水平要比两单药组高。但对Asp、Gly无明显影响。结论PTA和UTA以4：1合用时抗癫痫效应协同、毒性拮抗。两药合用的抗惊厥作用机制可能与其同时降低Glu能神经的兴奋性,并协同提高GABA能神经功能有关。

简介：目的在利用正交试验进行脂质体的处方筛选时,采用新的统计方法对试验得到的数据进行分析。方法选择粒径、zeta电位、包封率和物理稳定性作为正交设计的评价指标。运用直观分析、方差分析和逐步多元回归分析三种方法对实验结果进行处理,并通过直观分析和逐步多元回归分析获得最佳制备方案,采用实验比较确证。结果针对四个不同的评价指标,分别采用两种方法直观分析和逐步多元回归优化,得到的处方各不相同。平行进行两组验证试验,结果表明逐步多元回归与传统方法相比具有一定的优势。结论逐步多元回归能够弥补直观分析和方差分析因不连续取点造成的一些不足并能在已有试验的基础上,得到影响因素的交互作用结果,可以在一定程度上减小试验的工作量。

简介：采用离子感胶化法制备亲水性壳聚糖纳米粒。该法制备条件温和,是在室温下将两种水相混合而形成纳米粒。混合的两相中,其中一相含有壳聚糖和聚氧乙烯,另一相含有聚阴离子三聚磷酸钠。该纳米粒的粒度大小及ζ电位可以通过控制制剂处方组成及工艺进行调节。采用该法制备的胰岛素壳聚糖纳米粒,实验结果表明,胰岛素的包封率可高达90%,且制剂处方及工艺各因素对该纳米粒的包封率有不同程度的影响。该亲水性纳米粒可作为蛋白质或其它能与壳聚糖相互作用的大分子类药物给药系统的载体。

简介：目的　研究环维黄杨星D对分离的大鼠心室肌细胞内向整流钾电流(IK1)、瞬时外向钾电流(Ito)、L型钙电流(ICaL)和动作电位时程(APD)的影响。方法　采用全细胞膜片钳技术记录大鼠心室肌细胞IK1、Ito、ICaL和APD。结果　1和10μmol·L-1环维黄杨星D明显延长分离大鼠心室肌细胞APD50和APD90,10μmol·L-1可明显降低静息膜电位(RP)。环维黄杨星D对IK1内向电流和外向电流均有明显抑制作用,当指令电压为-100mV时,1和10μmol·L-1环维黄杨星D分别使IK1电流密度从给药前的(-8.0±1.1)pApF降至(-4.1±0.7)pApF和(-3.4±0.8)pApF;当指令电压-30mV时,分别使IK1电流密度从(1.10±0.24)pApF降至(0.61±0.18)pApF和(0.36±0.11)pApF;在钳制电位从0到+60mV之间,环维黄杨星D明显抑制Ito,当指令电压40mV时,1和10μmol·L-1环维黄杨星D分别使Ito电流密度从给药前的(8.9±2.0)pApF降至(5.5±1.2)pApF和(4.9±0.9)pApF。环维黄杨星D浓度依赖性抑制ICaL,在指令电压为10mV时,1和10μmol·L-1分别使ICaL电流密度从给药前的(-9.9±1.8)pApF降至(-6.4±1.4)pApF和(-4.2±0.6)pApF。结论　环更多还原

简介：目的　通过比较对不同跨膜离子电流作用的效能、效价,探讨传统中药苦参碱抗心律失常作用弱于西药奎尼丁、维拉帕米的原因,确定苦参碱作用的最佳靶点。方法　应用全细胞膜片钳技术记录大鼠单个心室肌细胞动作电位和离子电流。首先应用乌头碱诱发心肌离子电流改变,然后观察苦参碱、奎尼丁和维拉帕米对乌头碱诱发离子电流和动作电位改变的作用。结果　乌头碱1μmol·L-1诱发大鼠单个心室肌细胞动作电位和离子电流显著变化。乌头碱延长动作电位时程同时增加钠、L-型钙电流和内向整流钾电流。苦参碱100μmol·L-1恢复乌头碱诱发的改变,但作用弱于奎尼丁和维拉帕米。结论　应用乌头碱打破了心室肌细胞离子通道的平衡,而应用苦参碱明显抑制乌头碱诱发的改变,但其效能效价低于常用的奎尼丁和维拉帕米更多还原

简介：从中药灯盏花(Erigeronbreviscapus)全草乙醇提取物中分离得到了二个新化合物灯盏花苷I和II，应用现代波谱技术和化学方法确定了它们的化学结构。