简介:目的观察加替沙星与地高辛合用后其对地高辛血药浓度和药代动力学参数的影响,为临床安全、有效、合理使用强心苷类药物提供参考依据。方法用荧光偏振免疫法测定不同给药方法中家兔体内地高辛血药浓度,并对结果进行统计分析。结果合用加替沙星后,地高辛的血药浓度明显增高,地高辛在家兔体内的分布半衰期(T1/2)延长,表观分布容积(Vd)增大(P〈0.05),而血浆清除率(CL)和曲线下面积(AUC0-∞)无显著变化(P〉0.05)。结论加替沙星可显著增加地高辛的血药浓度,增加地高辛在体内的蓄积,两者合用时应及时监测地高辛血药浓度,制定个体化给药方案,确保临床疗效,减少毒性反应的发生。
简介:患者男,68岁,因反复便血,便时肛门异物脱出7年,再发半月,于2005年3月21日以"环状混合痔"入院.入院前一月无用药史.入院后拟行手术治疗,化验检查:血常规WBC3.97×109/L,PLT250×109/L,HGB115g/L;尿常规正常;肝肾功能正常,乙肝两对半HBsAb阳性,HAV-IgM阴性;抗-HCV阴性;心电图示:窦性心律,偶发房性早搏.于3月23日行痔核环切术,术中无不良反应,患者青霉素过敏,手术后予氟罗沙星0.4,1次/d静滴,氨甲苯酸0.2,1次/d静滴,用药后第4天患者诉尿液呈浓茶色,恶心呕吐,乏力,不欲进食.
简介:1例61岁女性患者因发热静脉滴注莫西沙星0.4g,1次/d,静脉滴注74min时患者突然双眼向右侧凝视,全身抽搐,颜面苍白,牙关紧闭,意识丧失,小便失禁。症状呈阵发性发作,每次发作持续3-4s,1min内共发作3次。心电图显示频发多源性室性早搏、短阵尖端扭转室性心动过速、心室扑动。立即停用莫西沙星,给予0.9%氯化钠注射液250ml+氯化钾0.7g+硫酸镁1.25g静脉滴注。46min后患者神志转清,心电监护示窦性心率,未见早搏。患者既往有精神分裂症史36年,长期服氯丙嗪(400mg/d)。停用莫西沙星、氯丙嗪,先后给予哌拉西林钠舒巴坦钠、头孢他啶、奥氮平,患者发热消退。此后住院治疗20d内未再出现尖端扭转型室性心动过速。
简介:目的建立反相高效液相色谱法测定血浆中司帕沙星浓度,并研究其片剂与胶囊的人体相对生物利用度。方法采用随机交叉、自身对照试验设计,20例健康男性志愿受试者单剂口服国产司帕沙星片剂或胶囊剂400mg后在不同时间点采血。用反相高效液相色谱法测定血清中司帕沙星浓度,以方差分析对主要药动学参数进行差别检验,双单侧t检验进行生物等效性判定。结果单剂量口服用400mg司帕沙星胶囊剂和片剂后的药物动力学参数AUC0~96分别为(50.50±6.78)和(50.82±11.57)μg·h·mL^-1,AUC0~∞。分别为(53.44±7.79)和(54.25±12.96)μg·h·mL^-1、tmax分别为(4.22±1.59)和(5.06±2.13)h、Cmax别为(1.46±0.23)和(1.46±0.31)μg·h·mL^-1、t1/2分别为(22.03±4.57)和(23.01±2.94)h。胶囊剂和片剂的相对生物利用度为102.41%±16.77%。2种制剂的药物动力学参数无明显差异。结论RP-HPLC法能快速、准确地测定人血浆中的司帕沙星,受试制剂与参比制剂具有生物等效性。
简介:目的:建立以高效液相色谱(HPLC)法测定人血浆中莫西沙星浓度的方法,并对样品进行测定。方法:色谱柱为KromasilC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为:1%三乙胺(磷酸调pH至4.8)-乙腈(80∶20,V∶V),流速为1.0mL.min-1,以环丙沙星为内标、紫外检测波长为296nm进行测定。结果:莫西沙星浓度在0.025~5.0μm.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9997);其低、中、高3种浓度(0.05、0.5、2.5μg.mL-1)的绝对回收率分别为67.11%、79.71%、78.04%,相对回收率分别为99.26%、96.88%、101.82%,日内精密度(RSD)值分别为4.06%、3.15%、1.33%,日间RSD值分别为7.24%、1.79%、3.32%。结论:本方法操作简单、快速、准确,灵敏度高,检测浓度低,试验成本低,可以用于盐酸莫西沙星的临床药动学研究及临床特殊人群的血药浓度测定。
简介:目的:分析我院静脉滴注莫西沙星所致ADR报告的发生特点及规律,为临床安全用药提供参考。方法:采用回顾性调查分析的方法,收集我院2014年1月–2016年12月期间静脉滴注莫西沙星所致ADR报告,共计66例,按照患者性别、年龄、用药情况、不良反应累及系统/器官及临床表现等数据进行描述性统计分析。结果:66例ADR报告中,男性患者35例(53.03%),女性患者31例(46.97%),平均年龄(67.33±20.12)岁;不良反应累及神经系统最多(31.87%),其次为皮肤及其附件(26.09%)、肝胆系统(14.49%)等;最早出现症状者为首次给药10min后,最迟为给药2周后;严重不良反应报告2例,表现为药物性肝损害(1例),谵妄、躁动、四肢抽搐(1例)。结论:静脉滴注莫西沙星所致不良反应临床表现多样,多轻微、可逆,但仍需警惕严重不良反应的发生,应引起广大医护人员足够重视,加强用药监护,保证用药安全。
简介:目的:建立灵敏、快速、准确的人尿液中西他沙星浓度的HPLC-MS/MS检测方法,并将其用于测定健康受试者口服西他沙星颗粒剂后的尿药排泄。方法:尿液经甲醇处理后,取上清液进行HPLC-MS/MS法分析。10例受试者,每例空腹和餐后(随机交叉)单次口服西他沙星颗粒剂50mg,经5天的清洗期后将两式受试者对调,两周期分别收集给药前(0h)及给药后0-3、3-6、6-12、12-24、24-36、36-48、48-60h各时间段的所有尿液并分析,计算西他沙星在尿液中的累计排泄量和累积排泄率。结果:西他沙星尿液的线性范围为0.250-200μg·mL^-1,定量限为0.250μg·mL^-1。健康受试者口服西他沙星颗粒剂后3h即能检测到原型药物,36小时内经尿液排泄基本完全,累积排泄量约为35mg,累积排泄率约为70%。结论:所建立的方法简便、可靠,可用于人口服西他沙星颗粒剂后药物尿液浓度的测定及其尿药排泄研究。
简介:目的观察司帕沙星在肾功能异常患者体内的药代动力学特征。方法用高效液相色谱法测定10例住院患者单剂量和多剂量口服司帕沙星后血清和尿药物学浓度,并计算药代动力学参数。结果经PKBP-N1药代动力学软件模拟和计算,司帕沙星的药物动力学符合一级吸收二室开放模型,主要药动学参数;单剂量T1/2(ka)=(1.02±0.22)h,T1/2(β)=(15.733.20)h,Tpeak=(3.88±0.75)h,Cmax=(0.59±0.17)mg·l^-1,AUC0-∞=(11.25±2.13)mg·h·l^-1,尿中24h原形药物排除率为(10.58±0.17)mg·l^-1,AUC0-∞=(13.34±2.25)mg·h·L^-1,尿中24h原形药物排出率为(11.08±1.94)%。多剂量Cmax和AUC明显高于单剂量(P<0.05),蓄积因子为1.19。结论中度肾功能异常不改变司帕沙星的药代动力学参数。