简介:目的:利用点击化学反应合成四氮唑类化合物,寻找温和的反应条件。对合成的四氮唑类化合物进行体外抑菌活性研究,以期发现抑菌活性化合物并初步研究其构效关系。方法:以氰基类化合物和叠氮钠为原料,溴化锌为催化剂,通过点击化学反应合成一类四氮唑结构化合物并研究其合成工艺条件的优化。利用微量二倍稀释法对合成的四氮唑类化合物进行体外抑菌活性测试。结果:利用所得到的优化点击化学反应条件合成了11个四氮唑类化合物,并发现化合物2h具有广谱抑菌活性。结论:优化后的点击化学反应条件温和,后处理方便,产率较高。抑菌活性和构效关系研究为后续的四氮唑类化合物抑菌活性研究工作提供了一定的基础,
简介:大肠癌(colorectalcancer)是胃肠道疾病中常见的恶性肿瘤,其发病率及死亡率均较高。近年来,植物化学提取物指采用适当的溶剂或方法,以植物(整体或部分)为原料提取或加工后所获取的物质,作为肿瘤化学预防治疗的重要组成部分对大肠癌的作用已受到研究者们的广泛关注。研究发现,不同植物化学提取物包括植物多酚类、多肽类、生物碱、皂苷类、多糖类及维生素类等均具有抗大肠癌的作用,作用机制主要与抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡、阻断细胞周期、抑制肿瘤血管形成、诱导大肠癌细胞自噬、抑制大肠癌细胞迁移等途径密切相关。本文主要就大肠癌的发生机制、植物化学提取物的种类及其预防和治疗大肠癌的体内外最新研究进展进行了综述,旨在为大肠癌的临床防治提供更多的理论依据。
简介:目的以斑马鱼为模型,重点研究水仙鳞茎的醇提物对斑马鱼黑色素合成的抑制效应。方法将斑马鱼胚胎暴露在0、50、100、200、500μg/mL不同浓度的水仙花醇提物中,观察其黑色素生成情况,并进一步测定体内黑色素合成通路关键蛋白酪氨酸酶的酶活性变化和其他标记基因的时空表达,同时以200μg/mL的熊果苷(arbutin,Ar)处理组为阳性对照。结果定性观察表明,随着水仙提取物处理浓度的增加,对斑马鱼黑色素合成的抑制明显增强;进一步检测黑色素合成相关基因的时空表达,证明了水仙醇提物通过抑制酪氨酸酶(TYR)、银色毛发(SILV)和Mitfa等基因的mRNA表达而抑制黑色素合成;最后,通过检测酪氨酸酶的酶活性,发现随着醇提物浓度的增加导致酶活性逐渐降低。结论水仙醇提物能有效地抑制斑马鱼胚胎黑色素的生成,同时该研究也为斑马鱼模型在天然美白化合物筛选和产品开发的应用提供了研究基础和思路。
简介:采用MTT法对从瓦宁木层孔菌子实体中分离得到的化合物樱花亭、7-甲氧基二氢莰非素、4-(3,4-二羟苯基)-3-丁烯-2-酮、二氢莰非素、hispolon进行了体外抗肿瘤活性研究。试验结果表明:当质量浓度为100μg/mL时,化合物4-(3,4-二羟苯基)-3-丁烯-2-酮和hispolon对人肝癌细胞SMMC-7721抑制率分别为34.83%和48.09%,对人乳腺癌细胞MCF-7的抑制率分别为71.09%和74.57%;半数抑制量IC50分别为69.48,61.57,30.22,24.68μg/mL。说明化合物4-(3,4-二羟苯基)-3-丁烯-2-酮和hispolon对SMMC-7721细胞和MCF-7细胞的增殖均有良好的抑制作用。
简介:以金针菇的非食用部位为原料,探讨了该部位水提物的膜分离工艺及其体外抗肿瘤活性筛选。实验结果表明,金针菇非食用部位的水提物经过膜分离纯化后,多糖含量从9.46%提升至17.24%,得率11.30%;该部位的水提取物及其膜分离后各组分对人结肠癌(HCT-8)、人肝癌(HepG2)、人胃癌(BGC-803)和人鼻咽癌(KB)肿瘤细胞都具有良好的抑制作用,尤其对于HepG2和KB的作用最为明显;该部位水提取物对HepG2和KB的IC50分别为6.9和7.6μg/mL,而膜分离后的超滤膜截留液组分抑制作用最强,对HepG2和KB的IC50分别为1.0和0.8μg/mL。
简介:超氧化物歧化酶(SOD,EC1.15.1.1),已经在多种组织中发现,它能将O2-催化生成H2O2及O2。迄今为止,已经从哺乳动物体内分离出三种SOD:CuZnSOD(SOD1)、MnSOD(SOD2)及EC-S0D(胞外超氧化物歧化酶,SOD3),各自具有不同的生化及分子特性。CuZnSOD(SOD1),是一类含有Cu及Zn原子的二聚体,存在于特定细胞的基质内,约占SOD总量的90%。在胞质及周质中,SOD以二聚体形式存在,而在线粒体及质外,则以四聚体形式存在。在保护脑、肺及其它组织的氧化应激中,CuZnSOD被认为起着保护作用。运动神经元肌萎缩侧索硬化症(ALS),据称也与同源二聚体CuZnSOD的错误折叠有关,已经报导,有多个CuZnSOD基因位点突变与ALS有关。本文将从基因的结构、表达、调节及蛋白的结构与功能等方面,对CuZnSOD进行简要论述。
简介:鲍姆木层孔菌(Phellinusbaumii)俗称桑黄菇,桑耳,是近年来开发的一种多年生药用真菌。已经有研究证实,桑黄具有降血糖,抗氧化,抗肿瘤等生物活性。该研究从化学成分的分离纯化和结构鉴定人手,寻找鲍姆木层孔菌子实体中具有抗肿瘤活性的化合物,为桑黄保健品的开发提供研究基础。采用色谱柱层析法,从鲍姆木层孔菌子实体中分离得到6个化合物,通过波谱分析,分别鉴定为Ergosta.7,22.diene.3β-ylpentadecanoate,Stellasterol,GanoderolB,Ergost.6,22-diene.3t?,5a,8a.triol,GanodericacidDM,InoscavinA。体外试验结果表明:化合物GanoderolB和InoscavinA对肿瘤细胞HepG2的增殖均有抑制作用。其中,化合物InoscavinA的抑制作用较强,其抑制肿瘤细胞增殖的Ic50值为72.3μg/mL(156.4/μmol/L)。
简介:目的探讨乙肝病毒血清学标志物常见检出模式与血清HBV-DNA的关系.方法用实时荧光定量聚合酶链反应(FQ-PCR)方法定量检测血清HBV-DNA,与乙肝病毒血清学标志物常见检出模式进行比较分析.结果在HBeAg阳性、HBeAb阴性模式中,HBV-DNA阳性率为96.63%,其中HBV-DNA拷贝数〉5.0×107/ml占67.34%.在HBeAg阴性、HBeAb阳性模式中,HBV-DNA阳性率为45.23%,其中HBV-DNA拷贝数〉5.0×107/ml占8.45%.在HBeAg及HBeAb均阴性模式中,HBV-DNA阳性率为62.79%,其中HBV-DNA拷贝数〉5.0×107/ml占15.12%.结论乙肝病毒血清学标志物检测尚不能完全反映病毒复制情况,不管何种检出模式,建议最好结合血清HBV-DNA检测作临床分析和判断.
简介:采用3种培养料配方,研究其对姬松茸(N2)产量和氨基酸含量有害物含量的影响。结果表明:姬松茸子实体中镉含量比培养料中高184~215倍,姬松茸有富集镉的特性。配方1、配方2、配方3子实体镉含量分别为13,10,9.6mg/kg,产量分别为9.5,9.4,8.8kg/m^2,氨基酸总量分别为27.59%,25.80%,20.58%。配方2子实体中镉含量显著低于配方1,其产量、氨基酸总量与配方1相近;配方3的产量、氨基酸总量最低,与配方1、配方2差异显著,表明采用KH2PO4代换过磷酸钙,可以降低子实体镉含量,而不宜用化学氮代换牛粪;配方1子实体砷含量最高,与配方2、配方3差异显著。3种配方子实体中六六六、滴滴涕、敌敌畏、四环素等有害物含量基本相同。