简介:赤芍总苷是从赤芍中得到的有效部位,它具有许多的生物学活性。然而,由于其溶解性差,生物利用度也非常低,使其应用受到限制。本研究将赤芍总苷制备成纳米混悬剂以增加溶解度,提高其口服生物利用度。采用沉淀-高压均质法制备赤芍总苷纳米混悬剂。用动态光散射法(DLS)测定其粒径、Zeta电位分别为(210.2±2.5)nm,(–22.4±1.2)mV。差示扫描量热图(DSC)结果显示,TPG在混悬剂中呈晶体状态,晶型并未改变。透射电镜(TEM)结果表明赤芍总苷纳米混悬剂呈球状晶体。采用液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定赤芍总苷纳米混悬剂在大鼠体内药物动力学参数,与赤芍总苷混悬液组药物动力学数据相比,AUC0–∞明显增大(约1.85倍),表明赤芍总苷纳米混悬剂可以提高赤芍总苷的生物利用度,是一种很有前景的给药体系。
简介:目的探讨血浆Ca2+浓度对凝血相关参数及血栓弹力图检验结果的影响研究方法选择2017年6月-2018年10月来我院体检的志愿者静脉血118例作为标本,加入不同剂量的氯化钙,采用血浆比浊法、凝固法进行血小板聚集率凝血指标的和血栓弹力图检测。结果加钙量在0-120μl之间,血浆Ca2+浓度在0.1-33.7mmol/L时,血小板聚集率Ca2+浓度的增高而增高,达到最大聚集率的时间也在缩短,加钙量在150μl之间,血浆Ca2+浓度在39.0mmol/L时,血小板聚集率明显降低;不同浓度对健康人的影响Ca2+浓度在0.4~27.3mmol/L时,反应时间和凝固时间的变化呈“V”型趋势,且Ca2+数值浓度为2.1mmol/L时接近最小,α角此时数据最大。各项参数在Ca2+浓度2.1-4.0mmol/L之间差异无统计学意义(P>0.05)。结论血浆Ca2+浓度对凝血相关参数及血栓弹力图检验结果的影响明显,低于2.1mmol/L,血小板聚集率随着Ca2+浓度的降低而降低,血浆Ca2+浓度在39.0mmol时,最有助于血小板聚集。
简介:【摘要】目的:讨论分析原发性输卵管浆液性癌患者(Primary fallopian tube carcinoma,PFTC)的MRI影像学检查诊断特征与病理相关性。方法:2022年1月-2023年5月,将我院10例经由手术后病理检查结果证实的原发性输卵管浆液性癌患者选做调查对象,提取患者的MRI影像学检查相关资料,分析梳理患者的MRI影像学检查表现,具体关注肿瘤病灶组织所在部位方面、形状方面、组成方面、大小方面、信号强度方面、强化情况方面、淋巴结转移方面、盆腔转移方面,以及典型征象方面。结果:在本次调查研究入选的10例原发性输卵管浆液性癌患者中,共涉及肿瘤病灶组织11个。从患者的临床症状表现角度展开分析,有6例患者出现阴道出血症状,有6例患者出现腹部肿块。在开展MRI影像学检查条件下,发现有7例患者的肿瘤病灶组织呈腊肠型,有3例患者的肿瘤病灶组织呈菜花型结节,有1例患者的肿瘤病灶组织呈分叶状。在11个肿瘤病灶组织实质部分,其T1WI检查序列呈现出低强度信号,T2WI检查序列呈现出稍高信号,DWI检查序列呈现出明显高信号,有5个肿瘤病灶组织能够观察到轻-中度强化信号,动态曲线呈现为Ⅱ型,所有患者均能观察到“输卵管残余征”,5例接受增强扫描检查的患者能够观察到“假包膜征”。结论:DWI和DCE能发挥指向原发性输卵管浆液性癌患者的诊断参考价值。
简介:目的:建立LC-MS/MS法测定阿戈美拉汀在人血浆中的浓度,并测定其在健康志愿者体内的药动学参数。方法:以ACQUITYUPLCBEHC18柱(50mm×2.1mm,1.7μm)为分析柱,50mmol/L甲酸铵-甲酸-水(0.75∶1.25∶98)溶液(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱(0~0.65min,43%B相;0.65~0.66min,43%~90%B相;0.66~1.00min,90%B相;1.00~1.10min,90%~43%B相,1.10~2.50min,43%B相)。采用电喷雾离子源,多离子反应监测(MRM)正离子扫描分析。阿戈美拉汀和内标阿戈美拉汀-氘6离子对分别为m/z244.1→185.1和m/z250.1→188.1。测定48名健康志愿者单剂量口服阿戈美拉汀25mg后的血药浓度和药动学参数。结果:在0.05~10.00ng/ml浓度范围内,阿戈美拉汀具有良好的线性关系。日内、日间精密度RSD均〈6%,平均提取回收率在77.28%~83.67%(n=6)。单次口服给药后,阿戈美拉汀的cmax为(16.16±31.52)ng/ml,AUC0~∞为(17.05±21.17)ng·h·ml~(-1),AUC0~12h为(16.95±21.11)ng·h·ml~(-1),tmax为(1.20±0.88)h,t1/2为(0.96±0.33)h。结论:本方法简便、灵敏、精确,重现性好,可用于人血浆中阿戈美拉汀浓度的测定及药动学研究。
简介:目的:制备冬凌草甲素纳米粒,考察其在大鼠体内的药动学行为。方法:采用乳化超声-溶剂蒸发法制备荷载冬凌草甲素的聚乳糖-羟基乙酸(PLGA)纳米粒,通过粒径及多分散指数测定、外观形态的透射电镜观察、包封率及载药量分析等,对纳米粒进行体外理化性质测定。以大鼠为模型动物,尾静脉注射冬凌草甲素PLGA纳米粒,采用HPLC法测定其血药浓度,利用DAS软件分析其药动学特征。结果:所制备的冬凌草甲素PLGA纳米粒平均粒径为180nm,包封率为(87.7±7.7)%,载药量为(7.5±0.8)%,其外观形态为圆球形。单剂量静脉注射冬凌草甲素PLGA纳米粒后在大鼠体内呈二室模型分布。其主要的药动学参数如下:分布半衰期(t1/2α)为2.115h,消除半衰期(t1/2β)为69.315h,血药浓度曲线下面积(AUC)为42.463mg·h·L^-1,清除率(CL)为0.094L·h^-1·kg^-1,表观分布容积(V)为0.4L/kg。结论:本研究建立的冬凌草甲素PLGA纳米粒制备工艺简单、可行,包封率较高,制备成PLGA纳米粒后可以改善冬凌草甲素的生物利用度。
简介:目的:研究汉族和回族健康志愿者单剂量口服氟康唑片的药动学。方法:健康汉族和回族受试者各10名,男女各半,口服氟康唑片200mg,定时采血,用RP-HPLC法测定血药浓度,以DAS软件程序计算药动学参数。结果:汉族和回族受试者的主要药动学参数分别为Cmax(4.91±0.67)和(5.22±1.04)mg/L;tmax(1.90±0.90)和(2.20±1.30)h;t1/2(33.07±5.90)和(34.08±7.01)h;AUC0~96(189.61±32.91)和(197.21±49.35)mg·h·L^-1,AUC0-∞,(219.21±40.46)和(231.97±70.11)mg·h·L^-1。统计结果显示两民族受试者主要药动学参数无显著性差异。结论:汉族和回族受试者的氟康唑药动学无显著性差异。
简介:目的以NE30D为膜控材料,考察其对盐酸氨溴索渗透作用的影响,探索制定盐酸氨溴索的缓释特征参数。方法以不同浓度的NE30D制备成膜作为渗透阻滞材料,以三室渗透装置考察NE30D膜厚度、盐酸氨溴索溶液浓度、同一批号膜材料批内和批间多个样本对透过率的影响,并计算阻滞效率。结果同一批号膜材料批内和批间制备的不同样本,通过控制制备参数得到的NE30D膜对盐酸氨溴索的阻滞效率重现性非常好,5%浓度制备的膜的阻滞效率在4.0%~4.6%/h,10%浓度制备的膜的阻滞效率在9.0%~9.4%/h。结论5%和10%浓度制备的NE30D膜对盐酸氨溴索的阻滞效率影响非常大,表明盐酸氨溴索可以通过改变膜的厚度来实现适当的释放速度,也表明NE30D是比较理想的盐酸氨溴索的缓释膜控材料。提示NE30D对于盐酸氨溴索的膜控缓释特征参数可以采用高、低浓度制备膜的阻滞效率及其差值。
简介:目的探讨慢性前列腺炎患者精液黏度、白细胞数对精液参数变化的影响。方法检查106例慢性前列腺炎患者和35例正常生育者的精液,并对2组精液主要参数进行比较。结果106例慢性前列腺炎患者的精液标本中,黏度增高者70例,增高率为66%。黏度增高组精子活动率、a+b级活动精子百分率分别为(52.40±19.06)%及(40.21±13.81)%,明显低于黏度正常组(P〈0.05或P〈0.001);精子畸形率,液化时间[分别为(17.03±8.72)%及(20.89±8.02)min]均明显高于黏度正常组(P〈0.001)。2组精液量及精子密度比较,差异无统计学意义(P〉0.05)。结论慢性前列腺炎患者精液黏度、白细胞数均可影响精液参数。
简介:目的:研究单剂量和多剂量静脉滴注脉络宁注射液中绿原酸在健康人体内的药动学。方法:10名健康受试者单、多次剂量静脉滴注脉络宁注射液后,采用高效液相色谱.质谱联用法(LC/MS/MS)测定血浆中绿原酸浓度,DAS(1.0)软件对其药.时曲线进行拟合,并计算药动学参数。结果:绿原酸药.时曲线符合二房室模型,单、多次剂量主要药动学参数分别为Cmax:(252±66)、(262±87)μg/L;t1/2β:(1.35±0.53)、(1.37±0.27)h;V:(0.70±0.24)、(0.68±0.24)L/kg;CL:(0.37±0.10)、(0.34±0.11)L·kg^-1·h^-1;AUG0-tn:(404±110)、(455±151)μg·L^-1·h。结论:单剂量和多次静脉滴注脉络宁注射液后绿原酸主要药动学参数经统计学处理差异无统计学意义;连续多次给药后,绿原酸体内无蓄积现象,绿原酸的体内过程不受性别差异的影响。
简介:目的建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中甲磺酸伊马替尼浓度,并研究其在大鼠体内的药物动力学。方法色谱柱为DikmaDiamonsilC18;流动相为甲醇-1%三乙醇胺溶液=55:45(pH=6);流速为1.0mLmin-1;柱温为30℃;检测波长285nm;并用该液相方法测定伊马替尼在SD大鼠体内的药动学参数。结果伊马替尼血药浓度在20~2000ngmL-1线性关系良好(r=0.9993),最低检测限为20ngmL-1;日内、日间RSD均〈15%,提取回收率在82.1%~87.5%。6只SD大鼠单剂量静脉给予伊马替尼(10mgkg-1)后药动学参数分别为:Cmax(1567.4±127.5)ngmL-1;t1/2(15.6±3.5)h;MRT(17.9±4.6)h;Vd(27.3±6.9)L;AUC0~24h(2267.4±109.6)nghmL-1;AUC0~∞(3308.2±208.2)nghmL-1。结论本方法简便、准确、灵敏、专属性强,可作为伊马替尼临床用药时的药动学数据补充。