简介：2型糖尿病的发生率在全球范围内呈逐年增高趋势,已成为威胁人们健康和生命的非传染性疾病。埃格列净(Ertugliflozin,Steglatro^■)是钠一葡萄糖共转运蛋白2抑制剂,由美国辉瑞公司和德国默克公司合作研发,于2018年3月被美国FDA批准用于改善2型糖尿病成年患者的血糖控制,可单药治疗或与其他降血糖药物联合使用。对埃格列净的基本信息、药理学、用药注意事项和临床试验等进行介绍。

简介：

简介：目的：根据血栓的形成机制,对凝血酶的直接抑制而成为对抗静脉血栓和心血管事件的一线抉择,受到临床和患者的关注。本文总结直接凝血酶抑制剂的研究进展与临床评价。方法：收集国内外相关文献进行评价。结果与结论：在大量临床研究中,直接凝血酶抑制剂显示出良好的效果。相对华法林而言,其更特异地抑制血栓的形成,抗凝作用快,抗凝效果与剂量有良好的相关性,不与血浆蛋白结合,无需监测国际标准化比率,标志一个新颖抗凝治疗里程的开始。

简介：环氧合酶-2（COX-2）在肿瘤发生、发展、转移、凋亡抑制及促进血管生成等方面发挥着重要作用,已成为肿瘤防治的新靶点;越来越多的COX-2抑制剂及其衍生物进入到临床前和临床研究中,发挥着一定的抗肿瘤作用。本文对近年来以COX-2抑制剂,特别是以塞来昔布和尼美舒利为先导物进行结构修饰和改造,从而寻找新型抗肿瘤活性化合物的研究进展作一综述。

简介：α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道糖类吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物,对糖尿病及糖尿病并发症的预防和治疗有很好的效果。近年来,从天然资源中寻找新的α-葡萄糖苷酶抑制剂已成为防治糖尿病的研究热点。本文综述了近5年来植物来源的天然α-葡萄糖苷酶抑制剂,为进一步寻找新的、有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物提供依据。

简介：摘要：目的：探究免疫抑制剂的血药浓度检测及用药剂量调整的临床作用。方法：于我院收治的肾病综合征病患中随机选择80例，将其随机分为常规组（40例，给予环孢素A常规方案治疗）和创新组（40例，给予血药浓度检测及环孢素A用药剂量调整方案治疗）。比较患者不良反应发生情况和治疗效果。结果：创新组不良反应发生率（7.50%）低于常规组（25.00%）；治疗有效率（87.50%）大于常规组（70.00%），P

简介：立博昔利布是一种口服的小分子细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂,通过抑制肿瘤细胞由G1期向S期转换达到抑制肿瘤发展的目的。立博昔利布和来曲唑联用已于2017年3月13日在美国获批,作为激素受体阳性/人表皮生长因子2受体阴性的晚期和转移性乳腺癌患者的治疗药物。临床研究表明该药对晚期和转移性肿瘤有明显的抑制作用;与来曲唑联用较单独使用来曲唑能显著延长患者的无恶化生存期。该药不良反应发生率较高,但是耐受性较好。介绍该药的药效学、药动学、临床观察和不良反应研究进展。

简介：本文设计并合成了一系列含Leu＊Ala羟亚乙基二肽电子等排体的β-分泌酶拟肽类抑制剂,并测定了β-分泌酶抑制活性。活性最强的化合物N9显示59.66%（10mg/mL）抑制率。化合物N9可经计算化学方法进一步优化。

简介：艾滋病的治疗是一个长期的过程,HIV蛋白酶抑制剂是此类病人最常选用的抗病毒药物。在治疗过程中,病人很可能患其它疾病,艾滋病自身也常伴随众多并发症,使得临床上不可避免的需要联用其它药物。由于HIV蛋白酶抑制剂对药物代谢酶和转运体有广泛的作用,因此探索HIV蛋白酶抑制剂的药物相互作用问题显得十分必要。本文重点从药代相互作用机制的角度综述了HIV蛋白酶抑制剂在临床上可能出现的药物相互作用方面的研究文献,包括HIV蛋白酶抑制剂与其它药物的相互作用以及蛋白酶抑制剂之间的相互作用及机制等,期望对于临床给药方案的设计和提高临床用药的安全性和有效性提供有价值的参考和借鉴。

简介：目的:开展质子泵抑制剂(PPI)专项处方点评,促进临床合理用药,为规范使用PPI提供参考。方法:通过成立PPI专项处方点评小组,检索相关指南,制定了PPI专项处方点评标准。随机抽查开封市中心医院2016年7月-9月和2017年7月-9月使用PPI的住院病人病历各300份,系统点评并分析其用药合理性。结果:2016年7月-9月300份病历有132份存在不合理用药情况(不合理率为44%),主要表现为无指征用药(29.1%),剂型选择不合理(16.5%),用法用量不合理(15.8%)等。点评结果及时反馈给行政部门与临床医师。通过反复沟通和临床宣教,PPI的不合理用药现象得到有效控制。2017年7月-9月对其用药进行复查,不合理用药的病历下降至36份,不合理率明显降低(不合理率为12%)。结论:制定质子泵抑制剂专项处方点评的标准,能够有效地避免此类药物的不合理应用,保障病人的用药安全。

简介：目前临床联合用药治疗高血压病已成为趋势。作者根据国内外文献记载及中国人民解放军第454医院心血管病内科住院患者用药情况，观察常用的抗高血压药物——血管紧张素转换酶抑制剂在治疗高血压过程中与四类药物在联合用药时可能产生的相互作用，旨在探讨其联合用药的利弊，为临床安全、有效用药提供参考。

简介：血管生成被认为是癌症治疗的潜在靶向机制,血管内皮生长因子（VEGF）、血小板源生长因子（PDGF）、纤维母细胞生长因子（FGF）均为与血管生成相关的多能生长因子。勃林格殷格翰公司开发的新药nintedanib,2014年10月被FDA批准上市。其作为一种作用于VEGFR、PDGFR、FGFR的小分子三联血管激酶抑制剂,用于治疗特发性肺纤维化（IPF）,肝衰竭和癌症,包括转移性非小细胞肺癌（NSCLC）、卵巢癌、前列腺癌和结肠癌、肾细胞癌等,在临床前研究中表现出独特药理作用,在一系列临床研究中显示出良好的治疗前景,且安全性及耐受性均较好。

简介：恶性肿瘤是严重威胁人类健康和生命的一大隐患，放射治疗是恶性肿瘤的主要治疗手段。临床上，大多数肿瘤放射治疗的疗效较低，因此，如何提高放射敏感性便成为肿瘤放射治疗领域中备受关注的问题。近年来，分子靶向治疗成为研究热点。研究发现，表皮生长因子受体（EGFR）起到保护细胞放射损失的作用，EGFR抑制剂对细胞有放射增敏作用。现对EGFR抑制剂的增敏作用机制进行综述。

简介：钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂是一类治疗糖尿病的新型药物。SGLT2抑制剂的研发一直致力于相对钠-葡萄糖协同转运蛋白1（SGLT1）高度选择性抑制SGLT2。然而,动物基因组学和药理学研究表明抑制肠道SGLT1也可能成为治疗糖尿病药物靶点。Sotagliflozin是一种SGLT1/SGLT2双重抑制剂,具有独特的非胰岛素依赖型降糖机制,通过抑制SGLT1而减少经胃肠道入血的葡萄糖,也通过抑制SGLT2而增加葡萄糖的排出发挥作用。本文重点综述了其有效性和安全性。

简介：摘要：目前在对于慢性糖尿病的治疗和临床诊断中,普遍都会选择用纳-葡萄糖共转运蛋白2来进行治疗。其药物作用机制也就是通过药物抑制葡萄糖对近曲小管中葡萄糖的重度吸附,进而可以达到对降低体内血浆葡萄糖浓度的治疗效果,近两年来全球医学领域开始进一步加大对于II型糖尿病治疗的关注和重视力度,通过药物抑制葡萄糖的重度吸附也已经成为了研究的主要目标和方向。同时纳-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂可以提升体内尿糖排泄率的同时,利用渗透性的利尿和热量的损失,达到帮助体重下降的效果。

简介：摘要 布鲁顿氏酪氨酸激酶( BTK)是B细胞受体（BCR）信号通路的关键调节因子，成了B细胞参与或者介导的恶性肿瘤和自身免疫性疾病中最有前景的一个药物开发靶点。全球共有6款BTK抑制剂获批上市，这些药物在B细胞肿瘤临床应用上具有优秀的疗效和安全性，显示出不同的特点和优势，还在不断开拓新的适应症。全球还有30多种BTK抑制剂处在各种疾病和临床实验中。未来BTK抑制剂临床开发的几个发展趋势：鉴于共价不可逆的抑制剂存在脱靶和耐药性，未来非共价可逆抑制剂或是重点方向；不断探索新的适应症，特别在各种自身免疫性疾病可能会取得突破；和肿瘤其他药物联用或细胞治疗方法联用取得比单药更好的疗效也是方向之一。根据弗若斯特沙利文分析，BTK抑制剂药物2023年在全球销售达到129亿美元，随着新适应症和多药联用进一步打开市场，展望2030年达到235亿美元峰值也是可能实现的。中国药企在BTK抑制剂药物开发有着重要的贡献。

简介：目的：了解2013—2016年某综合性三级甲等医院（以下简称＂该院＂）质子泵抑制剂应用情况,为合理用药提供参考。方法：对2013—2016年该院门诊及住院患者应用质子泵抑制剂的品种、使用量、销售金额、用药频度、限定日费用、药品销售金额排序（B）/DDDs排序（A）等进行回顾性统计分析。结果：2013—2016年,该院质子泵抑制剂的销售金额逐年增长;奥美拉唑肠溶片（10mg）的用药频度排序均居首位,且其B/A远〉1,说明其价格低廉,应用较多;注射用兰索拉唑的销售金额排序均居首位,其B/A远〈1,说明其价格较高。结论：该院质子泵抑制剂的使用较合理,但也存在部分不合理用药现象。临床医师应根据临床需要及成本-效果分析,为患者选择价格适宜的药品,以减少患者的经济负担。

简介：目的：评价免疫抑制剂泼尼松对急性间质性肾炎患者肾功能改善作用的临床疗效。方法：选取医院2013年12月—2014年12月收治的急性间质性肾炎患者78例作为研究对象,采用随机数字法将其分为治疗组与对照组,每组39例;对照组患者均给予常规对症疗法,治疗组患者在对照组基础上加用免疫抑制剂泼尼松治疗;评价治疗后两组患者的血肌酐（SCr）、血尿素氮（BUN）、内生肌酐清除率（Ccr）以及血尿酸（SUA）等指标。结果：治疗后,治疗组患者的SCr、BUN、Ccr以及SUA等指标的改善情况显著优于对照组（P〈0.05）。结论：治疗急性间质性肾炎患者,采用免疫抑制剂泼尼松治疗,能够显著改善患者肾功能。

简介：超快速延迟外向性整流钾电流Ikur在心肌细胞动作电位复极过程有着重要的调控作用。Ikur电流的分子基础为Kv1.5通道，由KCNA5基因编码，到目前为止，仅在人心房细胞中发现有该电流，而没有在心室中发现，故减少Kv1.5电流可延长心房动作电位时程，阻止房颤发生，且避免出现室性心律失常。

简介：目的：观察EGFR抑制剂PD153035在体内外对A2780细胞的生长抑制及诱导凋亡作用。方法1，MTT和SRB法检测PD153035对A2780细胞的生长抑制或杀伤作用；2．集落形成实验观察PD153035对A2780细胞集落形成的影响；3．AO—EB染色法观察不同浓度PD153035作用48小时对A2780细胞凋亡的影响；4．流式细胞光度分析术（FCM）检测凋亡细胞百分率的变化；5．Westernblot方法检测PD153035对A2780细胞作用48小时EGFR、P—EGFR、Erk1／2、P—Erk1／2、JNK、P—JNK表达及Bel-2、P53表达的变化；