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  • 简介:目的:测定单独及联合灌胃给药大鼠血浆利福布汀、莫西沙星、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和帕司烟肼浓度,比较各药药学差异,为结核的治疗提供依据。方法:18只大鼠分为6组,其中5组分别单独灌胃给予利福布汀、盐酸莫西沙星、吡嗪酰胺、盐酸乙胺丁醇、帕司烟肼,第6组用以上五药复方制剂灌胃。于不同时间采集血样本,分离血浆,甲醇沉淀蛋白质。采用HPLC-UV法测定莫西沙星、吡嗪酰胺和帕司烟肼浓度,HPLC-MS法测定利福布汀、乙胺丁醇浓度。计算联合与单独给药各药物药学参数。结果:利福布汀、莫西沙星、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和帕司烟肼在测定的浓度范围内线性关系良好;提取回收率及日内、日间精密度均符合方法学测定要求。与单独用药相比,联合用药利福布汀AUC0~t降低14.29%,乙胺丁醇的AUC0~t降低34.01%,乙胺丁醇的cmax降低65.46%;帕司烟肼中对氨基水杨酸的AUC0~t降低42.93%,cmax降低45.58%;帕司烟肼中异烟肼AUC0~t降低39.53%;而莫西沙星和吡嗪酰胺的AUC0~t、cmax和t1/2均增加。结论:HPLC-UV法和HPLCMS法简单、准确、可靠。复治抗结核新方案联合给药各药药学参数较单独给药发生具有临床意义的改变,提示临床应用复治抗结核新方案,需调整各药剂量。

  • 标签: 抗结核药 药代动力学 大鼠 色谱法 高效液相 质谱法
  • 简介:目的:研究泛昔洛韦(famciclovir,FCV)缓释微丸在家犬体内的药学及相对生物利用度。方法:6条家犬随机交叉灌服FCV缓释微丸和FCV普通片375mg后,应用HPLC法测定血药浓度并对其进行药学和相对生物利用度研究。结果:FCV缓释微丸和普通片的达峰时间(tmax)分别为(4.80±0.84)h和(1.80±0.27)h,峰浓度(tmax)分别为(2.62±1.14)μg/mL和(4.50±0.63)μg/mL,AUC→∞分别为(25.59±7.58)mg·h·L^-1和(26.77±5.53)mg·h·L^-1,平均驻留时间(MRT)分别为(9.85±2.47)h和(4.96±0.78)h,相对生物利用度为(95.09±16.64)%。结论:FCV缓释微丸具有明显的缓释特征。

  • 标签: 泛昔洛韦 迟效制剂 药代动力学 生物利用度 色谱法 高压液相
  • 简介:目的:研究奥美沙坦酯片在健康人体内的药学。方法:10名健康男性志愿者单剂量口服20mg奥美沙坦酯片,采用HPLC荧光检测法测定血浆中奥美沙坦浓度,并计算药学参数。结果:健康志愿者单剂量口服奥美沙坦酯片后的主要药学参数为:cmax(526.88±75.74)ng/mL,tmax(2.05±0.37)h,t1/2(12.68±2.37)h,MRT(13.86±3.51)h,Cl/F(4.66±0.67)L/h,AUC0-48(3990.43±679.47)ng.h.mL^-1,AUC0-∞(4367.95±602.53)ng.h.mL^-1。结论:健康志愿者口服奥美沙坦酯片后吸收迅速,主要药学参数与国内外文献报道值基本一致。

  • 标签: 奥美沙坦 色谱法 高压液相 药代动力学
  • 简介:目的采用流化床混悬液上药法制备非诺贝特释微丸.方法:以上药效率、脆碎度、粘连率为评价指标,考察并优化混悬液上药法制备非诺贝特释微丸的处方.结果:确定FNBT/HPMC-E5/SDS=160∶20∶1.6为最佳配比处方,选定固含量为20%,上药效率为95%,溶出度为15min达90%.结论:流化床混悬液上药法制备非诺贝特微丸,上药效率高,方法简便可靠,溶出迅速.

  • 标签: 非诺贝特 速释微丸 混悬液上药法
  • 简介:目的考察阿哌沙班大鼠体内药学并评价其与药效学的相关。方法采用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)测定不同时间阿哌沙班血药浓度并绘制血药浓度-时间曲线,同时测定各时间点凝血酶原时间(PT)延长倍数并绘制药效-时间曲线,对药及药效进行相关分析。结果阿哌沙班以2mg/kg剂量iv给予大鼠,血药浓度时间曲线下面积(AUC_(0-∞))、半衰期(t_(1/2z))分别为(4016.07±1160.46)μg·h/L、(2.95±1.59)h;以10mg/kg剂量ig给药,AUC_(0-∞)、t_(1/2z)、峰浓度(C_(max))、达峰时间(t_(max))、生物利用度(F)分别为(17973.48±3145.30)μg·h/L、(1.52±0.36)h、(4949.12±615.38)μg/L、(1.00±0.71)h、89.5%。阿哌沙班以10mg/kg剂量ig给药后0.5~2.0h可显著延长PT,以各时间点PT延长倍数对血药浓度作图呈良好的线性关系。结论阿哌沙班大鼠ig给药F高,吸收迅速,延长PT的效应与血药浓度呈现良好的相关

  • 标签: 阿哌沙班 药动学 药效学 凝血酶原时间
  • 简介:胖大海历史行情波动频繁,有过7-8元(千克价,下同)的低价,也有过300元的最高价。也许正是由于大海有过辉煌价位,其行情变化一直有不少商家关注。近几年胖大海行情有哪些变化?产量又如何?

  • 标签: 胖大海 商机 品种 行情
  • 简介:芬太尼是一种人工合成的强效麻醉镇痛药,为μ受体激动剂,通过CYP3A4酶进行代谢。芬太尼类药物是目前临床上最常使用的镇痛药。研究芬太尼的体内分析方法及药学,了解不同给药方式下其血药浓度的变化规律,对于制定该类药物的临床用药方案具有重要意义;研究芬太尼及其体内代谢产物的分析检测方法,对于特殊环境下该类药物的快速检测亦具有重要意义。本综述总结整理了芬太尼在人体内的分析及药学研究进展,为开展芬太尼及其代谢产物的相关研究提供基础。

  • 标签: 芬太尼 镇痛 Μ受体激动剂 药代动力学 综述
  • 简介:【摘要】目的:分析脑电生物反馈治疗注意缺陷多障碍患儿的疗效。方法:选择 44例注意缺陷多障碍患儿,均采用脑电生物反馈治疗,对比患儿治疗前后数据。结果:本组探究中,对比治疗前,治疗 40次后视听整合连续执行测试结果、 Conners简明症状问卷均明显更优, P< 0.05。结论:脑电生物反馈治疗注意缺陷多障碍患儿,疗效理想。

  • 标签: 注意缺陷多动障碍 脑电生物反馈治疗 疗效
  • 简介:头孢氨苄与麻黄汤同服后,在兔体内的代谢发生了明显的改变,其作用机制尚不明了,建议中药汤剂与西药同服时,应充分考虑两者之间的相互作用与影响。

  • 标签: 麻黄汤 头孢氨苄 药动学
  • 简介:“小荷才露尖尖角,早有蜻蜓立上头。”阳春三月的药市,涨价的药材依然不断,大有你方唱罢我登场之意。三七,涨势汹汹;黄连,强劲趋升;金银花,价格居高不下;辽五味,也触低反弹;川芎,仍跃跃欲升;麦冬,产新路口徘徊。

  • 标签: 涨势 价格 三七 药市 川芎 行情
  • 简介:匹伐他汀(pitavastatin)为HMG—CoA还原酶抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶的水解,阻止胆固醇的合成,临床用于治疗高脂血症和冠心病。与已上市的其他他汀类药物相比,匹伐他汀具有更强的降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的作用,也可同时降低三酰甘油和升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C),且用量少,作用强。国外关于匹伐他汀单剂量和多剂量的临床试验结果表明,人体对匹伐他汀的生物利用度高达80%,吸收快(tmax为0.5~0.8h),作用持久(t1/2约11h)。国内有研究初步探讨了受试者单剂量口服匹伐他汀2mg后的药学。本研究旨在进一步研究匹伐他汀的人体药学,为其临床应用提供参考。

  • 标签: 匹伐他汀 药代动力学 色谱法 高压液相 质谱法
  • 简介:【摘要】目的 探讨皮肤修护敷料联合重组贻贝粘蛋白肌源修精华液在面部激光术后应用的效果,探究该方案在面部激光术后创面皮肤修复中的应用价值。方法 选取2023 年 1 月—2024 年 1 月我院进行面部激光术的124例患者,分为四组,空白对照组,仅施用常规面部激光术;敷料对照组,在激光术后采用皮肤修护敷料;精华对照组,在激光术后采用重组贻贝粘蛋白肌源修精华液;联合治疗组,在激光术后联合采用皮肤修护敷料和重组贻贝粘蛋白肌源修精华液。患者均使用常规冰敷进行冰敷治疗。联合治疗组患者于术后立即使用皮肤修护敷料1片,激光术当晚起全脸涂抹重组贻贝粘蛋白肌源修精华液,并使用皮肤修护敷料1片,每天2次,连续使用7天。分析对比四组术后创面渗出时间、疼痛持续时间、水肿时间,及治疗后0h、3d、7d皮肤症状评分(干燥、疼痛、脱屑、瘙痒)、皮肤损伤症状指标(经皮水分流失、黑色素指数、红斑指数),并调查患者整体满意度。结果 治疗后3d、7d联合治疗组主客观疗效评分显著优于对照组(P<0.05);治疗后3d、7d精华对照组各项指标均显著优于空白对照组(P<0.05),黑色素指数及红斑指数显著低于敷料对照组(P<0.05);治疗后7d敷料对照组主观评价、恢复程度及经皮水分流失量显著优于空白对照组(P<0.05);其余组间无显著差异(P>0.05)。结论 联合使用皮肤修护敷料联合重组贻贝粘蛋白肌源修精华液在面部激光术后治疗可有效提高面部激光术后创面皮肤修护效果,缩短皮肤修复时间,提升患者满意度。

  • 标签: 面部激光术后 重组贻贝粘蛋白肌源速修精华液 皮肤修护敷料
  • 简介:目的建立HPLC法测定小鼠血浆和其他组织中苦参碱的浓度,研究苦参碱纳米粒在小鼠体内心、肝、脾、肺、肾等组织的分布。方法在血浆和组织样品中加入氢氧化钠溶液,采用乙醚提取处理,以甲醇(每100mL甲醇加3μL三乙胺)为流动相,AICHROM-SiO2柱分离,检测36只健康小鼠分别给予苦参碱溶液和苦参碱纳米粒后各时间点的血浆及组织样品中苦参碱浓度,并评价苦参碱纳米粒的小鼠体内靶向性。结果苦参碱在血浆中线性范围是0.1~5.0μg.mL-1,在组织中线性范围是0.1~10.0μg.g-1,日内日间RSD均〈10%。苦参碱纳米粒和苦参碱溶液的肝靶向效率分别为42.78和21.55,相对摄取率为6.31,肝内药物峰浓度比为2.19。结论所建立的HPLC法快速、准确、专属、灵敏,苦参碱纳米粒具有肝靶向性。

  • 标签: 苦参碱 纳米粒 组织分布 药物动力学
  • 简介:赤芍总苷是从赤芍中得到的有效部位,它具有许多的生物学活性。然而,由于其溶解差,生物利用度也非常低,使其应用受到限制。本研究将赤芍总苷制备成纳米混悬剂以增加溶解度,提高其口服生物利用度。采用沉淀-高压均质法制备赤芍总苷纳米混悬剂。用动态光散射法(DLS)测定其粒径、Zeta电位分别为(210.2±2.5)nm,(–22.4±1.2)mV。差示扫描量热图(DSC)结果显示,TPG在混悬剂中呈晶体状态,晶型并未改变。透射电镜(TEM)结果表明赤芍总苷纳米混悬剂呈球状晶体。采用液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定赤芍总苷纳米混悬剂在大鼠体内药物动力学参数,与赤芍总苷混悬液组药物动力学数据相比,AUC0–∞明显增大(约1.85倍),表明赤芍总苷纳米混悬剂可以提高赤芍总苷的生物利用度,是一种很有前景的给药体系。

  • 标签: 赤芍总苷 纳米晶体 高压均质法 药物动力学 生物利用度
  • 简介:【摘要】目的:探讨儿童注意缺陷多障碍者采用盐酸哌甲酯控释片治疗的应用效果。方法:选择本院收治的儿童注意缺陷多障碍者70例,按随机分组对照研究,其中对照组给予盐酸托莫西汀胶囊治疗,观察组给予盐酸哌甲酯控释片治疗,对比两组治疗前,治疗12周后临床效果。结果:治疗12周后,观察组临床症状明显改善,韦氏智测评分明显提高,视听整合连续测试(IVA-CPT)评分明显提高,注意缺陷多动症状评估量表(SNAP-IVB)评分明显降低,上述数据较治疗前对比差异明显(P

  • 标签: 儿童 注意缺陷多动障碍 盐酸哌甲酯 SNAP-IVB IVA-CPT 临床效果
  • 简介:目的探讨在实验糖尿病大鼠体内联用18α-甘草酸二铵(DG)和格列本脲(Gli)时,DG对Gli药代动力学及其降糖效应的影响,同时阐明其机制。方法采用四氧嘧啶诱发糖尿病大鼠模型。观察Gli(1mg·kg^-1·d^-1ig)×5d及与DG(25mg·kg^-1·d^-1ip)×5d联用后,实验糖尿病大鼠血浆中Gli药代动力学的变化。同时测定空腹血糖、血浆胰岛素、胰岛素敏感性指数、肝糖原和CYP3A活性。通过免疫组织化学和图象分析的方法观察胰岛及B细胞形态结构的变化,并对胰岛素的表达进行定量分析。

  • 标签: 实验性糖尿病大鼠 18α-甘草酸二铵 体内药动学 格列本脲 药效学 胰岛素敏感性指数
  • 简介:目的:建立LC-MS/MS法测定阿戈美拉汀在人血浆中的浓度,并测定其在健康志愿者体内的药学参数。方法:以ACQUITYUPLCBEHC18柱(50mm×2.1mm,1.7μm)为分析柱,50mmol/L甲酸铵-甲酸-水(0.75∶1.25∶98)溶液(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱(0~0.65min,43%B相;0.65~0.66min,43%~90%B相;0.66~1.00min,90%B相;1.00~1.10min,90%~43%B相,1.10~2.50min,43%B相)。采用电喷雾离子源,多离子反应监测(MRM)正离子扫描分析。阿戈美拉汀和内标阿戈美拉汀-氘6离子对分别为m/z244.1→185.1和m/z250.1→188.1。测定48名健康志愿者单剂量口服阿戈美拉汀25mg后的血药浓度和药学参数。结果:在0.05~10.00ng/ml浓度范围内,阿戈美拉汀具有良好的线性关系。日内、日间精密度RSD均〈6%,平均提取回收率在77.28%~83.67%(n=6)。单次口服给药后,阿戈美拉汀的cmax为(16.16±31.52)ng/ml,AUC0~∞为(17.05±21.17)ng·h·ml~(-1),AUC0~12h为(16.95±21.11)ng·h·ml~(-1),tmax为(1.20±0.88)h,t1/2为(0.96±0.33)h。结论:本方法简便、灵敏、精确,重现好,可用于人血浆中阿戈美拉汀浓度的测定及药学研究。

  • 标签: 阿戈美拉汀 血药浓度 药代动力学 色谱法 高效液相 质谱法
  • 简介:目的:制备冬凌草甲素纳米粒,考察其在大鼠体内的药学行为。方法:采用乳化超声-溶剂蒸发法制备荷载冬凌草甲素的聚乳糖-羟基乙酸(PLGA)纳米粒,通过粒径及多分散指数测定、外观形态的透射电镜观察、包封率及载药量分析等,对纳米粒进行体外理化性质测定。以大鼠为模型动物,尾静脉注射冬凌草甲素PLGA纳米粒,采用HPLC法测定其血药浓度,利用DAS软件分析其药学特征。结果:所制备的冬凌草甲素PLGA纳米粒平均粒径为180nm,包封率为(87.7±7.7)%,载药量为(7.5±0.8)%,其外观形态为圆球形。单剂量静脉注射冬凌草甲素PLGA纳米粒后在大鼠体内呈二室模型分布。其主要的药学参数如下:分布半衰期(t1/2α)为2.115h,消除半衰期(t1/2β)为69.315h,血药浓度曲线下面积(AUC)为42.463mg·h·L^-1,清除率(CL)为0.094L·h^-1·kg^-1,表观分布容积(V)为0.4L/kg。结论:本研究建立的冬凌草甲素PLGA纳米粒制备工艺简单、可行,包封率较高,制备成PLGA纳米粒后可以改善冬凌草甲素的生物利用度。

  • 标签: 冬凌草甲素 聚乳糖-羟基乙酸纳米粒 药代动力学