简介:目的:探讨乙酰葛根素(化合物N-2211)对缺糖缺氧再灌注损伤大鼠海马神经元保护作用的机制。方法:原代培养大鼠海马神经元,根据再灌注不同时间(1h,6h,12h,24h)及药物不同剂量(1.6μmol·L^-1,0.4μmol·L^-1,0.1μmol·L^-1)将神经元随机分为17组,每组细胞均在倒置相差显微镜下动态观察低糖低氧再灌注不同时间一般形态学变化,MTT检测不同时间神经元活性,氨基酸分析仪测定谷氨酸含量,液闪测量法测定NMDA受体结合力,PT—PCR半定量检测NMDA受体NR1亚基的表达,荧光分光光度计测定神经元内游离Ca^2+含量。结果:乙酰葛根素各浓度明显减轻神经元形态改变,MK-801(10μmol·L^-1)有相同作用;MTY结果提示乙酰葛根素可提高光密度,较MK-801作用显著;乙酰葛根素高、中浓度及MK-801均能降低再灌注各时间点谷氨酸含量,乙酰葛根素低浓度虽能降低谷氨酸含量,但无统计学意义;乙酰葛根素高、中、低浓度不同时间点的受体结合力均比损伤组降低,作用优于MK-801;RT—PCR结果显示乙酰葛根素低、中、高浓度及MK-801组不同时间点的NRI亚基mRNA表达均比损伤组降低;荧光检测结果提示三种浓度乙酰葛根素均可降低神经细胞内Ca^2+浓度,MK-801组亦有相同作用。结论:乙酰葛根素可以减轻神经元的损伤,降低NMDA受体结合力,减少NMDA受体NR1亚基的表达及抑制缺糖缺氧再灌注所致的钙超载。
简介:目的研究PVPK30对葛根黄豆苷元水溶解性和溶出性质的影响.方法测量葛根黄豆苷元及其固体分散体、物理混合物的水溶解度和溶出速度,并用X-射线衍射、IR表征药物与PVP在固态条件下的相互作用.结果Gibbs自由能和转移焓均小于零,表明葛根黄豆苷元从磷酸盐缓冲溶液中转移到PVP的磷酸盐缓冲溶液中是一自发的过程;X-射线衍射结果表明葛根黄豆苷元在PVP固体分散体(药物∶PVP<1∶5)中以无定形形式存在;IR结果表明葛根黄豆苷元的羟基与PVP分子中的C=O之间存在相互作用.结论葛根黄豆苷元的PVP分散体可大大提高药物溶解度和溶出速度.
简介:目的:血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)是体内重要的生物活性物质,它可以调节机体血压、体液平衡和神经内分泌功能。近年研究表明,AngⅡ在细胞分化及凋亡方面也发挥着极其重要的作用。AngⅡ的生物学效应可以分别被AT1和AT2受体的拮抗刺缬沙坦和PD123319抑制。本试验旨在通过体外培养新生大鼠皮层神经元,用化学损伤的方法建立低糖低氧“缺血再灌注”损伤模型,在细胞及分子水平上观察AngⅡ对神经元的作用并探讨作用机制。方法:无菌条件下进行大鼠皮层神经元原代培养,加入阿糖胞苷抑制非神经元的生长进行纯化。取培养10天的细胞,随机分组为:①正常对照组;②低糖低氧损伤组;③血管紧张素Ⅱ低、中、高浓度组;④缬沙坦组;⑤PD123319组。正常对照组常规换液培养;损伤组弃去原培养液,D—hank's液洗2次后,加入含1mmol/1的连二亚硫酸钠的无糖Earle's液,置培养箱中37℃、5%CO2、饱和湿度下培养1h后换以完全培养基,制造低糖低氧的损伤模型;药物处理组在损伤过程中和损伤后先后分别加入含不同浓度药物的无糖Earle's液及完全培养基。再灌注损伤24h后倒置相差显微镜进行一般形态学观察,MTT法检测各组细胞的存活率,流式细胞术检测细胞凋亡率,RT-PCR法检测凋亡相关基因Bcl-2和Bax基因表达情况。结果:低糖低氧再灌注损伤组皮层神经元损伤严重,细胞存活率显著下降,血管紧张素Ⅱ各浓度组可以明显改善损伤所致神经元形态的变化,且显著提高神经元的存活率,并呈浓度依赖性。缬沙坦组也可明显改善细胞状况,提高细胞存活率,而PD123319组改善不明显。流式细胞术检测结果显示,损伤组细胞凋亡率明显升高,
简介:目的:利用对接方法对黄酮苷元类与表皮生长因子受体(epidermalgrowthfactorreceptor,EGFR)结合模式和能力进行研究,以阐明黄酮苷元类生物活性作用的理论基础。方法:从RCSBProteinDataBank数据库检索受体表皮生长因子受体晶体结构,收集黄酮苷元类配体,用Schrodinger8.0软件对受体和配体进行对接计算,分析受体和配体的作用模式和对接分数。结果:EGFR和黄酮苷元类配体能够较好对接,其作用模式大致分为Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ3种,结合能力强的配体在活性结合位点可见氢键形成和亲脂基团,5、7位和4′位的取代对结合模式的影响较大。3、7、3′、4′位的取代的变化对结合能力影响较大。结论:黄酮苷元类化合物存在与EGFR较好的结合,其中可能有选择性和多靶标的EGFR抑制剂存在,其取代位置和方式可以影响结合模式和能力,对于研究黄酮苷元类抗肿瘤药物具有参考价值。
简介: 【摘要】 目的 探讨对社区获得性肺炎(CAP)恢复期气阴两虚证患者采用不同治疗方式的的临床疗效。方法 以本院在2021年5月~2024年3月期间诊治的60例CAP恢复期气阴两虚证患者为研究对象,采用随机抽样法将其分为对照组与观察组,各30例,对照组给予左氧氟沙星治疗,观察组给予中医治疗。比较两组动脉血气指标以及并发症发生率。结果 与对照组相比,观察组治疗30d时的血氧饱和度(SaO2)、动脉血氧分压(PaO2)较高,动脉血二氧化碳分压(PaCO2)水平较低(P<0.05),同时该组治疗30d内并发症发生率较低(P<0.05)。结论 在CAP恢复期气阴两虚证患者中,相对于西医治疗,中医治疗方式可有效改善其动脉血气指标水平,并降低并发症发生率。