简介:目的考察一种新型两亲性壳聚糖衍生物—聚乙二醇(PEG)/B谷甾醇双接枝壳聚糖(Psc)在水中自组装形成的纳米粒的性能及组织分布,为作为抗肿瘤药物载体的可行性进行理论探讨。方法采用芘荧光探针技术测定PSC的临界聚集浓度(CAC);用香豆素-6为模型药物,透析法考察胶柬的体外释放度行为;考察载香豆素-6的PSC纳米粒在小鼠体内的组织分布。结果CAC为0.02g/L,载药量为3.3%,包封率为75%。较长链PEG的纳米粒比修饰短链PEG的纳米粒在脑部的分布有所增加;两种载药PSC纳米粒在肺部浓度较高;修饰PSC纳米粒在肾、心中分布均较少。结论PSC胶束可作为香豆素的载体,具有良好的应用前景。
简介:目的:采用新型聚阳离子载体压缩肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体质粒(plasmidoftumornecrosisfactorrelatedapoptosis-inducingligand,pTRAIL),解决基因药物难以入胞、容易降解的问题,并考察其体外抗肝癌活性。方法:用纳米粒度电位测定仪测定纳米复合物的粒径及电位,琼脂糖凝胶电泳考察硬脂酰多肽(SHR)及硬脂酰多肽聚合物(SHRss)压缩pTRAIL的能力;用激光共聚焦显微镜观察肝癌细胞对SHR/pTRAIL和SHRss/pTRAIL的摄取能力;用CCK-8法检测载体的细胞毒作用及纳米复合物抗肝癌细胞增殖活性。结果:SHR和SHRss具有生物相容性,可以压缩pTRAIL,形成稳定的纳米复合物SHR/pTRAIL和SHRss/pTRAIL。N/P=10时,两种纳米复合物的粒径最小,分别为(306.22±31.64)和(184.41±25.16)nm。交联后的SHRss能够显著增强SHR压缩pTRAIL的能力,增加肝癌细胞的摄取,提高pTRAIL的药效。SHR/pTRAIL和SHRss/pTRAIL分别与HepG2细胞共孵育24h后,细胞存活率分别为(82.58±9.46)%和(65.39±5.43)%。结论:低毒、高效的SHRss/pTRAIL有可能成为一种新型的基因转运复合物用于治疗肝癌。