简介：本篇文章以5-苄氧基环磷酰胺为先导化合物，通过连接臂4-羟基苄醇将肝靶向基凼半乳糖基与环磷酰胺缀合，设计合成了一类5-半乳糖苷苄氧基环磷酰胺类前药1a和1b。期待从这些化合物中能筛选出具有肝靶向性和较好抗癌活性的环磷酰胺衍生物。

简介：目的介绍丹参素及其衍生物的化学合成方法。方法检索近60年来国内外常用数据库中丹参素合成方面的研究，对丹参素及其衍生物的化学合成方法进行归纳分析。结果近60年来丹参素及其衍生物的合成取得了较大的发展。结论预测了丹参素及其衍生物合成方法的发展趋势，并为以后更深层次的研究提供了有用的理论方法。

简介：青蒿素及其衍生物是一类高效、低毒的抗疟药物,尤其对耐氯喹或对多种药物耐药的脑型疟和恶性疟有效.因此在临床上得到广泛的应用.随着研究的深入,人们发现青蒿素类化合物还具有其它很多重要的药理活性,如抗血吸虫、免疫调节、抗心律失常、抗肿瘤等.尤其是其抗肿瘤作用,越来越引起研究者们的重视.很多实验研究表明,青蒿素类化合物对多种肿瘤细胞的生长具有显著的抑制作用,而且对正常组织细胞的毒性很低,这为研究开发经济、有效的抗癌药物提供了新的线索.本文就近年来有关青蒿素类药物抗肿瘤的研究进展作一综述.

简介：

简介：本文合成了一个新的自旋标记的鬼臼糖甙衍生物，经元素分析、IR、MS和ESR分析确证了它的结构，并对它进行了抑制L1210细胞的体外实验，发现其抗肿瘤活性和VP－16－213相近。

简介：随着我国生物科技水平发展的不断推进，人们愈发的重视到了在实际医药领域中有关壳聚糖及其衍生物的应用，尤其是随着研究的不断深入，壳聚糖不仅仅具备较好的抗菌特性同时还能够相对不传统的生物制剂具备更好的相容性和无毒性，从而越来越多的被应用在了实际的医学材料、口服药品的生产环节。由此，针对这一问题，本文拟通过对现阶段医药生产领域中壳聚糖及其衍生物的实际应用情况进行研究，以期能够在一定程度上帮助后续壳聚糖更好的应用在实际的医药生产领域同时为人们带来更好的使用体验。

简介：摘要：目的:测定一种核苷衍生物药物的有关物质。方法：建立液相色谱方法，并对一种核苷衍生物药物的有关物质进行分析。 结果：分析方法专属性良好，5’-胞苷酸定量限为1.69ng，尿苷二磷酸胆碱定量限为7.24ng，线性关系符合测定要求，重复性良好。结论;建立的液相色谱法准确，可靠，适合一种核苷衍生物药物的有关物质分析。

简介：新疆紫草（Arnebiaeμchroma）是紫草科软紫草属植物,也叫新疆软紫草,药用部位是其干燥的根,具有清热凉血、解毒透疹之功。研究表明其有效成分紫草素及其衍生物具有抗菌、抗炎、促进肉芽组织生长、抗绒毛上皮癌等多种生理病理功能。临床上用于治疗肝炎、静脉炎、血管性紫癜、银屑病、烧伤等多种疾病。本院自制的紫草油是由紫草、虎杖、地榆、黄柏、生地、当归、自芷等经麻油提取而成，具有清热解毒、凉血活血、消炎止痛、润肤生肌之功效，对烫火伤症的治疗有效。

简介：随着科学理论和实践研究的进展,壳聚糖衍生物在抗肿瘤方面应用有所突破。壳聚糖衍生物因其稳定性、生物相容性、生物可降解性、低毒性、体内长期保留性等优点,显示出了良好的研究前景。本文综述了壳聚糖衍生物抗肿瘤性质、作为药物载体应用以及对物理治疗辅助作用。这些资料都说明了壳聚糖衍生物在抑制肿瘤生长和延长存活期方面起到了积极作用。

简介：目的：探讨大豆黄素衍生物IRXH609（LRX）的减肥作用和可能的机理。方法：以高脂饮食诱导肥胖大鼠，测量体重、Lee’s指数、腹腔脂肪重量、摄食量、血脂和血糖，检验LRX灌服30d后的减肥效果；体外培养诱导分化3T3-L1前脂肪细胞，观察药物对脂肪细胞增殖、脂质合成和分解的影响。结果：LRX显著降低高脂饮食诱导的肥胖大鼠体重、Lee’s指数、腹腔脂肪重量；降低血液中TC和游离脂肪酸（FFA）含量；抑制3T3-L1前脂肪细胞增殖；显著提高3T3-L1前脂肪细胞内激素敏感脂酶（HSL）活性，促进脂肪分解释放甘油（Gly），减少细胞内TG含量。结论：LRXH609有显著的减肥和调血脂作用，可能的机理是通过抑制前脂肪细胞增殖和分化，激活HSL促进脂肪细胞内TG分解，降低脂肪细胞内TG存储量。

简介：埃坡霉素(epothilone)与紫杉类一样,都是作用于细胞微管的药物.埃坡霉素家族包括16个成员,由大环内酯构成,1992年由Holf和Reichenbach从粘杆菌的发酵肉汤中分离出来[1].Bollag等[2]首先报道了埃坡霉素潜在的抗肿瘤作用.埃坡霉素A和B具有相似的性质,抗肿瘤模式与紫杉醇相似.埃坡霉素A和B在体外实验显示了很强的抗肿瘤活性[2,3],而动物模型研究显示两者的抗肿瘤作用并不很强[5],在动物体内代谢不稳定,没有满意的药代过程,且抗瘤谱窄.因此开始了埃坡霉素衍生物的研究.

简介：近年来，环糊精及其衍生物在药物尤其是手性药物分离分析中的应用受到了广泛关注。本文通过查阅有关文献，对CD及其衍生物在高效液相色谱、气相色谱、毛细管电泳色谱、薄层色谱、超，临界流体色谱、高速逆流色谱以及膜分离等方法中的应用作了系统介绍，具有十分重要的参考价值。

简介：目的研究全新丹参素衍生物ADTM对心肌细胞凋亡的影响。方法体外培养H9c2心肌细胞,t-BHP诱导H9c2细胞凋亡,Hoechst染色观察ADTM对心肌细胞凋亡的影响;结扎大鼠左冠状动脉前降支建立大鼠心肌缺血模型,缺血24h后提取心肌组织蛋白,Westernblot方法检测心肌组织凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax以及caspase-3的表达。结果ADTM能显著抑制t-BHP诱导的H9c2心肌细胞凋亡;在大鼠心肌缺血模型中,明显提高Bcl-2蛋白的表达,降低Bax和caspase-3蛋白的表达,减少缺血心肌细胞凋亡。结论ADTM可显著抑制心肌细胞凋亡,从而减轻心肌细胞缺血损伤。

简介：本文合成了一系列β-咔啉的衍生物（1–6）。在对它们的抗肿瘤活性研究中,发现化合物5对人肝癌和胃癌细胞具有显著的抑制活性;而化合物6在结构上与化合物5非常相似,对人结肠癌细胞具有良好的抑制活性。

简介：本文经过微波辅助1,2,4,5-四氟苯与无水哌嗪的亲核取代反应、甲酰化反应和缩合反应合成了一系列具有潜在二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制活性的（4-（2,4,5-三氟苯基）-1-哌嗪基）甲酮衍生物（9a–k）,并测定了11个新化合物的DPP-4抑制活性。体外活性测定显示,化合物9d和9g对DPP-4酶具有一定的抑制活性。

简介：目的：观察姜黄素衍生物（Curc-OEG）抑制原代肝星状细胞（HSC）增殖、活化以及诱导其凋亡的作用,探讨其可能的作用机制。方法：采用IV型胶原酶、DNA酶消化SD雄性大鼠肝脏,percoll梯度离心得到纯化的肝星状细胞。细胞分离后1d分别加入0、6.25、12.5μg/mL的姜黄素衍生物,作用7d后用RT-PCR及Westernblot检测细胞α-SMA、TGF-β1、Smad2的mRNA水平和蛋白表达量。活化的肝星状细胞在第14天分别加入0、6.25、12.5、25、50、75μg/mL的姜黄素衍生物,作用24h后RT-PCR检测凋亡基因Bax、Bcl-2的mRNA水平和纤维化相关基因TGF-β1、collagenI、NF-κB及TIMP-1的mRNA水平。结果：药物作用7d后,6.25μg/mL和12.5μg/mL浓度药物处理组与对照组相比,细胞数目分别减少了56%和86%。在12.5μg/mL浓度药物作用下,原代肝星状细胞α-SMA、TGF-β1及Smad2的mRNA表达水平分别下调83%、85%及75%,蛋白表达水平分别下调94%、92%及73%（P〈0.05）。25μg/mL浓度药物作用24h后,细胞凋亡明显。在50μg/mL浓度药物作用下,活化的肝星状细胞Bax的mRNA表达水平上调约2.3倍,Bcl-2的mRNA表达水平下调约5.6倍;TGF-β1、collagenI、NF-κB及TIMP-1的mRNA表达水平分别下调90%、83%、74%、65%（P〈0.05）。结论：姜黄素衍生物可以明显抑制原代肝星状细胞的增殖和活化,促进活化的肝星状细胞凋亡及减少细胞外基质的沉积。

简介：甲壳素(Chitin)又名几丁质、甲壳质、壳多糖等，广泛存在于甲壳纲动物如蟹、虾、昆虫及真菌中。其资源丰富，产量仅次于纤维素，是自然界第二大有机物质。壳聚糖(Chitosan)是甲壳素最重要的衍生物，是甲壳素部分或全部脱乙酰基的产物。自1811年Braconnol发现甲壳素和1894年Hoppeseyler将甲壳素与KOH在180℃熔融状态下得到

简介：目的探讨黄芪甲苷衍生物ASId治疗慢性心力衰竭的作用机制。方法大鼠、犬提取心肌细胞膜检测酶活性;大鼠结扎冠脉引起心肌梗死后取左心室,利用免疫组织化学检测心肌肥厚信号转导通路的钙调神经磷酸酶（calcineurin,CaN）表达情况。结果ASId对大鼠和犬心肌细胞膜Na＋/K＋-ATPase均有抑制作用,其IC50分别为（1.58±0.27）×106和（1.41±0.16）×107mol/L,在受试剂量下（108～105mol/L）对Ca2＋/Mg2＋-ATPase活性无明显抑制作用;免疫组化研究表明,ASId0.5、1.0mg/kg可显著降低CaN表达,与模型对照组比较,其表达分别下降73.1%（P〈0.01）、78.0%（P〈0.001）,提示ASId抗心肌肥厚机制与抑制心肌肥厚信号转导通路的重要关键因子CaN有关。结论ASId治疗心衰机制与Na＋/K＋-ATPase抑制产生的即刻心肌收缩效应,以及抗心肌肥厚的远期效应有关。

简介：合成系列β-咔啉-3-甲酰胺类化合物,并研究其与CT-DNA的作用.以1-色氨酸为原料,设计并合成β-咔啉-3-甲酰胺类化合物,利用粘度滴定、Tm(解链温度)测定及紫外光谱滴定法以及微量量热等方法测定其与CT-DNA的作用.在与CT-DNA的相互作用中,它们均能引起CT-DNATm的改变;粘度滴定实验表明该系列化合物与DNA以嵌插方式作用;紫外光谱滴定法表明该系列化合物与DNA的结合强度是有差异的,这与抗肿瘤筛选的结果一致;微量量热研究结果表明这类化合物与DNA的作用是熵驱动的.该β-咔啉新衍生物是以DNA为靶,并通过与DNA碱基的嵌插产生生物效应.

简介：目的确定米非司酮衍生物制备过程中格氏反应一步的副产物的结构,并分析反应机理.方法通过一维及二维光谱分析和元素分析确定副产物的结构.结果证实了副产物是11,17位双加成的格氏反应的产物.结论这是首次对此步副产物用光谱进行C,H的详细归属.