简介：舒尼替尼是目前已知的作用靶点最多的靶向抗肿瘤药物之一，具有广谱的抗肿瘤活性。2006年1月美国食品药品管理局（FDA）批准舒尼替尼用于治疗转移性肾细胞癌和不能耐受或伊马替尼治疗失败的转移性胃肠道间质瘤，2008年5月在我国上市。本文就舒尼替尼的作用机理和临床研究进展作一综述。

简介：目前恶性实体瘤的化学治疗主要依靠细胞毒性药物.传统细胞毒性药物不能区分肿瘤细胞和宿主细胞,因此针对性差,治疗有效性不高,治疗后肿瘤易复发和产生耐药性,而且毒副作用严重,病人的依从性差.目前,恶性实体瘤的化学治疗已达到了一个平台期,需要具有新机制、高效抗肿瘤活性和更好耐受性的药物才能进一步延长肿瘤患者的生存期,提高生存质量.

简介：摘要

简介：1例68岁女性患者因肺癌并全身多发骨转移口服盐酸埃克替尼0．125mg，3次／d。第2天患者出现少量鲜血便，约20ml，遂自行停药。第3天便血停止。第4天，遵医嘱再次按原剂量口服盐酸埃克替尼。第5天，患者排鲜血便3次，出血量约100～150ml，实验室检查示PLT43×10^9／L（服药前37×10^9／L），Hb119g／L（服药前132g／L）。再次停用盐酸埃克替尼，观察4d，患者未再便血。

简介：摘要：目的：建立液相色谱串联质谱法（LC-MS/MS）同时测定人血浆中吉非替尼和伊马替尼浓度的方法，并应用于临床进行药代动力学研究。方法:以苯海拉明为内标，50 L血浆经叔丁基甲醚进行液液萃取、离心后取上清液氮气吹干，最后通过流动相复溶进样分析；采用菲罗门Gemini C18色谱柱（规格3 μm，50*4.6 mm）；流动相为（0.1%甲酸）2 mmol·L-1甲酸铵水溶液和乙腈；梯度洗脱；流速为0.6 mL·min-1；离子源为电喷雾离子源（ESI）；检测方式：正离子检测；扫描方式为多反应监测（MRM）；定量分析离子对分别为m/z447.1100.0(吉非替尼)，m/z494.3217.4(伊马替尼)和m/z 256.0167.2(苯海拉明)。结果：血浆中吉非替尼和伊马替尼的药物浓度在0.05~5μmol·L-1范围内线性良好，最低定量限均为0.05 μmol·L-1，吉非替尼和伊马替尼药物测定的日内精密度和日间精密度RSD

简介：1例85岁女性患者因肺癌口服埃克替尼125mg、3次/d，用药前PLT为216×109/L。用药第7天PLT为107×10^9/L，第11天为81×10^9/L，第15天为73×10^9/L。考虑为埃克替尼致血小板减少，停用该药，口服升血小板胶囊1.8g、2次/d，同时密切监测PLT。停药后24d，PLT为40×10^9/L；停药后42d，PLT恢复至153×10^9/L。次日恢复口服原剂量埃克替尼，升血小板胶囊剂量增至1.8g、3次/d。再次用药第3天PLT为132×10^9/L。此后多次复查，PLT均正常。

简介：目的对盐酸厄洛替尼A晶型、B晶型进行鉴定,了解制剂过程对晶型稳定性的影响,确定A晶型盐酸厄洛替尼片的开发工艺.方法：通过X射线粉末衍射（XRD）、红外分光光度法（IR）、电镜扫描（SEM）和差式扫描量热分析（DSC）,对两种晶型进行鉴定.通过XRD技术对晶型的转化进行研究,并比较两种晶型的理化性质及片剂在溶出介质中的溶出行为差异,对片剂的工艺开发进行初步研究.结果：两种晶型具有不同的晶型特征.A晶型溶解性好,溶出速度快,稳定性差;而B晶型具有较好的稳定性.湿法制粒中润湿剂的加入会导致A晶型转变为B晶型.结论：采用XRD、IR、SEM和DSC技术可以对药物晶型进行快速、准确的鉴定.以A晶型替代B晶型制备盐酸厄洛替尼片,采用干法制粒,但需改善包装,保证晶型的稳定性.

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简介：目的观察阿片类药物依赖康复期患者对替曲朵辛注射液的耐受性。方法采用无对照开放试验设计,以年龄18～45岁的阿片类药物依赖康复期患者（性别不限）为观察对象。给药方案分为单次给药和多次给药,单次给药分3个剂量组（5、10和15μg/次）,多次给药分2个剂量组（10和15μg/次,3次/d,连用7d）,均肌内注射。试验期间观察记录受试者生命体征的变化和不良反应,用药前后进行实验室检查和心电图监测,并对结果进行统计分析。结果共纳入30名受试者,接受单次给药方案的18例受试者被分为5、10、15μg组,接受多次给药方案的12例受试者被分为10和15μg组,每组6例。试验期间,所有受试者生命体征均未出现异常改变;用药后单次给药方案5μg、10μg组和多次给药方案15μg组受试者肌酸激酶水平明显高于用药前（均P〈0.05）。单次给药5μg组1例受试者用药后丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶较用药前升高,试验结束3d后复查未恢复至用药前水平。多次给药15μg组4例受试者用药后肌酸激酶明显升高,试验结束3d后复查3例恢复至正常水平。单次给药方案中4例、多次给药方案中1例用药后24h（前者）和用药7d后（后者）出现心电图ST段或T波改变,试验结束3d后复查恢复正常;7例受试者出现与替曲朵辛注射液有关的不良反应,包括口干（6例）,乏力（2例）,舌麻和肢体酸痛各1例,不良反应发生率为23.3%。不良反应均可自行缓解或消失,无需停药或减量。结论阿片依赖康复期患者肌内注射替曲朵辛注射液5～15μg/次、3次/d,可良好耐受。

简介：胃肠间质瘤(GIST)是常见的间叶源性肿瘤,对放化疗都不敏感,转移性GIST的中位肿瘤进展时间为3-4个月,中位生存期只有15个月左右。目前有效的治疗是局部手术切除,术后接受伊马替尼(格列卫)靶向治疗。对于复发或不可切除的肿瘤也可直接用伊马替尼。伊马替尼可使中位生存期延长至58个月,是GIST的一线治疗药物。但是近年发现,近11%的患者对伊马替尼原发性耐药,7%的患者不能耐受伊马替尼治疗,且对治疗有效的患者在治疗20-24个月肿瘤会出现进展。

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简介：【摘要】 : 硝基咪唑类有机化合物是一类具有硝基咪唑环结构的药物，包括甲硝唑、异丙硝唑、奥硝唑、塞可硝唑、二甲硝咪唑、替硝唑和洛硝哒唑等。硝基咪唑类药物有良好的抗菌作用，尤其对厌氧菌抗菌作用极强。本文介绍了一系列硝基咪唑类化合物，综述了其在抗病毒、抗菌、抗结核以及用于抗肿瘤增敏剂等方面的研究进展及应用，并展望了硝基咪唑类药物未来的发展趋势。

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简介：目的对门诊处方中他汀类药物与其他药物联用的安全性进行评价,以利临床合理用药。方法抽查门诊使用他汀类药物的处方,以药品说明书中的规定为标准,结合近年来公开发表的相关文献,分析他汀类药物与其他药物联用的安全性。结果他汀类药物与其他药物联用基本合理,没有发现联用CYP3A4抑制剂,但有5种CYP3A4底物和地高辛与他汀类药物联用,存在安全隐患。结论他汀类药物与其他药物联用时应注意观察,避免与CYP3A4抑制剂或其底物联用。

简介：1例17岁男性慢性粒细胞白血病患者服用伊马替尼400mg，2次／d，治疗约4个月无效，后改用达沙替尼70mg，2次／d。约1个半月后，患者开始出现发热（39．2℃），之后出现全身肌肉、骨骼和关节疼痛。给予吲哚关辛栓50mg，3次／d塞肛和地塞米松2．5mg静脉滴注，患者疼痛减轻。因病情需要，患者继续服达沙替尼，再次出现疼痛，给予吲哚美辛栓塞肛治疗。

简介：新近发现阿片类药物的长期应用必然导致胶质细胞的激活，而伴随激活所释放的细胞因子能放大神经元对谷氨酸盐的反应，继而造成阿片类耐受及戒断性痛敏的发生。2005年NATURE的一篇文章证明，某些β-内酰胺抗生素（头孢曲松），能抑制谷氨酸引起的兴奋性传递，推迟ALS的发生和发展，提高存活率。也有学者研究发现，在吗啡依赖的动物模型中，脊髓及部分脑区谷氨酸转运体GLT-1的表达下凋。提示，吗啡慢性处理可能抑制GLT-1的蛋白合成。而β-内酰胺如是谷氨酸转运体的激动剂，促进谷氨酸的清除，将为预防吗啡耐受及缓解神经源性痛的新药开发提供了一条新的思路。目的：考察β内酰胺类药物对吗啡耐受模型的影响。方法：用小鼠热板法和大鼠热辐射甩尾法测痛，实验分组（n=6）分别为盐水对照组、吗啡对照组、吗啡＋药物不同剂量组，皮下给药，每天三次，比较给药前后动物痛阈的变化。

简介：噻唑烷二酮类药物是20世纪80年代发现有降低血糖和增加胰岛素的敏感性和改善糖代谢作用的化合物,本文对其近年来的生物学特性结构、分布及机制、临床应用、不良反应、循证医学证据的情况进行综述。

简介：光毒性反应限制了药物的临床应用，氟喹诺酮类抗茵药物如氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星和克林沙星，尽管有效好的疗效但却均有强的光毒性，其中司帕沙星的光毒性发生率高达6％～10％。本文阐述药物的光毒性，特别是氟喹诺酮类药物光毒性的研究概况。