简介:通过研究苯甲脒类抑制剂与酮醇酸还原异构酶(KARI)对接的结合模式,设计合成了一系列含正庚氧基及正辛氧基苯基的杂环化合物。用核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及元素分析对26个目标产物(其中22个是新化合物)的结构进行了表征和确认。初步生物活性测试结果表明,目标化合物大多具有不同程度的水稻KARI酶抑制活性和除草活性,其中化合物9a和9b在200μg/mL浓度下对KARI酶的抑制率分别为65.7%和71.1%,在100μg/mL浓度下对双子叶植物油菜Brassicacampestris的抑制率分别达78.6%和89.0%。
简介:乙酰羟基酸合成酶(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶磺酰胺类及水杨酸类除草剂的作用靶标,大田使用中杂草对这几类除草剂产生抗性的主要因素是AHAS酶的突变.利用大肠杆菌AHASⅡ中464位的色氨酸突变体(W464A、W464F、W464L、W464Y),研究了野生型和突变酶对商品化除草剂(氯嘧磺隆、氯磺隆、咪唑乙烟酸、咪唑喹啉酸)以及烷硫基磺酰脲的敏感性.野生型E.coliAHASⅡ对这些化合物的抑制作用较为敏感,而突变酶对其呈现出不同程度的抗性,使商品化除草剂的抑制常数增加了10~1.0×104倍不等,烷硫基磺酰脲的抑制常数增加幅度较小.烷硫基磺酰脲1a对W464L突变酶的高抑制活性,暗示着发展针对靶酶抗性的除草剂的可能性.
简介:研制了含有机硅助剂的阿维菌素微乳剂,并以常规阿维菌素微乳剂或乳油为对照,从制剂质量技术指标、理化性能及生物学效应等方面进行了评价。所配制的含有机硅助剂(Silwet408)的1.8%阿维菌素微乳剂(含质量分数为6%的环己酮、4%的二甲基亚砜、7%的0203B和5%的Silwet408,余量为自来水)不仅达到一般微乳剂的质量要求,阿维菌素热贮分解率为1.12%,有机硅助剂的热贮分解率也低于1%,而且通过溶剂优化,节约了70%的有机溶剂用量和7%的表面活性剂用量,还比常规微乳剂和乳油的表面张力降低10mN/m左右、减小液滴接触角10°以上、增大液滴的扩展面积5mm^2以上,药液的润湿时间从乳油和常规微乳剂难于润湿降低到1min以内。每公顷7.2g(有效成分含量)含有机硅助剂的阿维菌素微乳剂对菜青虫的田间防效为96.8%,显著高于相同剂量的乳油制剂(防效94.5%);特别是低容量喷雾增效更为显著,每公顷3.6g的微乳剂防效为88.4%.明显高于同剂量的大容量喷雾(防效82.7%)。试验结果表明,含有机硅助剂的阿维菌素微乳剂比常规微乳剂或乳油性能更为优越,防效更显著,特别适合于低容量喷雾。