简介：目的:研究鸡矢藤环烯醚萜总苷(Iridoidglycosidesofpaederiascandens,IGPS)的镇痛作用及其机制。方法:采用小鼠福尔马林实验、扭体实验研究IGPS镇痛活性,通过小鼠竖尾实验和小鼠跳跃实验研究其成瘾性,通过纳洛酮拮抗实验和预先给予一氧化氮供体左旋精氨酸(L-Arginine,L-Arg)和一氧化氮合酶抑制剂N-硝基-L-精氨酸甲酯(N-nitro-L-argininemethy1ester,L-NAME)初步探讨IGPS镇痛作用与阿片受体和一氧化氮(Nitricoxide,NO)系统的关系。结果:IGPS(360、180mg/kgigqd×7d)可显著抑制福尔马林实验Ⅰ相和Ⅱ相反应;IGPS(360、180、90mg/kgigqd×7d)可明显抑制冰醋酸导致的小鼠扭体反应;IGPS(360mg/kgscq12h×8d)连续给药动物均未出现S行竖尾反应及跳跃现象;纳洛酮(5mg/kg)不能拮抗IGPS镇痛活性,L-Arg(400mg/kg)可部分地抑制其镇痛作用,L-NAME(37.5mg/kg)可增强其镇痛作用。结论:IGPS具有明显的镇痛作用,且连续用...

简介：目的：对常用传统中药西藏胡黄连PicrorkizascrophulariifloraPennell根茎中环烯醚萜类化学成分进行研究、方法：采用色谱技术进行分离，通过^1H、^13CNMR等坡谱技术确定化合物的结构。结果：分离并鉴定了7个环烯醚萜类化合物，其中3个环戊烷单萜：rehmaglutinA（1）、rehmaglutinD（2）、3＇-methoxyspecionin（3），4个环烯醚萜苷：picrosideⅡ（4）、picrosideⅠ（5）、picrosideⅢ（6）、pikuroside（7）．结论：其中化合物1,2、3和7系首次从该植物中分离得到，3为新的天然产物.

简介：目的：探讨栀子总环烯醚萜苷对脑出血大鼠内皮屏障的影响。方法：SD大鼠随机分为假手术组、模型组和栀子总环烯醚萜苷（30、15和5mg／kg）组，采用自体血注入诱发大鼠脑出血模型，术后24、48、72和120h时间点各组各取10只大鼠脑组织标本，采用免疫组织化学染色检测脑出血周围血肿组织中内皮屏障抗原（endothelialbarrierantigen，EBA）和血管内皮整合素αV[33（etVβ3-Integrin）表达，ELISA法测定促血管生成素-1（angiopoietin-1，Ang-1）和血栓调解蛋白（Thrombomodulin，TM）含量变化。结果：与假手术组比较，术后24-120h模型大鼠脑血肿周围组织中EBA免疫消失区面积增多，整合素etVl33平均光密度值增加，Ang-和TM浓度升高。与模型组比较，30mg／ks栀子总环烯醚萜苷组在术后24-120h各时间点EBA免疫消失区面积和整合素etVβ3表达降低，Ang-1和TM浓度降低。15mg／kg栀子总环烯醚萜苷组仅在术后24-72h有效。结论：栀子总环烯醚萜苷可保护或修复内皮屏障，减少EBA消失区面积和整合素etVβ3表达，降低Ang-1和TM水平。

简介：目的:从金银花LonicerajaponicaThunb.中分离出活性成分环烯醚萜苷类化合物.方法:金银花70%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇提取,乙酸乙酯部位采用反复硅胶柱层析进行分离、纯化.通过波谱方法鉴定结构.结果:分离得到一个新的裂环环烯醚萜苷,命名为dehydromorroniside.结论:该化合物为忍冬属中发现的第3个morroniside型裂环环烯醚萜苷.

简介：银杏叶的主要活性成分为黄酮类化合物及萜内酯,因其具有很高的药用价值而受到广泛关注,如何对银杏酮酯进行有效的提取和分离一直是国内外关注的焦点。本文介绍了银杏叶的主要活性成分及药理作用,重点综述了近年来银杏酮酯提取及分离方面的新技术,对各类技术的优缺点进行比较,并对银杏酮酯提取分离技术的发展趋势进行了展望,以期为更高效合理地开发银杏酮酯产品提供参考。

简介：第三代酮基大环内酯类红霉素衍生物(Ketolides)具有较高的抗菌活性和显著的抑制呼吸道耐药菌株活性.文章综述了近年有关酮基大环内酯结构改造方面的新进展,重点介绍了若干具有优越抗菌活性的新化合物实体、它们的结构特点、药理活性(包括药代动力学与药效学)以及与靶点的作用机制.

简介：目的:观察Ⅱ型糖尿病大鼠血脂的变化、视网膜毛细血管病变及环烯醚萜总苷对其影响.方法:自制高脂饲料喂养Wistar大鼠4周后,按25mg/kg一次腹腔注射链脲佐菌素(streptozotocin,STZ),2周后用口服糖耐量试验(Oralglucosetolerancetest,OGTT)筛选造模成功大鼠.随机分为糖尿病模型组(Model)、降糖通脉胶囊组(JiangtangTongmaiJiaonang,JTTM)及环烯醚萜总苷组(IridoidglycosidesofCornusofficinalis,IGCO),并设正常对照组(Control).饲养16周,观测血清总胆固醇(CHOL)、甘油三脂(TG)、载脂蛋白A(Apo-A)及B(Apo-B)、高密度脂蛋白(HDL-C)及低密度脂蛋白(LDL-C),并运用视网膜消化铺片和图像分析方法,观测糖尿病大鼠视网膜微血管结构改变及环烯醚萜总苷对其影响.结果:模型组大鼠血清Apo-A水平明显降低,血清CHOL、TG、LDL-C、Apo-B水平明显升高.环烯醚萜总苷组能显著升高糖尿病大鼠Apo-A水平,降低糖尿病大鼠CHOL、TG、LDL-C、Apo-B水平.模型组视网膜毛细血管内皮细胞(EC)数目明显增加,而周细胞(PC)数目明显减少,导致E/P值上升.环烯醚萜总苷组均能显著降低糖尿病大鼠视网膜毛细血管的E/P值.结论:环烯醚萜总苷对糖尿病血脂改变及视网膜毛细血管病变具有一定的改善作用.

简介：目的:研究福参的活性成分.方法:采用柱色谱及重结晶法进行分离纯化,通过光谱法进行结构定，化学沟通法确定绝对构型.结果:分得一个色原酮divaricatol(1).结论:化合物1首次从当归属物中分得.到目前为止,福参中分离到的色原酮类化合物与中药防风的基源植物防（SaposhnikoviadiavaricataSchischk.Syn.LedebouriellaseseloidesWolff）中的色原酮活性成分很相近.

简介：目的：研究山茱萸环烯醚萜总苷（ICO）对高糖或糖化终产物（AGEs）培养肾小球系膜细胞（GMC）增殖和Na^＋．K^＋-ATP酶活性的影响。方法：用含AGEs或高糖的培养液配制ICO、氨基胍，同时设对照。GMC培养48h后MTT法考察GMC的增殖情况，试剂盒测试细胞悬液中细胞蛋白含量，再进行Na^＋，K^＋-ATP酶测定。结果：于葡萄糖或AGEs中GMC的吸收度值增大，Na^＋，K^＋-ATP酶活性显著降低，而加入ICO后，则表现为对抗高糖或AGEs对GMC的增殖作用，并能提高Na^＋，K^＋-ATP酶活性。结论：ICO能抑制高糖或AGEs对GMC的过度增殖，修复高糖或AGEs致GMC的Na^＋，K^＋-ATP酶活性降低。

简介：目的:观察黄体酮联合保胎无忧片对仔鼠生长发育和学习记忆的影响。方法:将已受孕鼠随机分为空白对照组、黄体酮0.3g/kg组、保胎无忧片5g/kg组、黄体酮联合保胎无忧片(0.3+5)g/kg组。观察实验各组药物干预后母鼠一般情况、体重、分娩及哺乳情况;观察仔鼠的体重、生理发育、新生反射,采用Morris水迷宫检测仔鼠学习记忆能力,采用自发活动视频分析系统检测仔鼠自发活动情况,透射电镜观察仔鼠海马CA1区神经元和髓鞘超微结构。结果:与空白对照组比较,黄体酮联合保胎无忧片组可显著提高仔鼠体重;其余指标未见明显差异。结论:黄体酮(0.3g/kg)联合保胎无忧片(5g/kg)对仔鼠生长发育和学习记忆未见明显不良影响。

简介：目的：为探索寻找新型心血管药物候选化合物，设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法：首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7，8-二羟基异色满-4-酮（XJP）的类似物3和6，然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团，合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物；采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果：获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物；其夙一受体的阻断活性测试结果表明，化合物Ic活性最强，在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52．2％，优于阳性药普萘洛尔（49．7％）；初步获得了构效关系信息。结论：对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。