简介：目的：探讨银杏内酯B衍生物（XQ）抗血小板聚集的作用及其机制。方法：运用比浊法测定静脉给药后PAF诱导的家兔血小板聚集作用,采用放射配基结合试验观察[3H]PAF与兔血小板受体特异性结合的作用。结果：XQ1.95、3.90、7.80mg·kg^-1对家兔血小板聚集的抑制率分别为29.8%、43.5%和55.2%（P〈0.01）,PAF与家兔血小板膜上PAF受体结合的平衡解离常数（KD）=8.31×10^-5mmol·L^-1,最大结合容量（BMAX）=2.62×10^-9mmol/10^8血小板。XQ和银杏内酯B（GB）可抑制[3H]PAF与兔血小板受体的特异性结合,抑制常数（Ki）分别为8.72×10^-8、7.13×10^-7mol·L^-1。结论：XQ具有抗血小板聚集作用,Ki值接近,其拮抗PAF受体的能力与GB相似。

简介：目的：观察复方丹参片与生脉饮合用对急性心肌缺氧缺血的作用,为临床应用提供一定实验依据。方法：采用异丙肾上腺素致小鼠急性心肌缺氧模型考察复方丹参片与生脉饮合用对小鼠存活时间的影响,并初步观察量效时效关系;采用垂体后叶素致小鼠急性心肌缺血模型考察二者合用对相关生化指标的影响。结果：复方丹参片与生脉饮合用单次给予,可明显延长心肌缺氧小鼠耐缺氧存活时间,效果优于分别给予,1h左右即有显著药效,起效较缓,作用维持时间较长;并可改善心肌缺血小鼠相关生化指标,包括降低血清丙二醛（MDA）含量及肌酸激酶（CK）、乳酸脱氢酶（LDH）活力,降低心脏组织中MDA、Ca^2＋、NO含量,升高超氧化物岐化酶（SOD）活力。结论：复方丹参片与生脉散合用对急性心肌缺氧缺血有明显保护作用,具有起效较缓,作用持久的特点。

简介：目的：从子囊菌中寻找抗HIV-1活性的新结构化合物。方法：应用硅胶VLC，SephadexLH-20及反相HPLC分离化合物，根据MS，NMR等光谱技术鉴定了平面结构，并通过CD手性激子方法测定了绝对立体化学。结果：分离得到3个azaphilone类化合物，分别命名为helotialinsA—C（1-3）。结论：化合物1-3为新化合物，化合物1和2具有中等的抗HIV-1活性。

简介：目的：研究复方当归妇炎微灌肠剂的抗炎作用及作用机制。方法：建立二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足肿胀炎症模型,观察复方当归妇炎微灌肠剂的抗炎作用;建立苯酚胶浆致大鼠盆腔炎模型,造模8天后,各组直肠及灌胃给药14天,以ELISA法测定大鼠子宫、输卵管、卵巢组织肿瘤坏死因子α（TNF-а）、白细胞介素-2（IL-2）、白细胞介素-6（IL-6）、前列腺素E2（PGE2）的含量;用免疫组化法检测NF-κBp65、Caspase-3在子宫、卵巢组织中的表达。结果：复方当归妇炎微灌肠可以明显抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀,减轻角叉菜胶致大鼠足跖肿胀;与模型对照组比较,复方当归妇炎微灌肠剂17.5g/kg组、8.75g/kg组和妇炎康组能够改善大鼠子宫、卵巢、输卵管的病变程度,降低大鼠血清、子宫、卵巢中IL-2、IL-6、TNF-α、PGE2的含量;复方当归妇炎微灌肠剂17.5g/kg组、8.75g/kg组和妇炎康组均能显著抑制NF-κBp65在子宫、卵巢的阳性表达;复方当归妇炎微灌肠剂的各个剂量均能显著提高Caspase-3在子宫、卵巢的阳性表达。结论：复方当归妇炎微灌肠剂对炎症具有良好的抑制作用。复方当归妇炎微灌肠剂治疗苯酚胶浆致大鼠慢性盆腔炎的作用机制可能是通过抑制促炎因子的表达,促进炎细胞调亡等方式,改善盆腔炎子宫的肿胀和粘连。

简介：目的：建立不同产地肉桂中有效成分桂皮醛和肉桂酸的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱法，测定了16个产地肉桂中桂皮醛和肉桂酸的含量。色谱柱：迪马公司Diamonsil^TM（钻石）C18柱（250mm×4．6mm，5μm）；检测波长：285nm；温度：20℃；流动相：乙腈-0．3％磷酸水溶液（35：65）；流速：1mL·min^-1。结果：建立了同时测定肉桂中桂皮醛和肉桂酸的高效液相色谱法，产自越南的肉桂中桂皮醛和肉桂酸的含量明显高于其他产地。结论：本法简便、快速、准确，适用于肉桂中桂皮醛和肉桂酸的含量测定。

简介：朱砂莲提取物(A1015)对小鼠醋酸扭体试验的镇痛作用实验表明:A1015的ED50为朱砂莲胶囊ED50的1/225,马兜铃酸A的ED50为A1015ED50的1/16,为朱砂莲胶囊ED50的1/720.说明朱砂莲资源的利用以开发朱砂莲提取物A1015为最佳.

简介：目的:主要介绍鱼腥草化学成分、主要抗炎成分居群差异、抗炎药理作用及其机制研究、临床应用、不良反应、不足与展望等。方法:查阅近10年国内外大量相关研究文献资料并进行汇总、综述。结果:鱼腥草的抗炎活性成分主要是鱼腥草素和槲皮素,机制涉及调节淋巴细胞亚群、抑制补体下调、调节炎症信号通路、抗氧化应激等方面,临床上用于治疗呼吸系统、五官科、泌尿生殖消化系统等炎症性疾病。结论:应加强鱼腥草抗炎作用不良反应的控制,不断解析鱼腥草抗炎的具体分子机制,不断发现鱼腥草的新应用,以期提高鱼腥草的临床应用范围和疗效。

简介：目的：研究双黄连粉针剂抗实验性心律失常作用。方法：舌下iv氯化钡和氯化钙造成大鼠心律失常模型。结果：双黄连60、30mg/kg舌下iv治疗性给药可使85．71％、71．4％氯化钡心律失常的大鼠转为窦性心律；双黄连60mg/kg可减少氯化钙致室颤的大鼠死亡率并可使80％大鼠室颤后恢复窦性心律，且可耐受较大剂量氯化钙的快速注射。结论：双黄连粉针剂对氯化钡和氯化钙致大鼠实验性心律失常有良好的对抗作用。

简介：从天然药物中寻找高效低毒的抗HIV/AIDS活性化合物和先导化合物是国内外新药研制中非常活跃的领域之一,也应该是我国近期创制新药的一条捷径.来源于动植物、海洋生物、微生物以及人体等中的许多天然化合物具有抗HIV活性.本文仅对天然来源的多肽和蛋白类化合物抗HIV的研究简要综述.

简介：目的：探讨镰形棘豆提取物的体内外抗肝癌活性，并探讨其可能的机制。方法：采用MTT法检测镰形棘豆提取物对SMMC-7721细胞的增殖抑制，采用PI单染法和AnnexinV-FITC／PI双染法进行流式细胞仪检测，测定细胞周期和凋亡率，观察H22荷瘤小鼠的体内肿瘤抑制作用。结果：MTT实验表明，镰形棘豆提取物EOOF和FOF有效抑制肿瘤细胞SMMC-7721的增殖，并呈一定的剂量依赖性，其IC50值分别为0．115和0．097mg·mL^-1。TFOF作用SMMC-7721细胞后可使细胞周期停滞于G1期，凋亡细胞的比例升高，并且呈浓度依赖性。镰形棘豆提取物FOF能明显抑制H22荷瘤小鼠肿瘤的生长，低、高剂量组的抑制率分别为56．1％和70．8％（P〈0．01）。结论：镰形棘豆提取物FOF能抑制SMMC-7721细胞的增殖，诱导其凋亡，并对H22荷瘤小鼠有肿瘤生长抑制作用。显示镰形棘豆具有较好的发展为抗肝癌药物的前景。

简介：目的：考察玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程。方法：采用HPLC-MS/MS技术建立SD大鼠皮肤微透析液中乌头碱含量的测定方法。通过考察微透析技术中对乌头碱体内回收率的影响因素，确定采样条件。经皮给药后，考察乌头碱的局部透皮吸收过程。结果：本实验成功建立了HPLC-MS/MS测定微透析样品中乌头碱含量的方法。微透析采样流速选择1.5μL·min^-1，采样间隔为30min。乌头碱的AUC为18973.27h·ng·mL^-1，MRT为14.97h,Cmax为2976.38ng·mL^-1，Tmax为11.76h。结论：微透析采样技术可用于玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程研究。

简介：目的：观察甘草次酸（Glycyrrhetinicacid,GA）对哮喘大鼠肺泡灌洗液（Bronchoalveolarlavagefluid,BALF）白细胞计数及血清IgE、IL-4、TNF-α水平的影响,探讨其防治哮喘的机制。方法：将60只雄性SD大鼠随机分为正常对照组、哮喘模型组、地塞米松0.5mg/kg组、甘草次酸200、100、50mg/kg剂量组。采用卵清白蛋白（OVA）与氢氧化铝致敏,并OVA雾化吸入激发制备大鼠支气管哮喘模型。各组给予相应剂量的药物7d,于末次给药后24h,处死动物,取血清测IgE、IL-4及TNF-α含量,收集BALF进行白细胞分类计数,Western-blot法检测甘草次酸对哮喘大鼠肺组织IgE、IL-4及TNF-α蛋白表达的影响。结果：与哮喘模型组比较,甘草次酸200、100mg/kg可使哮喘大鼠BALF淋巴细胞及嗜酸性粒细胞数降低,中性粒细胞数增多,使血清及肺组织IgE、IL-4及TNF-α水平明显下降。结论：甘草次酸可通过减少炎性细胞（淋巴细胞及嗜酸性粒细胞）和下调细胞因子IgE、IL-4及TNF-α水平减轻哮喘大鼠气道炎症,改善哮喘症状。

简介：目的:研究通脉胶囊时动脉粥样硬化(AS)内皮细胞损伤的保护作用.方法:复制实验性家兔AS模型,测定超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、内皮素(ET)、前列环素(PGI2)、血栓素A2(TXA2)含量.取主动脉行组织形态学观察及斑块组织细胞间粘附分子-1(VCAM-1)免疫组织化学分析.结果:通脉胶囊可使血清MDA降低、NO升高和血浆ET、TXB2(TXA2)含量降低,6-酮前列腺素F1α(PCI2)升高,并使动脉粥样硬化斑块VCAM-1表达降低.结论:通脉胶囊抗AS作用的机制可能与其抗氧化、抗血栓、调节血管舒缩及抗粘附作用等保护血管内皮细胞功能密切相关.

简介：目的：通过计算机虚拟筛选金银花中具有抗人源手足口病毒HumanEnterovirus71（HEV71）的天然抑制剂。方法：以HEV71病毒衣壳蛋白为靶蛋白,通过PyRx运行AutoDockVina,对自建数据库中的金银花天然化合物进行虚拟筛选;用DiscoveryStudioVisualizer对小分子抑制剂与HEV71的结合模式进行3D建模,分析了得到的小分子抑制剂与HEV71之间的结合情况。用同样的方法对茯苓中的化合物进行虚拟筛选,作为对照。结果：虚拟筛选出了3个金银花中具有潜在活性的化合物：loniflavone,3＇-Omethylloniflavone和3,5-dicaffeoylquinicacid。结论：虚拟筛选结果支持金银花具有抑制HEV71病毒活性,并且为金银花抗手足口病的分子机制研究提供了参考。

简介：目的：采用响应面法优化黄芪茎叶总黄酮的提取条件,并对其抗炎功效进行评价。方法：在单因素试验的基础上,通过Box-Behnken试验设计,获得总黄酮的最佳提取工艺,并采用小鼠巨噬细胞构建体外炎症模型研究其抗炎活性。结果：黄芪茎叶总黄酮最佳提取条件为乙醇浓度80%、液料比15∶1、提取温度70℃、超声功率200W,在此条件下总黄酮得率为8.58%;黄芪茎叶总黄酮能够显著降低小鼠巨噬细胞本底NO水平,并抑制由LPS所诱导的NO释放量的增加。结论：利用响应面法分析结果可靠,所得提取工艺合理可行,且黄芪茎叶总黄酮具有明显的抗炎活性。

简介：目的：对潺槁树根皮化学成分进行研究，并探索化合物降糖作用靶点。方法：采用硅胶、SephadexLH-20等柱色谱以及半制备HPLC进行分离，选择14个与糖代谢相关靶点蛋白，采用分子对接技术探索化合物降糖作用的靶点。结果：从潺槁树根皮中得到6个化合物，经波谱学方法鉴定为N-反式-阿魏酰酪胺（1）、N-顺式-阿魏酰酪胺（2）、N-反式-芥子酰酪胺（3）、锡兰肉桂醇（4）、波尔定碱（5）、新木姜子碱（6）。分子对接结果表明，化合物5、6与蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP1B）结合度最高。结论：化合物1~4为首次从该属植物分离得到，化合物5、6可能通过调控PTP1B发挥功效。

简介：目的：探讨地方标准收载药材作为新药研发原料药材资源的研究方法。方法：查阅资料和标本，分析确定出主要分布区，制定调查路线；进行野外初查，制定适合调查品种的野外调查方案。结果和结论：根据资源分布和数量调查结果确定出资源量集中的区域，采集用于质量研究的样本，归纳出影响药材质量的一些因素。

简介：目的：从红花五味子果实中寻找活性代谢产物，研究其抗HIV—1活性和作用机制方法：通过合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护、HIV—1p24抗原测定、融合阻断、逆转录酶和蛋白酶活性分析等实验，检测分离化合物的抗HIV—1活性并探讨其作用机制一结果：红花五味子甲素能够抑制病毒诱导的合胞体形成，保护病毒感染细胞，抑制病毒在细胞内的复制对HIV-1感染细胞与正常CD4^＋细胞间的融合，逆转录酶活性有一定的抑制作用但是红花五味子甲素不抑制病毒在慢性感染细胞中的复制，也不抑制蛋白酶的活性、结论：首次从天然产物中分离得到红花五味子甲素，它对HIV—1病毒复制早期具有抑制作用、

简介：目的：由于狭叶茴香属于我国的濒危野生物种之一,寻找狭叶茴香的理想替代药材非常必要。本研究的目的是比较狭叶茴香和假地枫皮这两种八角属植物的根皮提取物注射液的抗炎镇痛作用。方法：本实验采用大鼠角叉菜胶足跖肿胀模型,小鼠耳廓二甲苯致炎模型以及醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性模型评价这两种注射液的抗炎活性。小鼠热板致痛模型和小鼠醋酸致痛模型评价这两种注射液的镇痛活性。结果：这两种注射液均表现出显著的抗炎镇痛作用。实验结果中没有出现显著性差异。结论：假地枫皮的根皮提取物注射液的抗炎镇痛作用与狭叶茴香的相当。实验结果显示,假地枫皮有可能成为狭叶茴香的理想替代药材。

简介：目的：探索基于表面等离子共振技术的抗淀粉样蛋白聚集药物的实验条件、方法。方法：制备Amyloidβ1-40与1-42单体和聚体,配制对照分析物CR/TS/TT浓度梯度（0μg/ml、7.81μg/ml、15.63μg/ml、31.25μg/ml、62.5μg/ml、125μg/ml、250μg/ml、500μg/ml）。采用CM5芯片,分别将蛋白的单体和聚体通过氨基偶联固定于芯片表面。将样品依次进样,进行亲合分析。结果：Aβ1-40与Aβ1-42单体在25℃温度下静置24h可制备成实验用聚集体;SPR分析系统进样参数：流速30μl/min,结合时间300s,解离时间300s,再生1mMNaOH15s;实验优选阳性对照为CR（CongoRed）。结论：以上实验条件可用于SPR系统中抗β淀粉样蛋白聚集药物的初步筛选,实验方法稳定,结果可信。