简介:摘要钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂通过增加肾脏葡萄糖的排出量而改善糖尿病患者的高血糖状态,同时可减轻体重,对胰岛素敏感性和胰岛素分泌功能具有一定的保护作用。因此,SGLT2抑制剂治疗糖尿病已经成为国内外新兴起的一个研究热点。
简介:摘要目的介绍目前最有希望治疗帕金森病的药物包括能够阻碍或者降低神经退行性过程的神经保护性药物,能够恢复大脑功能的药物,多巴胺替代和保留的药物,作用于纹状体以外的非多巴胺的神经递质的抗运动障碍药物。此外,一些具有崭新作用机制的药物,如腺普A2A受体阻滞剂、抗细胞凋亡药物等,都可能以单用或合并用药治疗PD。现综述目前临床治疗和开发中的抗PD新药的研究进展。
简介:目的研究5-HT1A受体激动和5-HT重摄取抑制双靶标新药YL-0919在比格犬体内多次给药的药代动力学。方法比格犬按1.5mg.kg-1剂量灌胃给药,第1天和第5天各给药1次,第2~4天每天给药2次。采用LC-MS/MS法测定血浆中YL-0919浓度,用DAS2.0软件计算药动学参数。结果首次和末次口服YL-0919(1.5mg·kg-1)后,主要药代动力学参数为:Cmax分别为(287.73±106.50)和(220.07±58.90)ng·ml-1;tmax分别为(1.10±0.55)和(0.95±0.67)h;t1/2z分别为(3.28±0.85)和(3.02±1.20)h;MRT(0~24)分别为(4.16±0.59)和(3.81±1.22)h;AUC(0~24)分别为(1242.10±462.27)和(922.29±345.29)ng·h·ml-1;AUC(0~∞)分别为(1251.23±464.03)和(938.57±350.30)ng·h·ml-1;CLz/F分别为(1.41±0.74)和(1.95±1.23)L·h-1·kg-1;Vz/F分别为(6.43±2.79)和(7.11±1.90)L·kg-1。经配对t检验,多次给药达稳态后除AUC(0~24)和AUC(0~∞)降低外,其余药动学参数差异均无统计学意义。结论YL-0919在比格犬体内多次给药后无明显蓄积作用。