简介:本文通过文献检索和归纳总结,介绍了抗癌靶点分子PI3K及靶向药物PI3K抑制剂的研究进展。PI3K在肿瘤发生中起着关键性作用,因此PI3K抑制剂已成为当前抗癌新药开发的热点。迄今为止,已有包括ZSTK474在内的近20种新型PI3K抑制剂因具有较好的抗肿瘤效果和较低的毒性而被批准进入临床试验。PI3K抑制剂与其他药物的联合治疗试验也已取得较好效果。PI3K抑制剂有望在不远的将来成为一类新型分子靶向药物。
简介:摘要目的本研究的目的是观察表达PTEN的重组腺病毒(Ad-PTEN)联合PI3K抑制剂LY294002对人乳腺癌细胞株MCF-7裸鼠移植瘤的抑制作用,并初步探讨其作用机制。方法建立MCF-7裸鼠移植瘤动物模型24只MCF-7细胞株移植成功的裸鼠分为四组,即空病毒载体对照组、DMSO对照组、LY294002用药组、Ad-PTEN与LY294002联合用药组。定期测量裸鼠的体重和肿瘤直径;应用Real-timePCR检测肿瘤细胞中PTEN、PI3K、AKT、NF-KB、CyclingD1、Bcl-2的表达水平。结果相对于对照组和PI3K抑制剂单独用药组,联合用药组对肿瘤生长的抑制作用显著增强(P<0.05),且联合用药组肿瘤组织中PI3K、AKT、NF-KB、CyclingD1、Bcl-2的表达下降(P<0.05),而PTEN的表达升高(P<0.05)。结论Ad-PTEN与PI3K抑制剂的联合用药可以增强对人乳腺癌细胞株MCF-7裸鼠移植瘤的生长抑制作用。
简介:摘要钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂通过增加肾脏葡萄糖的排出量而改善糖尿病患者的高血糖状态,同时可减轻体重,对胰岛素敏感性和胰岛素分泌功能具有一定的保护作用。因此,SGLT2抑制剂治疗糖尿病已经成为国内外新兴起的一个研究热点。
简介:Aurora激酶是细胞有丝分裂相关的一类丝氨酸/苏氨酸激酶,在细胞周期调控中起着重要的作用,研究发现Aurora激酶在多数血液恶性肿瘤和实体瘤中均高表达,表明Aurora激酶是抗肿瘤药物研究的重要新靶点之一。本文主要围绕Aurora家族的三个成员,对其生物学功能及其与肿瘤的关系、抑制剂的研究进展及其研究策略进行综述。
简介:摘要血管紧张素转换酶抑制剂是治疗心血管疾病,特别是高血压和心力衰竭的重要药物。该类药物从降压、治疗慢性收缩性心力衰竭,到保护缺血性心肌,展示了其广阔的发展前景。在临床应用中要掌握其用法和禁忌证,改变“小剂量与大剂量同样有效,小剂量可减少副作用”的观点,宜与相应药物联用,以避免不良反应的发生,增强药效。
简介:摘要目的本院质子泵抑制剂的使用情况进行分析,为临床合理、经济高效地使用药物提供参考依据。方法对本院2009~2010年子泵抑制剂的用药频度(DDDs)、总消耗金额、日治疗费用进行统计,分析。结果本院使用的质子泵抑制剂的频度从高到低分别为兰索拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑和埃索美拉唑。奥美拉唑(瑞奥)序号比值为2.67,序号比最大,表明该药的使用频度较高,但其日治疗费用却相对较低。雷贝拉唑钠肠溶片(安斯菲)的排序比值为0.5,说明其价格稍微偏高。结论在确保药物疗效的前提下,又兼顾了物美价廉,经济有效的药物的使用,这表明本院质子泵抑制剂药物的使用具有合理性。
简介:目的:了解某医院质子泵抑制剂注射剂的使用现状。方法:以某三甲综合性医院2010年住院病人为研究对象,对期间至少使用过1次质子泵抑制剂注射剂的住院患者经简单随机抽样进行回顾性调查,评价质子泵抑制剂注射剂使用的合理性。结果:共调查病例1920例,仅9.9%(190/1920)的病例合理使用质子泵抑制剂注射剂。不合理使用主要表现为用药指征不合理,占76.3%(1465/1920)。91.4%(1755/1920)的病例以预防性用药为主,而以预防应激性溃疡为目的的病例占50.3%(967/1920)。结论:应建立质子泵抑制剂的合理用药指南,加强用药干预,以改善质子泵抑制剂的不合理使用现状。