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  • 简介:目的:比较人参二衍生物和人参二的抗肿瘤活性,以寻找抗肿瘤活性更强的化合物.方法:用细胞染色计数法比较人参二衍生物人参二-3β-琥珀酸酯(Ⅰ)、3β,12β,20(R)-三羟基达玛烷(Ⅱ)、3β,12β-二琥珀酸单氧基-20(R)-羟基达玛烷(Ⅲ)和人参二的抗肿瘤活性,所用癌株为S180肉瘤,Lewis肺癌,阳性对照为5-氟尿嘧啶,阴性对照是含5%新生牛血清的RPMI1640培养基.结果:衍生物Ⅲ抗肿瘤活性最强;其次为Ⅰ;Ⅱ和人参二抗肿瘤活性最弱且两者活性相当.结论:人参二衍生物抗肿瘤活性较人参二增强.

  • 标签: 人参二醇衍生物 抗肿瘤活性 人参二醇 实验 人参皂苷
  • 简介:目的:研究半红树植物黄槿(HibiscustiliaceusL.)的化学成分。方法:分离纯化采用硅胶色谱、SephadexLH-20凝胶色谱、高效液相色谱等方法。结构鉴定通过理化常数和波谱数据与文献对照确定。结果:从黄槿中共分离鉴定了10个化合物,分别为:木栓酮(1)、粉蕊黄杨二(2)、β-粘霉烯3)、羽扇豆(4)、日耳曼(5)、豆甾-4-烯-3-酮(6)、豆甾-4,22-二烯-3-酮(7)、麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(8)、β-谷甾(9)和豆甾(10)。结论:化合物3~5和8为首次从该植物中分离得到。

  • 标签: 黄槿 三萜 甾醇
  • 简介:目的:从光棘球海胆(Strongylocentrotusnudus)中分离纯化具有生物活性的海胆壳蛋白。方法:海胆壳先经丙酮脱脂,然后生理盐水提取、超滤、离心得海胆壳蛋白粗品。粗品经超滤、DEAE—SepharoseFastFlow及SephacrylS-400柱层析纯化得海胆壳蛋白SUP-1A。经聚丙烯酰胺凝胶电泳和高效液相色谱鉴定其纯度达90%以上。通过MTT法测定了SUP-1A的体外抗肿瘤活性。结果:从海胆壳中分离纯化得到单一蛋白组分的SUP-1A,MTT法表明SUP-1A对多种肿瘤细胞的增殖都有较强的抑制作用。结论:从海胆壳中分离纯化到一种蛋白组分SUP-1A,其具有较强的体外抗肿瘤活性。

  • 标签: 海胆蛋白 分离纯化 抗肿瘤
  • 简介:目的:观察异常黑胆质成熟剂(ASMq)对抑郁症模型大鼠海马ERK信号通路的影响,探讨异常黑胆质成熟剂抗抑郁作用机制。方法:84只雄性SD大鼠,随机分为6组:正常对照组、抑郁症模型组、阳性对照组(氟西汀,3.5mg/kg)及异常黑胆质成熟剂低、中、高剂量组(浓度分别为1.5、3.0、6.0g/kg),每组14只。除正常对照组外,其它组采用慢性不可预见性温和应激(CUMS)诱导建立大鼠抑郁症模型,阳性对照组和异常黑胆质成熟剂各剂量组连续灌胃给药24天,1次/天。通过Open-field实验和糖水消耗实验来评估大鼠抑郁活动状态。末次给药24h后断头处死大鼠、迅速分离海马组织、冻存备用,蛋白印迹法(Westernblot)检测大鼠海马p-ERK1/2,ERK1/2表达。结果:应激结束后与正常对照组相比,抑郁症模型组大鼠体重增加量降低、糖水消耗量减少,水平穿越格数、竖立次数均明显降低,处于抑郁状态;各组之间ERK1/2的表达没有显著性差异。与正常对照组相比,抑郁症模型组大鼠海马p-ERK1/2表达明显下降,差异有显著性。与抑郁症模型组相比,阳性对照组和异常黑胆质成熟剂中、高剂(浓度为3.0、6.0g/kg)量组大鼠体重增加量上升、糖水消耗量升高,水平穿越格数、竖立次数均明显增加;与抑郁症模型组相比,阳性对照组、异常黑胆质成熟剂中剂(浓度为3.0g/kg)量组海马组织p-ERK1/2表达量明显升高,差异有显著性。结论:异常黑胆质成熟剂可能是通过调节ERK信号通路来发挥抗抑郁作用。

  • 标签: 异常黑胆质成熟剂 抑郁症 ERK信号通路
  • 简介:《中国药业史》第3版近日由中国医药科技出版社出版发行。该书是到目前为止唯一全面系统论述中国药业发展历史的专著。全书近48万字,分为药业通史和药业专题史两部分。药业通史共6章,从古代到近代和现代,论述了中国传统药业的形成与发展,包括许多重大历史事件、历史人物和历史成就;专题药业史共9章,

  • 标签: 中国医药科技 药业史 书评 药业发展 历史事件 历史人物
  • 简介:三七二甙(PDS)能明显降低大鼠急性心肌梗塞(AMI)后再灌注心律失常的发生率,并能降低大鼠AMI后第6h的血清肌酸磷酸激酶(SCPK)活性和缩小心肌梗塞范围(MIS),说明PDS对大鼠AMI具有保护作用,其抗心肌缺血机制可能主要与防止“细胞钙超载”引起的心肌细胞损害有关。

  • 标签: 三七二醇甙 心肌梗塞 再灌注心律失常 肌酸磷酸激酶 钙拮抗剂
  • 简介:目的:使用效应面优化法来优化银杏黄酮苷的水解条件,并验证在优化的水解条件下的银杏黄酮苷的定量分析方法.方法:采用4因素5水平的星点设计方法,考察溶剂甲醇(X1)、25%HCl(X2)的用量和水解时间(X3)及水解温度(X4)对银杏叶标准提取物中银杏黄酮苷含量测定的影响.结果:不同的水解条件组合产生不同的测定结果,跨度从13.44%到27.62%;表明各因素之间有复杂的交互作用.拟合出多元二次方程并绘出效应面,在此基础上得出银杏黄酮苷的最佳水解条件:将约25mg的GBE用12ml甲醇溶解后加入4.2ml25%HCl置于密封试管中于75℃水解100min;重复性试验和回收率试验表明结果良好.结论:方程的预测值和实际测定值的偏差较小,表明效应面优化法优化银杏水解条件切实可行.

  • 标签: 效应面优化法 银杏黄酮醇苷 水解 含量 测定
  • 简介:目的:探讨银杏内酯B衍生物(XQ)抗血小板聚集的作用及其机制。方法:运用比浊法测定静脉给药后PAF诱导的家兔血小板聚集作用,采用放射配基结合试验观察[3H]PAF与兔血小板受体特异性结合的作用。结果:XQ1.95、3.90、7.80mg·kg^-1对家兔血小板聚集的抑制率分别为29.8%、43.5%和55.2%(P〈0.01),PAF与家兔血小板膜上PAF受体结合的平衡解离常数(KD)=8.31×10^-5mmol·L^-1,最大结合容量(BMAX)=2.62×10^-9mmol/10^8血小板。XQ和银杏内酯B(GB)可抑制[3H]PAF与兔血小板受体的特异性结合,抑制常数(Ki)分别为8.72×10^-8、7.13×10^-7mol·L^-1。结论:XQ具有抗血小板聚集作用,Ki值接近,其拮抗PAF受体的能力与GB相似。

  • 标签: 银杏内酯B衍生物(XQ) 血小板活化因子 血小板聚集 受体结合试验
  • 简介:目的:从柴胡种胚角度探讨不同种质柴胡萌发问的差异情况。方法:利用OLYMPUS体式显微镜观察3种柴胡(ZC、SX和GS种质)种子胚形态发育过程。结果:3种种质柴胡种子均经历球形胚、心形胚、鱼雷形胚及成熟胚阶段,进而完成柴胡种子休眠状态。由收获时柴胡种子的胚大小、胚率及胚所处时期3个指标来看,ZC种子休眠较浅,GS次之,而SX种子具有较深的胚休眠。结论:GS、SX、ZC柴胡与三岛柴胡一样,种子均具有形态后熟特性,只在发芽时间长短上存在差异。

  • 标签: 柴胡 种胚 种质 休眠
  • 简介:近年来随着分子生物学等研究手段的成熟和深入,一些研究成果显示CYP3A基因表达与机体各种状态具有较高的相关性。不同机体状态的表达不同,药物作用于不同机体状态的治疗及预后就有差异,CYP3A表达酶谱的阐明为研究CYP3A功能及其与疾病的关系提供了有益的参考。

  • 标签: CYP3A 活性变化 中医药 机体状态 分子生物学 基因表达
  • 简介:目的:研究α-细辛脑原位凝胶穴位注射对卵清蛋白致大鼠支气管哮喘的作用机制。方法:雄性大鼠按体重随机分为正常组,模型组,羊肠线埋线组(4cm/只),空白原位凝胶组(25mg/kg),α-细辛脑原位凝胶组(25mg/kg),实验第1d和第8d分别通过腹腔、两侧腹股沟及两前足跖注射抗原液,每处0.2ml,2次致敏;第15d起用1%OVA生理盐水溶液超声雾化30min诱喘,每天1次,连续雾化一周复制大鼠哮喘模型。各组大鼠末次激发24h后,股动脉采血和取肺组织。用四川大学图象图形研究所Biomias2001图象分析系统,对肺组织HE切片进行嗜酸性粒细胞及浆细胞计数;ELISA测定大鼠血清中免疫球蛋白E(IgE)、特异性免疫球蛋白E(sIgE)、γ干扰素(IFN-γ)、白细胞介素4(IL-4)的表达情况。结果:α-细辛脑原位凝胶(25mg/kg)穴位埋植能明显改善模型大鼠肺的病理情况,降低血清中IgE、sIgE、IL-4的含量,升高IFN-γ的含量。结论:α-细辛脑原位凝胶(25mg/kg)穴位埋植对支气管哮喘具有较好的治疗作用,为治疗支气管哮喘提供新的给药方式和途径。

  • 标签: Α-细辛脑 原位凝胶 穴位埋植 哮喘
  • 简介:目的:观察丹参黄芪配伍对实验性动脉粥样硬化(AS)家兔血清甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、载脂蛋白AI(ApoAI)和载脂蛋白B(ApoB)及胸主动脉低密度脂蛋白受体(LDLRmRNA)的影响.方法:用高脂饲料喂养建立AS家兔模型,对各组采取不同干预因素,取材后采用酶法测定血清TG、TC、ApoAI及ApoB的含量,逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测LDLRmRNA的表达.结果:与模型组比较,中药组血清TG、TC和ApoB含量明显减少(P<0.01),ApoAI含量显著增加(P<0.01),胸主动脉LDLRmRNA的表达明显提高(P<0.01).结论:本方通过调节血脂含量,上调胸主动脉LDLRmRNA的表达,来发挥其治疗效果.

  • 标签: 丹参 黄芪 药物配伍 家兔 低密度脂蛋白受体 血药浓度
  • 简介:Schisandrachinensis,atraditionalChinesemedicine(TCM),hasbeenusedtotreatsleepdisorders.Zebrafishsleep/wakebehavioralprofilingprovidesahigh-throughputplatformtoscreenchemicals,buthasneverbeenusedtostudyextractsandcomponentsfromTCM.Inthepresentstudy,theethanolextractofSchisandrachinensisanditstwomainlignincomponents,schisandrinandschisandrinB,werestudiedinzebrafish.Wefoundthattheethanolextracthadbidirectionalimprovementinrestandactivityinzebrafish.SchisandrinandschisandrinBwerebothsedativeandactivecomponents.WepredictedthatschisandrinwasrelatedtoserotoninpathwayandtheenthanolextractofSchisandrachinensiswasrelatedtoseoroninanddomapinepathwaysusingadatabaseofzebrafishbehaviors.ThesepredictionswereconfirmedinexperimentsusingCaenorhabditiselegans.Inconclusion,zebrafishbehaviorprofilingcouldbeusedasahigh-throughputplatformtoscreenneuroactiveeffectsandpredictmolecularpathwaysofextractsandcomponentsfromTCM.

  • 标签: Traditional Chinese medicine SCHISANDRA chinensis ZEBRAFISH
  • 简介:Ginkgoditerpenelactonesmeglumineinjection(GDLI)isacommerciallyavailableproductusedforneuroprotection.However,thepharmacokineticpropertiesoftheprototypesandhydrolyzedcarboxylicformsoftheprimarycomponentsinGDLI,i.e.,ginkgolideA(GA),ginkgolideB(GB),andginkgolideK(GK),haveneverbeenfullyevaluatedinbeagledogs.Inthiswork,asimple,sensitive,andreliablemethodbasedonultra-fastliquidchromatography-tandemmassspectrometry(UFLC-MS/MS)wasdeveloped,andtheprototypesandtotalamountsofGA,GB,andGKweredeterminedinbeagledogplasma.Theplasmaconcentrationsofthehydrolyzedcarboxylicformswerecalculatedbysubtractingtheprototypeconcentrationsfromthetotallactoneconcentrations.Forthefirsttime,thepharmacokineticsofGA,GB,andGKwerefullyassessedinthreeforms,i.e.,theprototypes,thehydrolyzedcarboxylicforms,andthetotalamounts,afterintravenousadministrationofGDLIinbeagledogs.Itwasshownthatginkgolidesprimarilyexistedinthehydrolyzedforminplasma,andtheratioofhydrolysatestoprototypeformsofGAandGBdecreasedgraduallytoahomeostaticratio.AllofthethreeformsofthethreeginkgolidesshowedlinearexposureofAUCtothedosages.GA,GB,andGKshowedaconstanthalf-lifeapproximately2.7,3.4,and1.2h,respectively,whichwereconsistentfortheformsatthreedoselevels(0.3,1.0,and3.0mg·kg~(-1))andafteraconsecutiveinjectionofGDLIfor7days(1.0mg·kg~(-1)).

  • 标签: HYDROLYSATES of GINKGOLIDES LC-MS/MS PHARMACOKINETICS GINKGO
  • 简介:目的:建立复方银杏叶刺梨胶囊银杏黄酮苷的HPLC测定方法。方法:色谱柱为汉邦C18柱(200mm×46mm,5μm);流动相为甲醇-04%磷酸水溶液(50∶〖KG-*2/3〗50);流速为10mL·min-1;检测波长为360nm;柱温为30℃。结果:槲皮素、山柰素、异鼠李素分别在128~638μg·mL-1、129~644μg·mL-1、26~132μg·mL-1线性关系良好,平均回收率槲皮素为9948%,山柰素为10269%,异鼠李素为10015%。结论:该测定方法简便易行、准确性好、灵敏度高、重复性好,可用于复方银杏叶刺梨胶囊中银杏黄酮苷的质量控制。

  • 标签: 复方 银杏叶刺梨胶囊 黄酮醇苷 含量测定
  • 简介:目的:探讨振动运动和白藜芦对2型糖尿病大鼠肝脏损伤的保护作用及其机制。方法:采用高脂饮食和链脲佐菌素结合的方法建立大鼠2型糖尿病模型。实验分为:1正常组;2模型组;3振动运动组;4白藜芦组20mg/kg组;5白藜芦40mg/kg组;6运动+白藜芦20mg/kg组;7运动+白藜芦40mg/kg组。末次给药或振动运动后血糖仪测大鼠空腹血糖,ELESA法测血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)水平;HE染色观察肝组织形态学变化;电泳法测定肝组织NF-κBp65表达。结果:与正常组相比,模型组空腹血糖显著增加,血清ALT、AST、TNF-α、IL-6水平增加,肝组织核蛋白NF-κBp65表达增加。振动运动和白藜芦(20、40mg/kg)都可改善上述病理变化,而振动运动联合白藜芦(20、40mg/kg)治疗对上述肝功能的改善以及炎症因子和NF-κBp65表达的抑制作用更为明显。结论:振动运动联合白藜芦对糖尿病肝损伤具有一定的保护作用,其作用机制与抑制NF-κB通路和炎症反应有关。

  • 标签: 白藜芦醇 振动运动 糖尿病 肝损伤
  • 简介:体外实验证明,祁州漏芦乙醇提取物能显著抑制大鼠大脑线粒体B型单胺氧化酶(MAO—B)的活性,而对肝MAO—B活性的抑制作用仅为对脑抑制作用的50%左右。酶促动力学研究表明,祁州漏芦对MAO—B活性的抑制作用属竞争性抑制。

  • 标签: 祁州漏芦 MAO-B 衰老
  • 简介:目的:研究瑞香狼毒的化学成分。方法:采用硅胶柱层析的方法分离和纯化化合物,根据理化性质和波谱方法鉴定化合物结构。结果:从瑞香狼毒中分离得到两个双香豆素类化合物:7-羟基-5,6-二甲氧基-3-[(2-羰基-2H—1-苯骈吡喃-7)氧取代]-2H—1-苯骈吡喃-2-酮,命名为异西瑞香素B(1)和西瑞香素(2)。结论:化合物1为新化合物。

  • 标签: 瑞香狼毒 双香豆素 异西瑞香素B 西瑞香素 瑞香科
  • 简介:系统生物学在中药复杂体系研究中的可行性和合理性已经获得了中药研究者的认可。在后基因组时代,蛋白质组学是系统生物学研究的重要组成部分,蛋白质组学在中药研究中的应用也已经有了一些成功的实例。作者在近年来部分研究工作的基础上,对蛋白质组学的主要研究技术及蛋白质组学在中药复杂体系研究中的应用思路进行了综述和探讨。

  • 标签: 蛋白质组学 中药 生物信息学 系统生物学