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  • 简介:目的:研究苔类植物石地钱中具有微管抑制活性的大环双联苄类化合物。方法:在具有微管抑制活性的石地钱提取部分中,利用LC-DAD/MS/MS方法检测其中的大环双联苄,通过制备高效液相分离和纯化此类化合物、光谱方法鉴定其结构,利用稳定表达EYFP—tubulin的HeLa细胞株考察其抑制微管活性。结果:LC—DAD/MS/MS检测到11个双联苄类化合物,经分离纯化得到其中8个并鉴定为:异地前素C(1)、片叶苔素C(2)、新地前素A(3)、地前素A(4)、异片叶苔素C(5)、片叶苔素B(6)、羽苔素E(7)和地前素C(8)。化合物4和8具有显著的抑制微管解聚活性。结论:化合物3—7均为首次从该植物中分得,并首次报道联苄类化合物具有微管抑制活性。

  • 标签: 石地钱 LC-DAD/MS/MS 双联苄 微管
  • 简介:目的:研究短葶山麦冬水提物((Lm-a)、总皂苷(Lm-s)及主要成分Lm-3的抗炎活性,为其临床应用于治疗炎性疾病提供药理学依据。方法:采用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶或组胺诱导小鼠足跖肿胀模型,评价Lm-a,Lm-s和Lm-3灌胃给药的体内抗炎活性;采用肿瘤坏死因子(TNF-α)或佛波酯(PMA)诱导的髓样白血病细胞(HL-60)与人脐静脉内皮细胞(ECV304)黏附模型,考察Lm-3的体外抗炎活性。结果:单次灌胃给予Lm-a(336和672mg·kg^-1)明显抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶致小鼠足跖肿胀;Lm-s和Lm-3(23.2和4.6mg·kg^-1,相当于Lm-a672mg·kg^-1)对上述炎症模型显示相似的抗炎活性;相当于短亭山麦冬4g·kg^-1生药量的Lm-a、Lm-s及Lm-3均明显抑制组胺致小鼠足跖肿胀;Lm-3(0.01、0.1和1μmol·L^-1)体外显著抑制TNF-α或PMA诱导的HL-60与ECV304细胞的粘附作用,提示其抗炎机制可能与调节蛋白激酶C通路等有关。结论:短葶山麦冬具有显著体内外抗炎活性,其主要活性部位和成分为总皂苷和Lm-3,为其临床应用于治疗炎性疾病提供药理学依据。

  • 标签: 短葶山麦冬 总皂苷 抗炎 细胞粘附
  • 作者: 黎健
  • 学科: 医药卫生 > 中药学
  • 创建时间:2022-11-18
  • 出处:《药物与人》2022年第8期
  • 机构:重庆市彭水苗族土家族自治县中医院,重庆409600
  • 简介:过敏鼻炎-哮喘综合征属于近些年来新提出的一种医学诊断术语,主要临床表现包括:慢性炎症反应以及高反应症状,主要包括:鼻部瘙痒、喷嚏、流清涕、鼻塞、咳嗽、喘息等。以上临床症状可以突然发作,亦可以自行缓解,或者经过有效治疗之外,可快速消失。鼻部症状在早晨会加剧,而哮喘症状在夜晚会加重。部分患者还会合并过敏结膜炎,出现眼氧、流泪等。

  • 标签: 中医药;防治;过敏性鼻炎-哮喘综合征
  • 简介:复律定对氯化钡和肾上腺素引起的心律失常有明显的对抗作用;对氯仿和氯化钙引起的心室纤颤致死有保护作用;亦能推迟乌头碱性心律失常的发生时间和降低死亡率;不能对抗哇巴因对心脏的毒性;对正常动物心率和异丙肾上腺素加快心率的作用无明显影响;有明显的抗缺氧能力和增加心肌营养性血流量。分析复律定可能主要直接作用于心脏而产生抗心律失常作用。

  • 标签: 心律失常 哇巴因 乌头碱 心室纤颤 复律定
  • 简介:新食品原料的管理是涉及食品工业发展、环境资源利用和食品安全的法规体系,中国在此方面有数十年的实践经验。本文简述了新食品原料管理的发展历程,并介绍了新食品原料安全评价需要关注的内容。

  • 标签: 新食品原料 管理法规 安全性评价
  • 简介:目的:研究参麦注射液对肿瘤细胞增殖的抑制效应,检测参麦液对肿瘤细胞中基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、基质金属蛋白酶抑制剂-1(TIMP-1)基因表达的影响,以及检测参麦液对MMP-2蛋白活性的影响,进而探讨参麦液抑制肿瘤微血管生成的分子机制。方法:采用RT-PCR方法从RNA水平水平检测参麦液对MMP-2和TIMP-1基因表达的影响,采用酶谱的方法检测参麦液对MMP-2蛋白表达的影响。结果:参麦液能抑制MMP-2的基因表达并显著抑制MMP-2蛋白以活性形式存在,增强TIMP-1的基因表达。结论:参麦液可能通过抑制MMP-2的基因表达和增强TIMP-1的基因表达而抑制肿瘤血管内皮细胞的迁移,使肿瘤组织内微血管的生成速度减慢,进而使肿瘤内的微血管密度降低,达到抑制肿瘤生长的目的。

  • 标签: 参麦注射液 肿瘤 血管生成 MMP-2 TIMP-1
  • 简介:目的:观察香砂六君颗粒对大鼠实验胃溃疡的防治作用.方法:用化学测定法观察香砂六君颗粒对家兔胃液胃酸、胃蛋白酶分泌的影响.用利血平8mg/kg、消炎痛48mg/kg腹腔注射及冰乙酸20μl直接胃壁注射复制大鼠胃溃疡模型,观察香砂六君颗粒对三种胃溃疡动物模型的溃疡指数并计算溃疡抑制率.结果:香砂六君颗粒可升高家兔胃酸pH值,降低胃蛋白酶活性;对大鼠消炎痛型、利血平型及乙酸型胃溃疡香砂六君颗粒的溃疡抑制率分别为48.7%、51.43%和39.87%.结论:香砂六君颗粒对实验胃溃疡有较好防治作用.

  • 标签: 香砂六君颗粒 胃溃疡
  • 简介:目的:探讨灵芝孢子滴眼液对兔眼辐射损伤的作用和房水中相关酶活性的影响。方法:将破壁灵芝孢子制剂成滴眼液。选取黑眼睛健康獭兔30只随机分成5组,每组6只。1组为空白对照组;另4组采取每日2次紫外线辐射,每次辐射40min,其中3组为高、中、低浓度灵芝孢子滴眼液试验组,每日滴眼药3次;1组不用药为辐射模型组。试验60d。分别检测兔眼房水中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH—Px)的活性和丙二醛(MDA)的含量;在光学显微镜下观察兔眼角膜结构的变化及细胞分布情况。结果:辐射滴眼药组兔眼房水中SOD和GSH.Px活性较辐射模型组明显升高,MDA含量明显降低,角膜组织结构紧密连续且形态完整。结论:灵芝孢子滴跟液对辐射兔眼具有保护作用。

  • 标签: 灵芝孢子滴眼液 射频辐射 辐射性损伤
  • 简介:目的:观察参芪健胃颗粒对大鼠慢性萎缩胃炎的影响。方法:用氨水造大鼠慢性萎缩胃炎模型,参芪健胃颗粒按16g/kg、8g/kg、4g/kg的剂量给大鼠连续30天灌服,末次给药1h后,测血清胃泌素水平,胃粘膜匀浆中IL-2水平,并取胃组织制组织切片,观察对胃粘膜的影响。结果:应用氨水可成功建立大鼠慢性萎缩胃炎模型,连续30天灌服参芪健胃颗粒混悬液,对氨水所造大鼠慢性萎缩胃炎模型有较好拮抗作用,可显著提高大鼠慢性萎缩胃炎模型已降低的血清胃泌素水平,显著降低大鼠慢性萎缩胃炎模型已升高的胃粘膜匀浆中IL-2水平,可显著减轻大鼠胃粘膜上皮的病理变化,显著减轻氨水所致模型的胃粘膜萎缩。结论:参芪健胃颗粒对氨水所造大鼠慢性萎缩胃炎模型有较好治疗作用。

  • 标签: 参芪健胃颗粒 萎缩性胃炎 胃泌素
  • 简介:目的:观察复方顽痛宁酊对小鼠疼痛模型的影响及其临床疗效。方法:先进行药理实验,实验选用小鼠扭体法和小鼠热板法分别观察复方顽痛宁酊的镇痛效果并与麝香祛痛搽剂进行比较,再进行临床观察。结果:实验结果表明:小鼠扭体法实验,空白对照组为22.5±3.7次,复方顽痛宁酊组小鼠扭体次数为4.2±1.8次,阳性对照组麝香祛痛搽剂为14.2±2.8次,复方顽痛宁酊组减少小鼠扭体次数与空白对照组和阳性对照相比较有显著差异。小鼠热板法:复方顽痛宁酊组延长小鼠舔后足时间与空白对照组和阳性对照比较有显著差异。临床观察结果表明,复方顽痛宁酊对癌疼痛有显著的疗效。结论:通过实验证明复方顽痛宁酊具有良好的镇痛作用,且起效快、持续时间长。临床观察也表明复方顽痛宁酊有明显的镇痛效果。

  • 标签: 复方顽痛宁酊 镇痛效果 癌性疼痛
  • 简介:目的:研究凤尾草抑制前列腺上皮细胞增生的活性化学成分。方法:大孔树脂、凝胶、正相及反相硅胶柱层析方法用于化合物的分离;红外、紫外、核磁和质谱等方法用于鉴定化合物结构。化合物对大鼠前列腺上皮细胞的抑制活性用MTF方法测定。结果:从凤尾草的丙酮和20%乙醇提取物中,分离并鉴定了22个化合物,其中化合物木犀草素,棕榈酸和芹菜素4’-O-α-L-鼠李糖苷显示与爱普列特相比拟的大鼠前列腺上皮细胞增生体外抑制效应。结论:化舍物pterosideP'(1)是一个新的C14的倍半萜苷;化合物木犀草素、棕榈酸和芹菜素4’-O-α-L-鼠李糖苷可能是凤尾草能抑制良性前列腺增生的主要活性成分。

  • 标签: 凤尾草 前列腺上皮细胞 良性前列腺增生 Pteroside P’
  • 简介:目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其夙一受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

  • 标签: 异色满-4-酮衍生物 肟醚 杂合体 β-受体阻断活性 抗高血压活性
  • 简介:免疫性疾病需要新的治疗药物,选择免疫调控是一条新颖且可行的途径。本文通过发现并阐明一些中药及其成分的选择免疫抑制特性,提出不同于现有免疫抑制剂的崭新作用方式和药物发现途径。

  • 标签: 选择性免疫调控 中药 ASTILBIN T细胞 免疫性疾病
  • 简介:动脉中膜平滑肌细胞(SMC)向内膜移行和过度增殖,导致内膜增厚是经皮腔内冠状动脉成彤术(PTCA)后再狭窄形成的中心环节。本文用Fismhman空气干燥法建立的大鼠动脉橱伤模型观察了水蛭粗提物对动脉损伤l后1内暖增生的影响,结果表明水蛭粗提物8g/kg.dX16ig能抑制实验动脉内膜增生。

  • 标签: 动脉内膜增生 实验性 水蛭 抑制作用 中膜平滑肌细胞 动脉损伤
  • 简介:三七二醇甙(PDS)能明显降低大鼠急性心肌梗塞(AMI)后再灌注心律失常的发生率,并能降低大鼠AMI后第6h的血清肌酸磷酸激酶(SCPK)活性和缩小心肌梗塞范围(MIS),说明PDS对大鼠AMI具有保护作用,其抗心肌缺血机制可能主要与防止“细胞钙超载”引起的心肌细胞损害有关。

  • 标签: 三七二醇甙 心肌梗塞 再灌注心律失常 肌酸磷酸激酶 钙拮抗剂
  • 简介:目的:探讨七十味珍珠丸对永久大脑中动脉阻塞(pMCAO)大鼠的神经保护作用。方法:取SD大鼠用线栓法制备pMCAO模型。观察七十味珍珠丸对pMCAO大鼠神经功能损伤情况(Bederson评分和Rotarodtest)、血清中神经元特异性烯醇化酶(NSE)及S-100β蛋白水平的影响。结果:与pMCAO模型组比较,七十味高剂量组(664mg/kg)显著降低Bederson评分,延长转棒潜伏期(P〈0.01);与pMCAO模型组比较,七十味高剂量组(664mg/kg)、低剂量组(166mg/kg)中NSE和S-100β蛋白水平都有不同程度的下降(P〈0.01)。结论:七十味珍珠丸可有效降低pMCAO大鼠血清中NSE、S-100β蛋白水平,改善其神经功能缺损,具有较好的神经保护作用,效应细胞既在神经元,又在神经胶质细胞。

  • 标签: 七十味珍珠丸 局灶性脑缺血损伤 神经行为学 神经元特异性烯醇化酶(NSE) S-100Β蛋白
  • 简介:熏洗疗法是中压传统疗法之一、在骨科临床中被广泛地使用于治疗风湿一类关节炎。风湿灵熏洗剂是针对熏冼疗法而设.是骨科名老中医陈再然长期使用的有效方剂。自1992年1月研制成医院制剂以来、使用该药治疗上述疾病112例、获满意疗效,现息结如下。

  • 标签: 治疗 风湿性 关节炎 薰洗 洗剂 骨科
  • 简介:四妙勇安汤对四氯化碳、强的松龙引起的血清谷丙转氨酶升高均有明显的降低作用,对四氯化碳损害和正常小鼠戊巴比妥钠睡眠时间明显缩短.对扑热息痛引起的小鼠死亡具有非常显著的保护作用。

  • 标签: 四妙勇安汤 实验 肝损伤 保护作用 药理学