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  • 简介:FK506结合蛋白12(FK506bindingprotein12,FKBP12)是FK506结合蛋白的重要成员,目前对其参与免疫抑制抗器官移植后排斥反应的研究较多他克莫司(FK506,tacrolimus)、雷帕霉素(rapamycin)和子囊霉素(ascomycin)是FKBP12的三个天然存在的大环内酯类配体,除了免疫抑制外还具有其他生理功能.这三个配体的衍生物也对FKBP12有一定的亲和力,且有些已经作为药物被应用于临床上.本文针对FKBP12的配体及其治疗作用进行综述.

  • 标签: FKBP12 配体 他克莫司 雷帕霉素 子囊霉素
  • 简介:自1988年奥美拉唑(Omeprazole)上市以来,质子泵抑制(Protonpumpinhibitors,PPIs)的研发工作不断取得进展,先后又有兰索拉唑(Lansoprazole)、泮托拉唑(Pantoprazole)、雷贝拉唑(Rabeprazole)、埃索美拉唑(Esomeprazole)、来米诺拉唑(Leminorazole)等新药上市,该类药物对基础、夜间胃酸和五肽胃泌素、试餐等刺激的胃酸分泌有极明显的抑制作用,是目前已发现的作用最强的一类胃酸分泌抑制.PPIs的研发成功,成为20世纪胃肠病学研究的重要进展之一.可以说PPIs是临床治疗酸相关性疾病的有力武器.本文就该类药物的临床应用相关进展作一综述.

  • 标签: 质子泵抑制剂 PPIS 药效学 药动学 治疗 消化性溃疡
  • 简介:摘要目的评价我院质子泵抑制临床应用效果。方法选取我院2018年1月—2019年1月住院使用质子泵抑制患者的病例683份,根据用药指导原则进行评价分析,对存在不合理的处方开展讨论。结果683份病例中有128份不合理处方,占18.74%;不合理原因主要有给药途径、无指征用药、疗程过长、药物用量不适、重复用药和药物相互作用,其中给药途径不合理发生率最高,为37.50%,其次为无指征用药。结论我院质子泵抑制总体上使用尚可,但是在药物使用指征和用药途径中存在一些问题,临床医生还要加强对药物使用方式的了解,及时更新自己的知识储备,更加合理的使用质子泵抑制药物。

  • 标签: 质子泵抑制剂 给药途径 合理性
  • 简介:摘要质子泵抑制(PPI)在消化内科较为常用,可以说,是多数上消化道疾病,包括消化道溃疡、糜烂性胃炎、胃食管反流等疾病的首选用药。但不可否认,基于药物本身存在的不良反应,也会导致如营养吸收异常、骨代谢异常等情况出现,导致相关疾病的发生。本文即在查阅大量文献的基础上,针对PPI的不良反应进行综述,以期促进PPI的使用更加合理和安全。

  • 标签: 质子泵抑制剂 不良反应 研究进展
  • 简介:目的探讨质子泵抑制(PPI)不良反应(ADR)的特点及相关因素,为临床合理用药提供参考。方法利用“维普医药信息镜像系统”、“万方数据医药信息镜像系统”、“中国医院数字图书馆”,对2001年1月~2011年12月国内公开报道的PPI所致的114ADR例进行统计分析。结果114例ADR患者中男性72例(63.16%),女性42例(36.84%),奥美拉唑最高79例(69.30%),临床主要表现为精神神经系统、消化系统、心血管系统等。结论临床应高度重视PH的ADR,以确保安全用药。

  • 标签: 质子泵抑制剂 不良反应 文献
  • 简介:摘要IL-6是炎症反应中的关键细胞因子,参与包括癌症在内的多种慢性炎症性疾病的发病机制。监测IL-6水平可在临床早期判断疾病类型,对了解疾病进展和预后具有重要意义。研究显示,IL-6通路是机体平衡维持和失调所致疾病过程中的关键途径,靶向IL-6通路的抗体药物已成为多种自身免疫病和癌症的创新疗法,并有可能应用于发生细胞因子风暴的其他疾病。此文针对国内外已上市及在研靶向IL-6/IL-6受体信号通路的单克隆抗体药物的发展进行综述。

  • 标签: 白细胞介素6 受体,白细胞介素6 抗体,单克隆 治疗,临床研究性 炎症风暴
  • 简介:伏立康唑治疗药物监测与侵袭性真菌病的疗效密切相关。在侵袭性曲霉病的治疗中临床上普遍接受的伏立康唑目标治疗浓度为谷浓度1~2mg/L,谷浓度≤5.5mg/L可预防不良反应发生。由于不同患者伏立康唑的生物利用度有较大差异,故目标血药浓度较难达到,尤其是谷浓度。Boyd等报道1例额叶曲霉病患者联合应用质子泵抑制奥美拉唑,使伏立康唑达到目标治疗浓度。

  • 标签: 伏立康唑 血药浓度 谷浓度 治疗浓度 侵袭性曲霉病 治疗药物监测
  • 简介:随着细胞分子生物学的发展,肿瘤的分子靶向治疗已成为目前抗肿瘤药物研究的重要领域之一。其中Raf激酶,特刊是B-Raf由于在肿瘤中的突变率高,是目前抗肿瘤药物研充的重要靶点之一。一些Raf抑制在早期临床研究中有特犀性抑制活性,显现其具有良好的临床应用前景。

  • 标签: Raf激酶 B-RafV600E 选择性抑制剂
  • 简介:摘要局部黏着斑激酶(FAK)是一种细胞质内的蛋白酪氨酸激酶(PTK),在多种癌细胞中过度表达和激活,与肿瘤的发生、发展、侵袭和转移密切相关。FAK可以转移到癌细胞的细胞核,调节炎症基因表达,释放趋化因子和细胞因子,改变肿瘤微环境(TME),促进免疫逃避和免疫治疗抵抗,可以作为肿瘤靶向治疗的潜在靶点。FAK的研究与应用为肿瘤治疗带来了新的曙光。

  • 标签: 局部黏着斑激酶 肿瘤 局部黏着斑激酶抑制剂 研究进展
  • 简介:G9a是含有经典SET结构域的组蛋白赖氨酸甲基化转移酶,具有多种生物学功能,包括细胞分化、基因转录和胚胎发育等。G9a介导的H3K9甲基化可以沉默肿瘤抑制因子,促进癌症的发生。越来越多的研究表明,G9a的过表达不仅涉及肿瘤细胞的分化、增殖和上皮间质转化(EMT),还与癌症患者的不良预后密切相关。鉴于G9a在肿瘤发生中的重要作用,G9a已经成为治疗癌症的一个强有力的靶点,引起科研界的广泛关注。本文对G9a的结构与功能、G9a与肿瘤的关系以及近年来报道的G9a抑制进行归纳与概述,以期对今后G9a抑制的研究提供参考。

  • 标签: G9a 肿瘤 抑制剂
  • 简介:目的:从中药厚朴中分离得到群体感应抑制,并对其活性进行评价。方法:利用铜绿假单胞菌QSIS-lasI对中药厚朴的粗提物进行活性检测及追踪,采用生物自显影薄层色谱、制备薄层色谱和高效液相色谱技术,分离纯化厚朴中的活性化合物,应用核磁共振波谱解析确定其结构。分别利用分光光度法及地衣酚法测定绿脓菌素和鼠李糖脂的产量,并通过半固体培养基检测铜绿假单胞菌的swarming运动,利用RT-PCR检测与QS调控相关基因的mRNA表达的影响。结果:厚朴粗提物具有群体感应抑制活性,其活性化合物结构鉴定为和厚朴酚。亚抑菌浓度下的和厚朴酚能明显抑制毒力因子如鼠李糖脂和绿脓菌素的产量以及swarming运动,且能够有效抑制QS相关基因mRNA水平的表达(P〈0.05)。结论:和厚朴酚是一种新的群体感应抑制,可能发展成为一种治疗细菌感染的潜在新药。

  • 标签: 铜绿假单胞菌QSIS-las I 中药厚朴 和厚朴酚 群体感应抑制剂 毒力因子
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  • 简介:摘要非小细胞肺癌作为目前最常见的肿瘤之一,随着新型化疗药物、靶向治疗等的应用,大大延长了晚期肺癌的总生存期,但是由于肺癌高度的转移性,治疗效果并不是很理想。随着对肿瘤免疫微环境认识的不断加深,以程序性死亡蛋白1(programmedcelldeathprotein1,PD-1)/程序性死亡蛋白配体1(programmeddeath-ligand1,PD-L1)抑制为代表的免疫检查点抑制在晚期NSCLC患者中取得了突破性进展。本文就此对PD-1/PD-L1抑制的临床应用进行了梳理和总结。

  • 标签: 肺癌 免疫治疗 PD-1 PD-L1
  • 简介:在所有与糖尿病相关的死亡中,约70%-80%与心血管疾病相关。因此,在全面降糖的同时,关注降糖药物对心血管系统的影响,不仅必要而且重要。DPP-4(二肽基肽酶Ⅳ)抑制作为治疗2型糖尿病的一类全新药物,在改善2型糖尿病患者血糖控制方面取得了很多新的突破,

  • 标签: 心血管疾病 抑制剂 治疗 2型糖尿病 降糖药物 二肽基肽酶Ⅳ
  • 简介:摘要早产是孕妇在妊娠期间的常见疾病,不仅危害自身健康,而且也会提高新生儿的死亡率。在这种背景下,宫缩抑制应用在临床中具有良好的效果。本文首先概述了早产以及相关防治方法,然后以β受体激动剂、钙通道阻滞剂、缩宫素受体拮抗剂、硫酸镁为例,评价了临床用药情况,以供参考。

  • 标签: 早产 药物防治 不良反应 评价
  • 简介:我们在进行微生物来源的5-脂氧合酶抑制的筛选过程中,得到了一株具有活性的曲霉菌F06Z-509。经过对其发酵产物进行分离纯化,最终得到三个活性化合物,分别为F06Z-509-A,B和C。通过对它们核磁和质谱数据进行分析,确定其结构分别与已知化合物butyrolactoneⅡ,Ⅰ和Ⅲ相同。它们对5-脂氧合酶都表现出较强的抑制活性,IC_(50)值分别为21.43,22.51和11.83μg/mL。它们对5-脂氧合酶的抑制活性未见报道。

  • 标签: 5-脂氧合酶抑制剂 BUTYROLACTONES 真菌代谢产物